丁贺 阿德福韦酯片说明书-功效与作用-效果怎么样-禁忌-副作用

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丁贺 阿德福韦酯片说明书

【药品名称】
通用名称：阿德福韦酯片
商品名称：丁贺
英文名称： Adefovir Dipivoxil Tablets
汉语拼音：ADefuweizhi Pian
【成份】本品主要成份为阿德福韦酯。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
【规格】10mg
【用法用量】本品用于成人（18-65岁）患者，必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用。肾功能正常的患者：本品的推荐剂量为每日1次，每次10mg，饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。肾功能损害的患者：阿德福韦经肾脏排泄，因此肾功能不全的患者需要调整给药间期。肌酐清除率≥50ml/分的患者不需要调整给药间期。
肌酐清除率＜50ml/分的患者的给药间期的详细调整方案如下：肌酐清除率为20-49ml/分者，推荐剂量10mg，给药间期每48小时1次；肌酐清除率为10-19ml/分者，推荐剂量10mg，给药间期每72小时1次；血液透析的患者在透析后给予10mg，每7天1次（推荐的给药方案来自每周3次高流量透析的研究结果）。肝脏功能损害的患者：肝脏功能损害患者不需要调整用药方案。
【不良反应】国外临床研究中常见不良反应为乏力、头痛、腹痛、恶心、（胃肠）胀气、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为尿RBC异常（5.1%）、血WBC减少（3.4%）、肌酸磷酸激酶升高（2.6%）、皮疹（2.5%）、脱发（1.7%）、尿WBC异常（1.7%）、尿蛋白异常（1.7%）、血小板减少（1.7%）、血RBC减少（0.8%）；头痛（1.7%）、全身酸痛（0.9%）、腹泻（0.9%）、失眠（0.8%）。绝大多数均为轻或中度。
【禁忌】阿德福韦酯禁止用于已证实对本品的任何组分过敏的病人。
【注意事项】1．病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。
2．对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
3．使用阿德福韦酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒（HIV）抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。
4．HIV的患者在单独使用核苷类似物或与其它抗逆转录病毒 药物联合治疗时，曾有发生乳酸性酸中毒及伴肝脏脂肪变性的严重肝肿大的报道，包括个别致死病例。这些病例绝大多数为女性。肥胖和长期核苷暴露可能是危险因素。任何有确切肝病危险因素的患者，在使用核苷类似物时都必须给予注意；但是，在无确切危险因素的患者中也有病例报告。任何患者在出现提示乳酸酸中毒或明显肝脏毒性的临床表现或实验室结果时（甚至可能包括无明显转氨酶升高的肝肿大和脂肪变性），都必须暂停阿德福韦酯的治疗。
5.因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。
【孕妇及哺乳期妇女用药】（详见说明书）
【儿童用药】阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年。
【老年用药】阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。
【药物相互作用】阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时（＞4000倍），阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是，尚不清楚阿德福韦是否诱导 CYP450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径，阿德福韦作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。 阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。 10mg阿德福韦酯与100mg拉米夫定合用，两种药物的药代动力学特性都不改变。 10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重，因为两种药物竞争同一消除途径，可能会引起阿德福韦或合用药物的血清浓度升高。
【药物过量】症状和体征 大剂量本品（250mg和500mg每日1次，比治疗慢性HBV感染的推荐剂量高25~50倍）连续14天用于HIV阳性的患者后有轻到中度的胃肠道反应。
治疗 如果发生药物过量，必须监测患者是否有中毒的证据，必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除阿德福韦，阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104ml/分。尚未进行腹膜透析清除阿德福韦的研究。
【药理毒理】（详见说明书）
【药代动力学】根据外文献报道：健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%，服用0.58-4.00 h（中值=1.75 h）阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞为220±70.0 ng?h/ mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除，末端消除半衰期为7.48±1.65 h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为 392±75和352±9mL/kg。口服给药后，阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态24 h从尿中回收阿德福韦45%。 健康中国男性受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研究结果分别为：AUC0-t为（224.75±69.67）ng?h/mL；AUC0-∞为（251.01±75.43）ng?h/mL；Cmax为（21.24±7.87）ng/mL；Tmax为（1.97±0.99）h；T1/2为（9.68±5.01）h。与国外研究结果相近似。 轻度肾损害（肌酐清除率≥50mL/min）对阿德福韦酯的代谢影响不大。中度和重度肾损害病人（肌酐清除率<50mL/min）或肾病末期病人需进行血液透析和调整服药间隔（见下表）（详见说明书）。计算的肌酐清除率（mL/min） 需进行血液透析 ≥50 20-49 10-19 <10 正常剂量即10mg/24h 10mg/48h 10mg/72h 10mg/7天 10mg/7天中度和重度肝损害对阿德福韦酯的药代动力学影响不大，不需调整剂量。食物不影响阿德福韦的药代动力学。
【贮藏】遮光，密封，在25℃以下干燥处保存。
【包装】塑料瓶，瓶盖内附有硅胶干燥剂，14片/瓶。
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H20080034
【生产厂家】辰欣药业股份有限公司

丁贺 阿德福韦酯片说明书相关内容

吃丁贺阿德福韦酯片多久能停药?

　　丁贺阿德福韦酯片的主要成分是一种无环单磷酸脱氧腺苷类似物, 被细胞内普遍存在的激酶磷酸化生成二磷酸阿德福韦。二磷酸阿德福韦和脱氧腺苷三磷酸( dATP)与多聚酶结合位点竞争性结合, 从而抑制乙肝病毒(HBV ) DNA 多聚酶、人免疫缺陷病毒(H IV )逆转录酶, 包括对拉米夫定耐药的HBV-DNA 多聚酶活性,并与腺苷酸竞争性掺入病毒DNA 链, 终止DNA 链合成, 从而抑制病毒复制。

　　那么，吃丁贺阿德福韦酯片多久能停药?

　　在全程治疗中，没有使用过其他抗HBV 疗效或降酶作用的药物，丁贺阿德福韦酯片在短期内尚不能有效降低患者HBeAg 和ALT，因此，丁贺阿德福韦酯治疗慢性乙型肝炎起效较慢，可能需要更长的疗程，对于HBeAg 阳性，完全应答并继续巩固治疗12 个月仍保持完全应答者方可考虑停药，疗程至少24 个月。

丁贺阿德福韦酯片的效果怎么样？

　　阿德福韦酯片是临床上常用的抗病毒 药物，具有疗效确切，耐药率低等优点。丁贺阿德福韦酯片是由辰欣药业研制的新型腺苷类似物药物，属于国家一类新药，具有抗逆转录病毒、嗜肝病毒和疱疹病毒的广谱抗病毒作用，主要用于成人慢性乙型肝炎的治疗。那么丁贺阿德福韦酯片的效果怎么样？

　　丁贺阿德福韦酯片在上市前进行了大量的临床疗效观察，证明其抗乙肝病毒效果明显。由上海长征医院等多家医院进行的临床研究试验结果表明，丁贺阿德福韦酯片与拉米夫定片治疗成人慢性乙型肝炎的疗效相差不大，抗病毒效果良好。

　　在临床研究中，阿德福韦酯片和拉米夫定片的临床有效果比率分别为60.2%和62.3%，差别不大。治疗后阿德福韦酯和拉米夫定均能有效抑制乙肝病毒复制，降低乙肝病毒 DNA 水平。治疗52周末，阿德福韦酯片治疗组ALT复常率为83.3%、HBeAg阴转率为44.6%；拉米夫定片组ALT复常率为84.0%、HBeAg阴转率为30.4%。

　　而且丁贺阿德福韦酯片是国内首个无晶型阿德福韦酯片，采用了独有的"共融物元晶型阿德福韦酯干法直接压片"技术。采用该术制备的安全性更高，临床试验证明药物胃肠道刺激性明显减少。在丁贺阿德福韦酯片的临床研究中很少出现国外阿德福韦酯临床研究中常见的虚弱、头痛、腹痛、恶心、（胃肠）气胀、消化不良等不良反应，安全性好。

　　因此，丁贺阿德福韦酯片是适合中国人使用的核苷类抗病毒 药物，性价比高，能显著抑制乙肝病毒复制，效果明显，而且不良反应少，耐药率低，对于广大乙肝患者来说是一个新选择。

丁贺阿德福韦酯片疗效怎么样呢?

　　丁贺为国家一类新药，是国内抗乙肝病毒的最新药物，主要用于成人慢性乙型肝炎的治疗。丁贺为新型的腺苷类似物药物，具有抗逆转录病毒、嗜肝病毒和疱疹病毒的广谱抗病毒作用。

　　那么，丁贺阿德福韦酯片疗效怎么样呢?

　　在丁贺的研制过程中，公司发明了阿德福韦酯和聚乙二醇共融物及其制备方法的国家发明专利：专 利号2004 100010813。该专利的应用，使丁贺具有较好的稳定性，更高的生物利用度，较少的胃、肠道刺激，保证了疗效和安全性。

　　慢性乙肝患者需要长期抗病毒治疗的观念是国际公认的准则，也逐渐为中国医患者所接受。丁贺的推出，及时适应了临床需要，是抗乙肝病毒治疗非常有前景的药物。

丁贺阿德福韦酯片停了2天再接着服药有关系吗?

　　阿德福韦酯片是腺嘌呤磷酸酯化合物阿德福韦的前药，口服后迅速水解为阿德福韦而发挥抗病毒作用，其耐药发生率低，是治疗活动性乙型肝炎肝硬化抗病毒 药物。

　　病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。

　　那么，丁贺阿德福韦酯片停了2天再接着服药有关系吗?

　　阿德福韦酯片由于停止使用阿德福韦酯片有可能会发生肝炎急性加重，停药时须权衡利弊，应当由有经验的医生对患者进行严密监测。但是丁贺阿德福韦酯片停药2天时间还不算长，问题应该不大。

　　乙肝是病毒引起的，由病毒是以细胞为寄生的，自己不能完成一个生命周期，包括蛋白的合成、表达等等。在这种情况下应该警惕，穷追不舍，应该一直把它压下来。一般乙肝抗病毒的核苷类似物的半衰期在24小时之内，现在用的药基本全都是每天要服用的。如果用一天不用一天的话就放松了，我们松一松，病毒攻一攻，病毒适应后，耐药的机会就会增多，如果量不够控制不住它的话，它发生耐药率的比例会高。

丁贺阿德福韦酯片要服用多少时间呢?

　　丁贺阿德福韦酯片适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

　　丁贺安全性高，副作用轻微，使用方便，只需一天口服一次，一次一片。丁贺对拉夫米定耐药病毒仍然有效，且发生病毒耐药的几率较拉米夫定低。拉米夫定停药后容易反跳，而丁贺出现反跳的几率为拉米夫定的三分之一。

　　那么，丁贺阿德福韦酯片要服用多少时间呢?

　　丁贺阿德福韦酯片用于成人(18-65岁)患者，必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用。HBeAg 阳性的患者在使用本品治疗发生HBeAg血清转换后，继续治疗6个月，检测确认疗效巩固后可考虑中止治疗。HBeAg阴性的患者，建议长期治疗，停药时须权衡利弊。应当由有经验的医生对患者进行严密监测。而对于具体情况，请咨询专业人士。

丁贺阿德福韦酯片在邢台哪里可以买到?

　　丁贺阿德福韦酯片是腺嘌呤磷酸酯化合物阿德福韦的前药，口服后迅速水解为阿德福韦而发挥抗病毒作用，其耐药发生率低，是治疗活动性乙型肝炎肝硬化抗病毒 药物。

　　丁贺阿德福韦酯片可以明显改善早中期肝硬化患者肝功能及肝纤维化指标，有利于阻滞或延缓肝纤维化的发展，是治疗乙型肝炎肝硬化的重要手段之一，值得临床进一步推广应用。

　　那么，丁贺阿德福韦酯片在邢台哪里可以买到?

　　丁贺阿德福韦酯片是处方药，一般大型的正规医院和药店都可以购买。同时由于食用阿德福韦酯片具有较多的注意事项，建议咨询专业人士。而价格在一般药店零售价各个地区不一样，因此阿德福韦酯价格问题要考虑患者所在地的实际情况。

请问丁贺的一个疗程要吃多久？

对于抗乙肝病毒 药物的疗程，是很多患者关心的一个问题。丁贺是目前临床上常用的抗乙肝病毒 药物，一般来说，成人每日一次口服丁贺 10mg(1片/粒)。同其他核苷类似物一样，丁贺没有固定的疗程，治疗的最佳疗程也尚未确定，主要原因是核苷类似物对病毒复制的原始模板cccDNA难以清除，同时也和各个患者的不同病情有关。

抗乙肝病毒是一个长期的过程，初步认为，丁贺治疗HBeAg阳性慢性乙肝治疗至少需要1年，HBeAg阴性慢性乙肝治疗的疗程至少需要2年。是否继续用药或停药应根据治疗应答和肝病程度来考虑。如果患者擅自停药会出现乙肝病毒反弹、肝炎加重的现象，因此患者要按照医生的要求来服用丁贺。

由于目前所有抗乙肝病毒 药物尚不能彻底清除病毒，所以对慢性乙肝患者来说，坚持抗病毒治疗是慢性乙肝治疗最为可靠的措施。研究资料表明，延长疗程服用丁贺治疗不仅能使疗效明显提高，而且可以维持对肝病的长期控制。

停用丁贺阿德福韦酯片会怎样?

　　停用丁贺阿德福韦酯片会怎样?丁贺阿德福韦酯片的主要成分是阿德福韦，是核苷类似物，停用后可能会出现病情反复和突破感染等反应。

　　丁贺阿德福韦酯片是核苷类药物，核苷类似物符合长期抑制病毒，阻止病情进展的治疗需求，但停药后病情反复或突破感染仍是此类药物的最大限制因素。对全球核心Ⅲ期临床试验中65例出现血清转换的患者在停药后的疗效持久性进行了研究。入选患者均为代偿性慢性乙肝，在阿德福韦酯开始治疗前为HBeAg阳性，在临床研究中出现了HBeAg血清转换。

　　结果显示，停用阿德福韦酯55周后，91%的患者保持了HBeAg血清转换;持续保持血清转换的患者在发生血清转换后的继续治疗中位疗程为48周，而发生HBeAb丢失的患者在血清转换后的继续治疗中位疗程仅为23周(p=0.0216)，提示在实现HBeAg血清转换后，继续治疗较长时间有助于停药后持久保持疗效。在停止治疗后的随访期间无严重不良事件发生，阿德福韦酯停止治疗后，仅3例患者(4%)出现ALT反跳(≥10×ULN)，但仍可保持持续的血清转换，且ALT升高不伴其他肝功能恶化征象。

　　为使阿德福韦酯片达到最大药效，患者朋友应合理服用。　

乙肝DNA病毒不多吃丁贺阿德福韦酯片好不好?

　　丁贺阿德福韦酯片的主要成分是一种无环单磷酸脱氧腺苷类似物, 被细胞内普遍存在的激酶磷酸化生成二磷酸阿德福韦 。二磷酸阿德福韦和脱氧腺苷三磷酸( dATP)与多聚酶结合位点竞争性结合, 从而抑制乙肝病毒(HBV ) DNA 多聚酶、人免疫缺陷病毒(H IV )逆转录酶, 包括对拉米夫定耐药的HBV-DNA 多聚酶活性,并与腺苷酸竞争性掺入病毒DNA 链, 终止DNA 链合成, 从而抑制病毒复制。

　　那么，乙肝DNA病毒不多吃丁贺阿德福韦酯片好不好?

　　阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。

　　阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。所以，在不确定的因素下，建议具体个例咨询专业医师，以得到最好的建议。

用丁贺阿德福韦酯片治疗什么时候能够停药?

　　丁贺阿德福韦酯片为新型的腺苷类似物药物，具有抗逆转录病毒、嗜肝病毒和疱疹病毒的广谱抗病毒作用。丁贺口服后，在体内转化为阿德福韦发挥抗病毒作用。

　　阿德福韦是单磷酸腺苷的核苷酸类似物，在体内通过细胞激酶作用被磷酸化为具有活性作用的二磷酸阿德福韦，二磷酸阿德福韦通过(1)竞争脱氧腺苷三磷酸底物;(2)终止病毒DNA链延长 来抑制HBV-DNA多聚酶(或称逆转录酶)，从而抑制乙肝病毒复制。

　　那么，用丁贺阿德福韦酯片治疗什么时候能够停药?

　　慢性乙肝患者需要长期抗病毒治疗的观念是国际公认的准则，也逐渐为中国医患者所接受。丁贺的推出，及时适应了临床需要，是抗乙肝病毒治疗非常有前景的药物。 丁贺阿德福韦酯治疗慢性乙型肝炎起效较慢，可能需要更长的疗程，对于HBeAg 阳性，完全应答并继续巩固治疗12 个月仍保持完全应答者方可考虑停药，疗程至少24 个月。

请仔细阅读丁贺 阿德福韦酯片说明书的功效与作用和禁忌副作用，禁忌随便服用！