乐瑞卡 普瑞巴林胶囊说明书-功效与作用-效果怎么样-禁忌-副作用
乐瑞卡 普瑞巴林胶囊说明书
【商品名称】
通用名称:普瑞巴林胶囊
商品名称:乐瑞卡(LYRICA)
英文名称:Pregabalin Capsules
汉语拼音:Puruibalin Jiaonang
【成份】本品主要成份为普瑞巴林,其化学名称为(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。
分子式:C8H17NO2
分子量:159.23
【性状】本品为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。
【适应症】本品用于治疗带状疱疹后神经痛。
【规格】75mg
【用法用量】
本品可与食物同时服用,也可单独服用。
本品推荐剂量为每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日三次。
起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日三次。可在一周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。
服用本品300mg/日,2至4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受本品,可增至每次300 mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反应呈剂量依赖性,且不良反应可导致更高的停药率,剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患者(见【不良反应】)。
如需停用普瑞巴林,建议至少用1周时间逐渐减停。
肾功能损伤患者用药:
由于不良反应呈剂量依赖性,且本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。肾功能损伤患者应根据肌酐清除率(CLcr)调整剂量,详见说明书。
【不良反应】详见说明书。
【禁忌】对本品所含活性成份或任何辅料过敏者。
【注意事项】详见说明书。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物研究显示本品具有生殖毒性。(见【药理毒理】)。本品对人类的可能风险目前未知。
尚无本品对女性生育力影响的临床数据。
在一项评价本品对精子活动力影响的临床试验中,健康男性受试者暴露于600mg/天剂量的本品。给药3个月后,未发现精子活动力受到影响。
妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足,除非必要(孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险),否则妊娠期间不应服用本品。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。
目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳分泌;但是,本品可经大鼠的乳汁分泌。因此,不建议在应用普瑞巴林治疗期间哺乳。
【儿童用药】由于该人群中安全性和疗效的数据不充足,年龄小于12岁的儿童和青少年(12-17岁)不推荐使用本品。
【老年用药】老年患者(年龄65岁以上)由于肾功能减退可能需要减量(见【用法用量】肾功能损伤患者用药)。
【药物相互作用】
由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄,可忽略本品在人体内的代谢(尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物)。离体研究显示,普瑞巴林不抑制药物代谢,也不与血浆蛋白结合,普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。
同样,在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴喷丁、劳拉西泮、羟考 酮或乙醇之间发生临床相关药代动力学的相互作用。人群药代动力学分析显示口服抗糖尿病药、利尿药、胰岛素、苯巴比妥、噻加宾及托吡酯对普瑞巴林的清除无显著临床影响。
普瑞巴林与口服避孕药炔诺酮和/或炔雌醇一起服用时,两种物质的稳态药代动力学均不受影响。
普瑞巴林可能加强乙醇及劳拉西泮的作用。在临床对照研究中,当多剂口服普瑞巴林与羟考 酮、劳拉西泮或乙醇合用时,未对患者的呼吸造成有临床意义的影响。上市后有普瑞巴林和中枢性抗抑郁药合用引起呼吸衰竭及昏迷的报告。普瑞巴林可增强羟考 酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍。
药物相互作用的研究仅在成人中进行,而没有特别在老年志愿者中进行。
【药物过量】
人体急性药物过量的症状、体征及实验室检查发现
普瑞巴林过量使用的经验有限。临床研发项目中,报告偶然药物过量的最高剂量为8000mg,未产生明显临床后果。临床研究中,一些患者过量服药高达2400mg/日。高剂量组(≥900mg)患者的不良反应类型与推荐剂量组没有临床差异。
药物过量的治疗或处理
普瑞巴林过量没有特异性解毒 药物。如果确认药物过量,可试用洗胃或催吐法清除未吸收药物,通常应注意保持气道通畅。一般支持治疗包括监测生命体征和观察临床状况。
虽然少数已知的本品过量病例未应用血液透析,但可能要根据患者的临床状况或肾功能损伤程度决定是否使用血液透析。标准的血液透析可明显清除普瑞巴林(4小时内约清除50%)。
【临床试验】详见说明书。
【药理毒理】详见说明书。
【药代动力学】
在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。
吸收:
空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延迟至约2.5小时。但是,普瑞巴林和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。
分布:
临床前研究显示普瑞巴林可以通过小鼠、大鼠和猴的血脑屏障。普瑞巴林可以通过大鼠的胎盘,并可出现在哺乳大鼠的乳汁内。在人体,普瑞巴林口服给药后的表观分布容积大约是0.56L/kg。普瑞巴林不与血浆蛋白结合。
代谢:
普瑞巴林在人体内的代谢可以忽略不计。在给予放射标记的普瑞巴林后,约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代谢产物-N-甲基化衍生物,也在尿中被发现,占给药剂量的0.9%。在临床前研究中,未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。
排泄:
普瑞巴林主要从体循环清除,并以原型药物的形式经肾脏排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期为6.3小时。普瑞巴林血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系(见【药代动力学】肾功能损伤)。
对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者,有必要调整剂量(见【用法用量】表1)。
线性/非线性:
在推荐的每日给药剂量范围内,普瑞巴林的药代动力学呈线性。个体间普瑞巴林的药代动力学变异性较小(<20%)。多次给药的药代动力学可根据单次给药的数据推测。因此,无须常规监测普瑞巴林的血浆浓度。
【贮藏】密封保存。
【包装】PVC/铝塑泡眼包装,8粒/盒。
【有效期】36个月
【执行标准】进口药品注册标准JX20080145
【批准文号】国药准字J20160021
【生产企业】Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Betriebsstatte Freiburg
国内分包装厂:辉瑞制药有限公司
乐瑞卡 普瑞巴林胶囊说明书相关内容
服用普瑞巴林胶囊忌吃什么
普瑞巴林胶囊起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。那么,服用普瑞巴林胶囊忌吃什么?
普瑞巴林是一种新型γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,能阻断电压依赖性钙通道,减少神经递质的释放,临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。普瑞巴林胶囊能改变神经递质传递,可引起各种中枢神经的不良反应。根据临床研究结果显示,本品最常见的不良反应为眩晕、嗜睡口干、周围性水肿、视力模糊、体重增加和注意力难以集中等,不良反应一般为轻中度。导致普瑞巴林胶囊组停止治疗的最常见不良反应为眩晕和嗜睡。
服用普瑞巴林胶囊300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反应呈剂量依赖性,且不良反应可导致更高的停药率,剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患。如需停用普瑞巴林,建议至少用1周时间逐渐减停。在服用期间,禁止酗酒,抽烟,以及忌讳辛辣。
普瑞巴林胶囊的优势是什么
普瑞巴林胶囊的主要成分是普瑞巴林,白色至类白色粉末。普瑞巴林胶囊是治疗广泛性焦虑障碍、糖尿病性外周神经病、疱疹后神经痛、纤维肌痛综合征、癫痫的良药,那么,对于治疗这些疾病,它有什么优势呢?
普瑞巴林胶囊在吸收、分布、代谢上都表现出了它的优势。
吸收:空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24-48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延迟至约2.5小时。但是,普瑞巴林和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。
分布:临床前研究显示普瑞巴林可以通过小鼠、大鼠和猴的血脑屏障。普瑞巴林可以通过大鼠的胎盘,并可出现在哺乳大鼠的乳汁内。在人体,普瑞巴林口服给药后的表观分布容积大约是0.56L/kg。普瑞巴林不与血浆蛋白结合。
代谢:普瑞巴林在人体内的代谢可以忽略不计。在给予放射标记的普瑞巴林后,约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代谢产物-N-甲基化衍生物,也在尿中被发现,占给药剂量的0.9%。在临床前研究中,未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。
排泄:普瑞巴林主要从体循环清除,并以原型药物的形式经肾脏排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期为6.3小时。普瑞巴林血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系。对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者,有必要调整剂量。
治疗广泛性焦虑障碍、糖尿病性外周神经病、疱疹后神经痛、纤维肌痛综合征、癫痫,普瑞巴林胶囊是您的不二选择。
普瑞巴林胶囊多少钱一盒 哪里能买到正品
普瑞巴林胶囊是近年来上市的新型γ一氨基丁酸(GABA)受体激动剂,最先获美国FDA批准用于抗惊厥以及辅助治疗部分性癫痫发作。那么,普瑞巴林胶囊多少钱一盒?哪里能买到正品?
普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。
虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿 片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。
正品的普瑞巴林胶囊建议到各大药店咨询。
普瑞巴林胶囊有什么成分 成分作用是什么
普瑞巴林胶囊为为成人广泛性焦虑障症治疗药,主要治疗由日常压力导致的长期忧虑、紧张和抑郁等症状。普瑞巴林胶囊在美国获准用于治疗癫痫病和糖尿病疼痛。它的作用机理是减少人体内向神经细胞输送的钙。那么,普瑞巴林胶囊有什么成分?成分作用是什么?
普瑞巴林胶囊的成份普瑞巴林。普瑞巴林成分的作用是:
首先,它与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力,尽管普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。
其次,体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。
另外,研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿 片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。
普瑞巴林胶囊有什么作用及副作用
是药三分毒,药品或多或少有点副作用,只是副作用有大有小而已。药品轻微的副作用是正常的,如果副作用比患者得到的疗效更大,弊大于利就得不偿失,需谨慎使用了。那么,普瑞巴林胶囊有什么作用及副作用?
普瑞巴林胶囊2004年在美国上市,已被美国FDA批准用于带状疱疹后神经痛、糖尿病外周神经痛、癫痫、纤维肌痛,并在全球80多个国家和地区上市,并已经获得SFDA批准在中国上市,首个适应症为带状疱疹后神经痛。2007年,普瑞巴林胶囊被《时代周刊》评为年度十大医学突破之一。
普瑞巴林主要用于治疗带状疱疹神经痛、糖尿病周围神经病变、复杂区域性疼痛综合征、三叉神经痛和纤维肌痛综合征等神经病理性疼痛的治疗。
普瑞巴林胶囊的副作用为:主要为头晕、嗜睡、共济失调、意识模糊、乏力、思维异常、视物模糊、运动失调、口干、水肿、体重增加及思维异常(主要为集中精力困难/注意困难)。
普瑞巴林胶囊治疗效果怎么样
普瑞巴林主要用于治疗带状疱疹神经痛、糖尿病周围神经病变、复杂区域性疼痛综合征、三叉神经痛和纤维肌痛综合征等神经病理性疼痛的治疗。普瑞巴林胶囊治疗效果怎么样?
普瑞巴林胶囊2004年在美国上市,已被美国FDA批准用于带状疱疹后神经痛、糖尿病外周神经痛、癫痫、纤维肌痛,并在全球80多个国家和地区上市,并已经获得SFDA批准在中国上市,首个适应症为带状疱疹后神经痛。2007年,普瑞巴林胶囊被《时代周刊》评为年度十大医学突破之一。
普瑞巴林胶囊的疗效很好,与同类药物相比的优势在于:
1、快速、持久、强效缓解带状疱疹后神经痛。
2、显著改善带状疱疹后神经痛患者睡眠障碍和疼痛总体印象。
3、严重不良反应罕见,暂未发现药物药代动力学相互作用。
4、服药方便,利于调整。
5、吸收与剂量呈线性相关,且呈剂量依赖型。
普瑞巴林胶囊主要成分是什么 病理作用是什么
是药三分毒,药物的服用需要谨慎小心,有时候人们会对某一种药物过敏,在服用药物前应该仔细查看它的成分,这样能够避免很多不必要的副作用。那么,普瑞巴林胶囊主要成分是什么?病理作用是什么?
瑞巴林胶囊的成份普瑞巴林。普瑞巴林成分的作用是:
首先,它与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力,尽管普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。
其次,体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。
另外,研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿 片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。
普瑞巴林胶囊注意事项是什么
是药三分毒,药物的服用需要谨慎小心,在服用药物前应该仔细查看它的注意事项,这样能够避免很多不必要的副作用。那么,普瑞巴林胶囊注意事项是什么?
普瑞巴林胶囊的用法用量为:普瑞巴林胶囊可与食物同时服用,也可单独服用。普瑞巴林胶囊推荐剂量为每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。
服用普瑞巴林胶囊应注意:不适用的人群有:
1、年龄小于12岁的儿童和青少年(12-17岁),由于该人群中安全性和疗效的数据不充足,不推荐使用乐瑞卡。
2、老年患者(年龄65岁以上)由于肾功能减退可能需要减量。
3、由于妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足、动物研究显示普瑞巴林胶囊具有生殖毒性,对人类的可能风险则目前未知,因此除非必要(孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险),否则妊娠期间不应服用乐瑞卡。另外,目前尚不清楚普瑞巴林胶囊是否经母乳分泌,不建议在应用普瑞巴林治疗期间哺乳。
4、普瑞巴林胶囊可能引起外周水肿,心功能III或IV级的充血性心衰患者应慎用。
普瑞巴林胶囊作用与功效是什么
普瑞巴林胶囊2004年在美国上市,已被美国FDA批准用于带状疱疹后神经痛、糖尿病外周神经痛、癫痫、纤维肌痛,适应症为带状疱疹后神经痛。普瑞巴林胶囊作用与功效是什么?
普瑞巴林胶囊适用于:1、广泛性焦虑障碍。2、糖尿病性外周神经病。3、疱疹后神经痛。4、纤维肌痛综合征。5、癫痫的辅助治疗。
普瑞巴林胶囊是近年来上市的新型γ一氨基丁酸(GABA)受体激动剂,能有效缓解各种疼痛性疾病,对各种神经性疼痛都具有治疗效果,且耐受性良好,不良反应轻微,安全有效,最先获美国FDA批准用于抗惊厥以及辅助治疗部分性癫痫发作。
普瑞巴林胶囊能有效缓解各种疼痛性疾病,耐受性良好,不良反应轻微,是未来较具潜力的新型神经性疼痛的治疗药物。
普瑞巴林胶囊的价格是多少呢
服用普瑞巴林胶囊的注意事项:本品可能引起外周水肿,心功能III或IV级的充血性心衰患者应慎用。本品相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械的能力。服用后可出现肌酸激酶升高,如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时,应停用本品。本品可能引起躯体依赖性。孕妇慎用,哺乳妇女用药期间应停止哺乳。≤17岁的患者不宜使用。
总之,普瑞巴林胶囊的效果是值得肯定的,建议需要服用该药的患者,到正规的药店咨询购买。
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温州有哪个药店卖普瑞巴林胶囊吗
普瑞巴林胶囊适用于1、广泛性焦虑障碍2、糖尿病性外周神经病3、疱疹后神经痛4、纤维肌痛综合征5、癫痫的辅助治疗的一种药剂,那么在温州哪里可以购买到普瑞巴林胶囊呢?
乐瑞卡主要用于用于外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。
周围神经从功能上分为感觉传入和运动传出两部分。前者由脊神经后根、后根神经节及脑感觉神经组成。周围神经纤维可分为有髓鞘和无髓鞘两种。神经纤维是周围神经结构的基本组成单位,众多神经纤维集合为神经束,若干神经束组成神经干。
常见脑神经疾病:三叉神经痛、特发性面神经麻痹、面肌痉挛、多发性脑神经损害;脊神经疾病:单神经病及神经痛、多发性神经病、急性炎症性脱髓鞘性多发性神经病、慢性炎症性脱髓鞘性多发性神经病。
外周神经痛很严重,应引起重视。
那么,在温州要想购买普瑞巴林胶囊该到哪里?
普瑞巴林胶囊在温州各大药店均有出售。具体的建议消费者到各大药店咨询。
请仔细阅读乐瑞卡 普瑞巴林胶囊说明书的功效与作用和禁忌副作用,禁忌随便服用!