派立明 布林佐胺滴眼液说明书-功效与作用-效果怎么样-禁忌-副作用
派立明 布林佐胺滴眼液说明书
【药品名称】
通用名称:布林佐胺滴眼液
商品名称:派立明
英文名称:Brinzolamide Eye Drops
汉语拼音:Bulinzuoan Diyanye
【成份】活性成分:布林佐胺。
【性状】白色或类白色的均匀混悬液。
【适应症】适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症;开角型青光眼;可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。
【规格】5ml:5mg(1%)
【用法用量】当作为单独或者协同治疗药物时,其使用剂量是往患眼结膜囊内滴1滴派立明,每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量,从而减少全身副作用。当用派立明替代另外—种抗青光眼药物时,停用该药物,并在第二天开始使用派立明。假如同时应用不止一种抗青光眼眼药时,每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。
【不良反应】详见说明书。
【禁忌】
对布林佐胺或者药品成分过敏者;
已知对磺胺过敏者;
严重肾功能不全;
高氮性酸中毒。
【注意事项】派立明是一种磺胺药,虽然是眼部滴用,但仍能被全身吸收。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的药物反应或者过敏,应立即停用眼药。
口服碳酸酐酶抑制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶抑制有关的全身不良反应。没有研究同时使用口服碳酸酐酶抑制剂和派立明的作用,因此不推荐同时使用这两种药物。
目前派立明治疗假性囊膜剥脱性和色素性青光眼的经验有限。
在青光眼的联合治疗中,主要评测了派立明和噻吗心安联合应用效果。因此关于和其它抗青光眼药物的联合使用的资料很有限。
没有研究派立明在闭角型青光眼中使用情况。
没有研究布林佐腔对受损角膜内皮(特别是内皮计数低的患者)可能出现的潜在的作用。特别提到的是,没有研究药物对配戴隐形眼镜患者的影响,因此推荐他们使用派立明时应该仔细观察。因为碳酸酐酶抑制剂影响角膜的水化过程,因此配戴角膜接触镜可能增加角膜病变的风险。同样在其它有角膜受损的情况下,例如患者在糖尿病中的应用情况,应在使用过程中紧密地观察。苯扎氯胺是一种常用的眼药防腐剂,有文献报道可导致点状角膜病变或(和)溃疡性角膜病变。因为派立明含有该种防腐剂,因此在干眼症患者经常或者是长期使用时,或者是角膜有病损时需要密切观察。
没有研究派立明在配戴角膜接触镜患者中的应用情况。派立明含有苯扎氯胺作为防腐剂,它可能被软性角膜接触镜吸收,因此必须在滴用派立明15分钟后才能配戴角膜接触镜。严禁在配戴角膜接触镜同时滴用派立明。
没有研究随派立明治疗停止而可能出现的反跳作用;降眼压作用可能持续5-7天。
口服碳酸酐酶抑制剂可导致老年患者不能完成需要头脑警觉和(或)身体协调的工作。派立明可以被吸收入全身循环,因此眼部滴用也可以出现类似的情况。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇
没有研究派立明在孕妇中使用情况。动物实验显示有生殖毒性。对人类的潜在危害还不得而知。除非明确的需要,孕妇不要使用派立明。
哺乳期妇女
现在还不知道布林左胺是否通过人类的乳汁排泌,但可通过小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂养时强烈推荐避免使用派立明。
【儿童用药】没有派立明在18岁以下儿童应用的效果和安全性的资料。不推荐这些患者使用派立明。
【老年用药】对于老年人没有更改药物剂量的必要。
【药物相互作用】没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中,派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。
没有评测除β-受体阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。
派立明是一种碳酸酐酶抑制剂,虽然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂导致酸碱平衡紊乱,因此在接受派立明治疗的患者中应该注意这种潜在的危险。
与布林佐胺代谢相关的细胞色素P450同工酶包括:CYP3A4(主要的)、CYP2A6、CYP2C8和CYP2C9。因此CYP3A4的抑制剂,例如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、Ritonavir和醋竹桃霉素,通过CYP3A4来抑制布林佐胺的代谢。因此如果同时使用了CYP3A4抑制剂应该小心。然而因为布林佐胺主要通过肾脏排出体外,因此不容易造成药物在体内的积聚。布林佐胺本身不是细胞色素P450同工酶的抑制剂。
【药物过量】没有药物超量的报道。超量后应该进行对症和支持治疗。可能发生电解质失平衡,酸中毒和神经系统的问题。应该监测血电解质水平(特别是钾)和血pH值。
【药理毒理】药理作用: 碳酸酐酶(CA)存在于包括眼组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳水化成碳酸,以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了钠和水的转运,最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶,体外试验中,50%的有效抑制浓度是3.2nM,对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。 毒理研究: 1%、2%和4%的布林佐胺眼药,每日4次,兔眼滴用后1-6个月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚,但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)长期使用布林佐胺,导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变化。 在给雌性大鼠口服每天每公斤体重10毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)的布林佐胺24个月后,膀胱肿瘤的发生率有显著意义的增加。在雌性大鼠每天每公斤1、3、10毫克,或雄性大鼠每天每公斤3、10毫克时,可以观察到剂量依赖性膀胱增殖性改变。在大鼠中出现的膀胱肿瘤发生率有统计学意义增加的主要原因,是一种仅见于大鼠的膀胱肿瘤的发生率增加。在兔子的发育毒性试验中,口服布林佐胺剂量高至每天每公斤体重6毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的125倍)时尽管有明显的母体毒性,但对胚胎的发育没有影响。在小鼠的类似研究中发现,母鼠口服布林佐胺剂量到每天每公斤体重18毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的375倍)时出现胚胎颅骨和胸骨轻度的钙化减少,但在每天每公斤体重6毫克时不出现。这些情况出现在药物剂量足以导致酸中毒和母体体重增加减少、胚胎体重下降,当母狗每天口服布林佐胺每公斤体重2毫克和18毫克时,可观察到小狗的药物剂量相关性体重下降,分别为5-6%和将近14%。
【药代动力学】详见说明书。
【贮藏】存放在4℃-30℃(39-86华氏度),避免儿童接触。
【包装】不透明低密度聚乙烯瓶和旋转式聚丙烯瓶盖(商标名:DROPTTAINER®)。硬纸盒包装,5毫升/支/盒。
【有效期】24个月,打开后可使用4周。
【批准文号】注册证号H20140976
【生产企业】S.A.Alcon-Couvreur N.V.
派立明 布林佐胺滴眼液说明书相关内容
布林佐胺滴眼液的适应症是什么呢
人们买药的时候要注意药物的说明书,其中有两点是人们比较注重的,一个是适应症,另一个是不良反应,布林佐胺滴眼液是眼科用药,那么,布林佐胺滴眼液的适应症是什么呢?
布林佐胺滴眼液商品名称派立明,布林佐胺滴眼液主要成份布林佐胺。属磺胺类药物,是可被全身吸收的磺胺类碳酸酐酶抑制剂。
布林佐胺滴眼液为眼部用药,适用于降低升高的眼压等青光眼症状。布林佐胺滴眼液适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症;开角型青光眼;可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。
布林佐胺滴眼液是目前治疗高眼压症及缓解开角型青光眼患者升高的眼内压较好的药物,可以作为对p受体阻滞剂无效或者有禁忌的患者的单独治疗用药,或者作为B受体阻滞剂的协同冶疗用药。碳酸酐酶抑制剂(CAIs)的作用底物是碳酸酐酶(cA),CA存在于包括眼组织在内的很多身体组织内。
布林佐胺滴眼液临床研究中明确的、很可能或可能与治疗有关的不良反应的发生概率常见者不到10%,少见不到1%。当作为单独或者协同治疗药物时,其使用剂量是往患眼结膜囊内滴入1滴派立明,每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。
以上是关于布林佐胺滴眼液的适应症的相关的介绍,总的来说,其效果是非常不错的,副作用也是比较小的,建议有需要的人们可以选用。
派立明布林佐胺滴眼液的不良反应是什么
药物都是有它自己本身的不良反应,效果再好的药物多是有不良反应的,治疗青光眼的药物派立明布林佐胺滴眼液也不例外,那么,派立明布林佐胺滴眼液的不良反应是什么呢?
派立明(布林佐胺滴眼液)为白色或类白色的均匀混悬液,由由美国爱尔康眼药厂比利时分厂生产。派立明(布林佐胺滴眼液)(布林佐胺滴眼液)适用于高眼压症、开角型青光眼、可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌证的患者单独治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。
派立明是一种磺胺药,虽然是眼部滴用,但仍能被全身吸收。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的药物反应或者过敏,应立即停用眼药。
派立明布林佐胺滴眼液可能会出现的不良发应 : 据报道,布林佐胺滴眼液临床研究中明确的、很可能或可能与治疗有关的不良反应的发生概率常见者不到10%,少见不到1%。在1500多例患者参加的单独使用布察林佐胺滴眼液或者联合0.5%噻吗心安使用的临床中。
最常见的治疗相关的不良反应和局部症状是:味觉改变(口苦和异味)(5.3%),滴药后一过性视物模糊,持续几秒到几分(4.8%)。有1% %的病例报道了咽炎、皮炎、眼感、异物感、头痛、充血、眼分泌物、眼部不适、角膜炎、眼痛、眼部瘙痒和鼻炎。极少见下述非常严重的不良反应:胃痛、尿色变深、容易出血或瘀伤、视觉改变、持续咽喉疼痛、发烧。布林佐胺滴眼液禁用于可能对其任何成分过敏者。
以上是关于其的不良反应的相关的介绍,建议有需要的人们按照说明书或者专业的医师的医嘱合理的使用。
派立明布林佐胺滴眼液的用法用量是怎样的
眼病治疗对人类至关重要,视力就是光明。因此,我们一定要保护好视力,其实派立明滴眼液就是一款比较不错的产品,那么,派立明布林佐胺滴眼液的用法用量是怎样的呢?
经过临床多年的探测发现,青光眼的特征就是眼内压间断或持续性升高的水平超过眼球所能耐受的程度而给眼球各部分组织和视功能带来损害,从而导致视神经萎缩、视野缩小、视力减退,失明只是时间的迟早而已,在急性发作期24-48小时即可完全失明。青光眼属双眼性病变,可双眼同时发病,或一眼起病,继发双眼失明。
派立明的主要成份有两类,活性成份:布林佐胺;非活性成份:苯扎氯胺,甘露醇糖,卡波美974P,四丁酚醛,依地二钠,氯化钠,盐酸/氢氧化钠(调节PH值)和纯水,其性状为白色或类白色的均匀混悬液。
派立明适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症;开角型青光眼;可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。
派立明用的法用量是当作为单独或者协同治疗药物时,其使用剂量是往患眼结膜囊内滴入1滴派立明,每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量,从而减少全身副作用。当用派立明替代另外-种抗青光眼药物时,停用该药物,并在第二天开始使用派立明。假如同时应用不止一种抗青光眼眼药时,每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。
以上是关于其用法用量的相关的介绍,建议有需要的人们在专业的医师的医嘱下合理的使用。
布林佐胺滴眼液的效果怎么样
随着科技的迅猛发展,信息量急剧增加,人们进入信息爆炸时代,而我们的眼睛也每天要承受着各种信息的冲击,尤其是学生和整天对着电脑的工作人员,很容易眼睛有疾病,那么,布林佐胺滴眼液的效果怎么样?
布林佐胺滴眼液商品名称派立明,布林佐胺滴眼液主要成份布林佐胺。属磺胺类药物,是可被全身吸收的磺胺类碳酸酐酶抑制剂。布林佐胺滴眼液为眼部用药,适用于降低升高的眼压等青光眼症状。布林佐胺滴眼液适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症;开角型青光眼;可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。
布林佐胺滴眼液是目前治疗高眼压症及缓解开角型青光眼患者升高的眼内压较好的药物,可以作为对p受体阻滞剂无效或者有禁忌的患者的单独治疗用药,或者作为B受体阻滞剂的协同冶疗用药。碳酸酐酶抑制剂(CAIs)的作用底物是碳酸酐酶(cA),CA存在于包括眼组织在内的很多身体组织内。
布林佐胺滴眼液临床研究中明确的、很可能或可能与治疗有关的不良反应的发生概率常见者不到10%,少见不到1%。
以上是关于布林佐胺滴眼液的相关的介绍,总的来说,其效果是比较不错的,同时不良反应也是比较小的,建议有需要的人们在专业的医师的指导下合理的服用。
布林佐胺滴眼液的作用机制是怎样的呢
眼病治疗对人类至关重要,视力就是光明。布林佐胺滴眼液是治疗青光眼的常用的眼科药物,其效果是比较好的,那么,布林佐胺滴眼液的作用机制是怎样的呢?
青光眼是指眼内压间断或持续升高的一种眼病,持续的高眼压可以给眼球各部分组织和视功能带来损害,如不及时治疗,视野可以全部丧失而至失明。青光眼是导致人类失明的三大致盲眼病之一,总人群发病率为1%,45岁以后为2%。
布林佐胺滴眼液是目前治疗高眼压症及缓解开角型青光眼患者升高的眼内压较好的药物,可以作为对p受体阻滞剂无效或者有禁忌的患者的单独治疗用药,或者作为B受体阻滞剂的协同冶疗用药。碳酸酐酶抑制剂(CAIs)的作用底物是碳酸酐酶(cA),CA存在于包括眼组织在内的很多身体组织内。
布林佐胺滴眼液的作用机制是布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与CA一Ⅱ有很强的亲和力和抑制作用,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血中具有较长的半衰期(平均接近24a)。布林佐胺与N一脱乙基一布林佐胺在血浆中的浓度很低,通常低于可检测的浓度下限(小于7.5ng/m1)。其临床代谢动力学呈现典型的磺胺类药物的药动学特征,主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢产物(N一脱乙基一布林佐胺)主要通过肾脏排泄。停药后,CA活性可在4周内基本恢复。
以上是关于布林佐胺滴眼液的作用机制的相关的介绍,建议有疑问的人们可以咨询专业的医师,并在其专业的指导下合理的使用。
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