恩甘定 恩替卡韦胶囊说明书-功效与作用-效果怎么样-禁忌-副作用

2020-02-25
所属品类:肝胆科 > 乙肝 En Gan Ding En Ti Ka Wei Jiao Nang

恩甘定 恩替卡韦胶囊说明书

【药品名称】
通用名称:恩替卡韦胶囊
英文名称:Entecavir Capsules
汉语拼音:Entikawei Jiaonang
【成份】主要成分为恩替卡韦。
【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适应症】本品适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【规格】0.5mg
【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。
 1.推荐剂量:成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。
 2.拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
 3.肾功能不全:在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。
 4.肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析(CAPD)治疗的患者]应调整用药剂量。
 5.肝功能不全:肝功能不全患者无需调整用药剂量。
 6.治疗期:关于本品的最佳治疗时间,以及与长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。
【不良反应】
 1.在国外进行的研究中,本品最常见的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。
 2.拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。 
【禁忌】对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】肾功能不全的患者肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建议调整恩替卡韦的给药剂量。肝移植受体患者恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗,其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂,如:环孢菌素或他克莫司的治疗,应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。耐药性和拉米夫定治疗失效患者的特别注意事项: HBV聚合酶区的拉米夫定耐药位点突变可能会导致继发突变,包括恩替卡韦耐药相关位点的突变。少数拉米夫定治疗失效的患者在基线时就存在恩替卡韦耐药相关位点rtT184、rtS202和rtM250的突变。拉米夫定耐药的患者随后发生恩替卡韦耐药的风险高于无拉米夫定耐药患者。在拉米夫定治疗失效研究中,恩替卡韦治疗1,2,3,4和5年后,恩替卡韦基因型耐药的累积发生率分别为6%,15%,36%,47%和51%。患者须知患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。患者在开始恩替卡韦治疗前,需要进行HIV抗体的检测。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。患者在开始恩替卡韦治疗前,需要进行HIV抗体的检测。应告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV药物治疗,恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会(见【警告】3.合并感染HIV)。 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此,需要采取适当的防护措施。
【儿童用药】18岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。
【老年患者用药】由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有16:何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要自肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险-利益作出充分的权衡后,方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播,因此,应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用本品的母亲哺乳。
【药物相互作用】体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物,抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时,恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、286和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时,恩替卡韦不诱导人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且,同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德幅韦和替诺福韦的相互作用时,发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。由于恩替卡韦主要通过肾脏清除,服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时,服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用,同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。
【药物过量】目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40mg或连续14天多次给药20mg/天后,未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行标准支持疗法。单次给药1mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%恩替卡韦。
【药理毒理】
1.药理作用:
微生物学
作用机制:本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷醣化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
抗病毒活性:
在转染了野生型乙型肝炎病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM,恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。
在HBV体外联合用药分析中,发现在大范围浓度自阿巴卡韦,去羟肌苷,拉米夫定,司他夫定,替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在体外HIV抗病毒分析中,恩替卡韦在微摩尔级浓度时,对这六种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)或恩曲他滨的抗HIV作用仍然没有影响。
抗HIV病毒活性
全面分析恩替卡韦对一组实啦室分离毒株以及临床分离的1型人类免疫缺陷病毒株(HIV-l)的抑制活性,在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10μM,当病毒水平降低时观察到更低的EC50值,在细胞培养中,恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M1841位点置换、在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。
耐药性
细胞培养:位于逆转录酶区有,rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株(LVDr)对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并其他恩替卡韦耐药氨基酷rtT1a4,rtS202和/或rtM250位点改变的,在细胞培养还发现,对恩替卡韦的敏感性降低。合并额外(rtT184A,C、F、G,I,L,M或S;rtS202C,G或I;和/或rtM2501,L或V)位点置换的临床分离株与野毒株相比,对恩替卡韦的敏感性进一步降低了16至741倍。单独出现rtT184,rtS202和,rtM250恩替卡韦耐药位点置换的病毒株对恩替卡韦的敏感性仅有适度影响,在超过1000例没有拉来夫定耐药位点置换的患者中未观察到敏感性降低。细胞培养中发现,耐药性是通过改变HBV逆转录酶减少竞争结合而介导的,耐药的HBV毒株复制能力减弱
临床研究
临床研究中对初始接受恩替卡韦0.5mg(核苷初始)或1mg(拉米夫定生效)治疗,并且治疗24周或之后有治疗中的HBV DNA PCR检测值的患者均进行耐药监测。
核苷类药物初始患者:核苷类药物初始患者研究中恩替卡韦长达240周治疗发现有rtT184、rt202和/或rtM250恩替卡韦耐药位点置换基因检测证据的患者为3例,其中两例发生病毒突破(见表5),发现这些位点的置换仅在出现拉米安定耐药位点(rtM204V和rtL180M)的基础上发生恩替卡韦耐药。
拉米夫定治疗失效的患者:恩替卡韦治疗拉米夫定失效、并进行耐药监删的患者基线病毒分离株中发现已有恩替卡韦耐药位点置换的187例中有10倒,占5%,显示之前拉米夫定治疗能够选择出这些耐药位点并在恩替卡韦治疗前以低水平状态存在。治疗240周,10名患者中的3名发生病毒突破(比最慨检测值升高≥11og10)。治疗240周拉米夫定失效患者研究中发生恩替卡韦耐药的情况在下表中概括。
在基线HBV DNA<107log10拷贝/ml的拉米夫定治疗失效患者中,64%(9/14)患者在48周时选到HBVDNA<300拷贝/mI。与总体研究人群相比较,该14例患者基因型恩替卡韦耐药性的发生率较怔(5年随访的累积发生率为18.8%)。同样,24周时选到HBV DNA<104log10拷贝/ml(PCR检测)的拉米夫定治疗失效患者与未选到的患者相比,耐药的发生率较低(5年累积发生率为17.6%[n=50] vs 60 5%[n=135])。
交叉耐药
在核苷类抗乙型肝炎病毒 药物中已发现有交叉耐药现象。在细胞试验中发现恩替卡韦对含有拉米夫定和替比夫定耐药位点变异(rtM2041/V±rtL180M)的乙型肝炎病毒的HBV DNA合成的抑制作用比野生株减弱8至30倍。rtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位点的置换变异,与拉米夫定和替比夫定的耐药有关,也导致对恩替卡韦的表型敏盛眭降低。细胞培养中,发现恩替卡韦对有rtN236T或rtA181V阿德福韦耐药位点置换的重组乙型肝炎病毒的敏感性分别降低0.3和1.1倍。还未在临床研究中证实恩替卡韦治疗有阿德福韦耐药位点置换的HBV的疗效。细胞培养中发现,从拉米夫定和恩替卡韦都失效的患者中分离出来的病毒株,对阿德福韦敏感,但对拉米夫定依然保持耐药性。
2.毒理研究:
遗传毒性
在人类淋巴细胞培养的实验中,发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。在Ames实验(使用伤寒杆菌,大脑埃希菌,使用或不用代谢激活剂)、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中,发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中,恩替卡韦也呈阴性。
生殖毒性
在生殖毒性研究中,连续4周给予思替卡韦,剂量最高达30mg/kg,在给药剂量超过人体最高推荐剂量1mg/天的90倍时,没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响,在恩替卡韦的毒理学研究中,当剂量至人体剂量的35倍或以上时,发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行性变。在猴子实验中,未发现睾丸的改变。
在大鼠和家免的生殖毒性研究中,口服本品的剂量达200和16mg/kg/天,即相当于人体最高剂量1mg/天的28倍(大鼠)和212倍(家兔)时,没有发现胚胎和母体毒性。在大鼠实验中,当母鼠的用药量相当于人体剂量3100倍时,观察到恩替卡韦对胚胎-胎鼠的毒性作用(重吸收)、体重降低、尾巴和脊椎形态异常和骨化水平降低(脊椎、趾骨和指骨),并观察到额外的腰椎和肋骨。在家兔实验中,对雌兔的用药量为人体的1mg/天剂量的883倍时,观察到对胚胎胎免的毒性作用(吸收)、骨化水平降低(舌骨),并且第13根肋骨的发生率增加。在对
出生前和出生后大鼠口服恩替卡韦的研究中发现用药量大于人的1mg/天剂量的94倍来对后代产生影响。
恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。
致癌性
在小鼠和大鼠口服恩替卡韦的长期致癌性研究中、药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量(1mg/天)的42倍(大鼠)和35倍(小鼠)在上进研究中,恩替卡韦致癌性出现阳性结果。在小鼠试验中,当剂量至人体剂量的3至40倍时,雄性和雌性小鼠的肺部腺瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时,雄性和雌性小鼠的肺部肿瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的3倍时,雄性小鼠肺部腺瘤和肿瘤发生率增加;当剂量至人体剂量的40倍时,雄性小鼠的肺部腺癌和肿瘤发生率增加。小鼠先出现肺细胞增生,继而出现肺部肿瘤,但给予本品的大鼠、狗和猴中并未发现肺细胞增生,这提示在小鼠体内发生的肺部肿瘤可能具有种属特异性。剂量至人体剂量的42倍时,雄性小鼠的肝细胞肿瘤与混合瘤(肿瘤和腺瘤)的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时,雌性小鼠的血血管性肿瘤(包括卵巢,子宫的血管瘤和脾脏的血管肉瘤)发生率增加。在大鼠的试验中,当剂量至人体剂量的24倍时,雌性大鼠的肝细胞腺瘤的发生率增加,混合瘤(肿瘤和腺瘤)的发生率也增加,当剂量至人体剂量的35倍和24倍时,分别在雄性大鼠和雌性大鼠发现有脑胺质瘤、当剂量至人体剂量的4倍时,在雌性大鼠发现有皮肤纤维瘤。
目前尚不清楚本品啮齿类动物致癌性试验的结果能否预测本品对人体的致癌作用。
【药代动力学】
1.吸收:健康受试者口服用药后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6~10天后可达稳态,累积量约为两倍。
食物对口服吸收的影响
进食标准高脂餐或低脂餐并同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为10~1.5小时),Cmax降低44-46%,药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。因此,本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
2.分布:药代动力学资料表明,其表现分布容积超过全身液体量,这说明本品广泛分布于各组织。体外实验表明本品与人血浆蛋自结合率为13%。
3.代谢和清除:在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸苷结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450 (CY450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,选到终末清除半衰期约需128-149小时。药物累积指数约为每无一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。本品王要以原群通过肾脏清除,清障率为给药量的62-73%。肾清除率为360-471ml/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
4.特殊人群:
性别:本品的药代动力学不因性别的不同而改变。种族:本品的药代动力学不因种族的不同而改变。
老年:一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究(口服本品1mg)显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%,这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。
肾功能不全
在不同程度肾功能不全患者(无慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或CAPD治疗的患者中,单次给药1mg本品后的药代动力学结果显示,清除率随肌酐清除率的降低而下降。血液透析前2小时单次给药1mg本品,血液透析4小时能清除约给药剂量的13%,CAPD治疗7天仅能清除约给药剂量的0.3%。恩替卡韦应在血液透析后给药。
肝功能不全
在中度和重度肝功能不全(Child-Pugh分级B或C)的患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了单次给药1mg后恩替卡韦的药代动力学,肝功能不全的患者与健康对照患者的恩替卡韦的药代动力学相似。因此,无需在肝功能不全患者中调节恩替卡韦的给药剂量。
肝移植后:
目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安生性和有效性,一个小型的研究中,在使用稳定剂量的环抱酶素A(n=5)或他克奠司(n=4)治疗HBV感染肝移植患者中,由于肾功能的改变,本品在体内的总量约为肾功能正常健康人的两倍。肾功能的改变是导致本品在这些患者中浓度增加的原因。本品与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被正式评价。对于曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂,如环孢酶素A或他克莫司治疗的肝移植受体患者,接受恩替卡韦治疗前和治疗中,应该严密监测肾功能(见【用法用量】项下肾功能不全患者的剂量调整)
儿童用:尚无儿童使用该药的药代动力学数据。
【贮藏】遮光、密封,在25℃以下干燥处保存。
【包装】铝塑泡罩包装,每板7粒,每盒1板。
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H20110172
【生产企业】福建广生堂药业股份有限公司

恩甘定 恩替卡韦胶囊说明书相关内容

哺乳期患者能吃恩甘定(恩替卡韦胶囊)吗

  恩甘定(恩替卡韦胶囊)是治疗慢性乙型肝炎抗病毒的药物,那么,哺乳期患者能吃恩甘定(恩替卡韦胶囊)吗?

  慢性乙型肝炎治疗的目标最大限度地长期抑制或消除HBV,减轻肝细胞炎症坏死及肝纤维化,延缓和阻止疾病进展,减少和防止肝脏失代偿、肝硬化、HCC 及其并发症的发生,从而改善生活质量和延长存活时间。

  最近,几种口服抗HBV药物正在开发中,这些核苷类似物的作用机制是通过DNA聚合酶将核苷类似物整合到病毒DNA中,终止病毒DNA的合成。

  恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用恩替卡韦胶囊的母亲哺乳。

恩甘定(恩替卡韦胶囊)的用法用量是怎样的

  恩甘定(恩替卡韦胶囊)适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转氨酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,恩甘定(恩替卡韦胶囊)的用法用量是怎么样的呢?

  推荐剂量:成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。

  恩甘定恩替卡韦可以在饭前或饭后2小时空腹时服用。

  肾功能不全: 在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析(CAPD)治疗的患者]应调整用药剂量。

  肝功能不全:肝功能不全患者无需调整用药剂量。

  

恩甘定(恩替卡韦胶囊)要吃多久

  恩甘定是治疗乙肝常用的核苷酸类药物,恩甘定在治疗乙肝时是利用药物中的成分参与到乙肝病毒DNA的复制过程,但是恩甘定中的成分不含有病毒复制的信息,这样就能阻断乙肝病毒的复制,从而达到抗病毒的作用。那么,恩甘定(恩替卡韦胶囊)要吃多久?

  恩甘定在治疗乙肝时,具体要吃多久能停药,这个还需要结合患者的具体情况来具体说明。患者服用恩甘定效果往往各有差异,有的患者服药时间相对长些,还有部分患者会终生服药。

  “是药三分毒”,任何药物都或多或少的会有毒副作用,当然恩甘定分散片也不例外。恩甘定核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒 药物联合使用时,已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大,包括死亡病例的报道。

  以上就是对患者服用恩甘定恩替卡韦胶囊需要吃多久的介绍,相信大家都比较了解了。 


恩甘定(恩替卡韦胶囊)治疗乙肝耐药率低吗

  恩甘定是治疗乙肝常用的核苷酸类药物,那么,恩甘定(恩替卡韦胶囊)治疗乙肝耐药率低吗?请看下文的详细介绍。

  恩甘定是一种核苷类似物抗乙肝病毒 药物,能抑制HBV的复制。关于乙肝耐药性的问题,建议咨询医生,或者参见说明书,是否有说明。

  恩甘定适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

  恩甘定在治疗乙肝时是利用药物中的成分参与到乙肝病毒DNA的复制过程,但是恩甘定中的成分不含有病毒复制的信息,这样就能阻断乙肝病毒的复制,从而达到抗病毒的作用。

  对以上介绍的恩甘定(恩替卡韦胶囊)治疗乙肝的耐药率低吗?相信大家都比较明白了。 

恩替卡韦胶囊能治好乙肝吗

  乙肝一直是备受全球关注的健康问题,关于治疗乙肝抗病毒的药物一直都在研发中。那么,恩替卡韦胶囊能治好乙肝吗?

  恩替卡韦是抗乙肝病毒的药物,可用于乙肝患者的治疗,主要用于那些病毒复制比较活跃,谷丙转氨酶持续升高或者肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝的治疗。

  恩替卡韦可治疗乙肝,不过恩替卡韦治疗乙肝也是起到抑制病毒的作用,不能将乙肝病毒杀死清除。

  目前,所有治疗乙肝的药都只是有抑制乙肝病毒的作用,而没有清除杀死的作用。恩替卡韦并不适合每个患者使用,乙肝患者一定要在医生的指导下服用,否则一旦不适用可能会加重病情。

  总之,笔者建议乙肝患者要尽快治疗,有需要服用恩替卡韦胶囊,可以凭处方购买。

恩替卡韦胶囊治疗乙肝效果怎么样

  恩替卡韦是一种脱氧鸟嘌呤核苷类似物,是治疗乙肝的药物。主要是抑制乙肝病毒的复制,是乙肝抗病毒 药物,请看下文的详细介绍。

  恩替卡韦胶囊是一种抗病毒 药物,适用于抑制乙肝病毒的复制,对于乙肝的治疗有一定的治疗效果,临床上如需使用这类药物应在专业医师的指导下使用,确保用药的安全性。

  恩替卡韦胶囊为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。

  通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:

  (1)HBV多聚酶的启动;

  (2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;

  (3)HBV DNA正链的合成。

  恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至160μM。(来源于药品说明书)


  恩替卡韦片和恩替卡韦胶囊哪一种比较好呢

  恩替卡韦胶囊是医保药吗

  恩甘定 恩替卡韦胶囊的服用方法和注意事项是什么

  恩替卡韦胶囊抗病毒的优势有哪些

恩替卡韦胶囊需要吃多久才能停药呢

  恩替卡韦胶囊需要吃多久才能停药呢?这是很多服用恩替卡韦胶囊的患者所关注的问题,如果患者盲目停药的话,很可能会加重病情,使患者承受更多痛苦,下面请看详细介绍。

  恩替卡韦胶囊具体要吃多长时间,是与患者自身的病情有关的,有的患者服用恩替卡韦胶囊可能需要1-2年停药,而有的患者服用药物可能会比较长一些,还有部分患者可能会终身服用药物,具体还是应在专业医师的指导下使用这类药物。

  乙肝的治疗过程比较漫长,患者一定要有耐心,千万不要擅自停药,从而导致病情加重,关于恩替卡韦胶囊吃多久可以停药,可以参考这两方面:

  1、对于乙肝大三阳患者来说,停药标准建议在间隔至少6个月的两次检查中,乙肝大三阳转为小三阳,并且乙肝病毒dna呈阴性,然后再巩固治疗1年后可以停药。

  2、对于乙肝小三阳患者来说,需要连续3次检查,间隔至少是6个月,乙肝病毒dna显示阴险,也是可以考虑停药的。

  但要提醒的是,乙肝患者是不可以随意停药,否则容易出现停药反弹的现象,还会导致病情越来越严重,如需要停药,应在专业医生的指导下进行。

患者服用恩替卡韦胶囊的副作用有哪些

  恩替卡韦胶囊是治疗乙型肝炎的药物,其他抗病毒的药物一样,患者在使用时可能会出现一定的副作用。那么,恩替卡韦副作用具体是什么呢?下文会进行详细介绍。

  1、在国外进行的研究中,恩替卡韦片的主要副作用表现为:头痛、疲劳、眩晕、恶心。少见不良反应包括呕吐,嗜睡或者睡眠困难等症状,影响患者的生活质量。

  2、在中国进行的临床试验中,恩替卡韦片的副作用有:ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部不适、肌痛、失眠、风疹和消化不良,也可见于中性粒细胞轻度下降等,这些不良反应多为轻到中度。

  3、单独使用或者与其它抗逆转录病毒 药物联合使用时,可能会导致乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大,甚至死亡。

  上文是详细介绍恩替卡韦的副作用,相信大家都了解了。不过,患者也不要过于担心,药物产生副作用的情况很正常,如副反应情况严重的患者要及时去医院检查。 

患者服用恩替卡韦胶囊要注意哪些

  恩替卡韦化学名称为2-氨基-9-(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基-1,9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物,主要是治疗乙肝抗病毒的药物。

  使用恩替卡韦治疗乙肝时应该注意以下几点:

  1、乙肝患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。医生应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以患者应在医生的指导下改变治疗方法。

  2、恩替卡韦不可擅自停药,因为擅自停药后可能会出现肝炎病情急速加重的情况,要在专业医师的指导下停药。

  3、恩替卡韦服用后若出现过敏反应或服用期间若出现明显不适症状,应及时与医生联系,以便采取相应的措施;若出现耐药现象,应在专业医生的指导下改变治疗方法。

  4、使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此,需要采取适当的防护措施。

乙肝患者服用恩替卡韦胶囊效果如何

  恩替卡韦胶囊主要是治疗乙肝抗病毒的药物,是一种脱氧鸟嘌呤核苷类似物。那么乙肝患者服用恩替卡韦胶囊效果如何呢?

  恩替卡韦是乙肝抗病毒治疗的常用药物,属于环戊酰鸟苷类似物,有一定的抗病毒治疗效果,乙肝患者服用这类药物时,应在专业医师的指导下正确使用,以确保取得理想的治疗效果。

  恩替卡韦的别名恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物,是抗乙肝病毒的药物。适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

  另外,患者在服用恩替卡韦的时候,不要随意停药,否则会加重病情,即使患者症状变轻后也不能随意停药,可适当减量,恩替卡韦也不适用每个乙肝患者,所以患者需根据自身的病情在专科医生的指导下选用。

  以上是对于“乙肝患者服用恩替卡韦胶囊效果如何?”这个问题的详细介绍,对于这方面知识相信大家也有了一定的了解,最后提醒大家,购买药品的时候应到正规的药店购买,以保证药品是正品。

请仔细阅读恩甘定 恩替卡韦胶囊说明书的功效与作用和禁忌副作用,禁忌随便服用!

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