曲莱 奥卡西平口服混悬液说明书-功效与作用-效果怎么样-禁忌-副作用

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曲莱 奥卡西平口服混悬液说明书

【通用名称】奥卡西平口服混悬液
【汉语拼音】AKaXiPingKouFuHunXuanYe
【商品名称】曲莱
【成份】奥卡西平。
【性状】本品为白色至淡棕色或淡红色均匀的乳状混悬液；有水果香味。
【适应症】本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和2岁以上儿童癫痫患者。
【规格】60mg/ml
【用法用量】本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品应该从临床有效剂量开始用药，1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。口服混悬液可供无法吞咽片剂或片剂无法满足处方剂量的幼儿服用。服用口服混悬液前，应先摇匀。随后立即倒出处方剂量的药液。本品可直接经取药器口服，亦可与少量水混合后立即服用。每次服用后，紧闭瓶盖，并用清洁干燥的纸巾将取药器外部擦拭干净。在等剂量条件下，奥卡西平薄膜衣片与口服混悬液可互换。奥卡西平口服混悬液处方单位为毫升（毫克与毫升剂量转换见下表）片剂10mg=0.2mL口服混悬；片剂20mg=0.3mL口服混悬；片剂30mg=0.5mL口服混悬；片剂40mg=0.7mL口服混悬；片剂50mg=0.8mL口服混悬；片剂60mg=1.0mL口服混悬；片剂70mg=1.2mL口服混悬；片剂80mg=1.3mL口服混悬；片剂90mg=1.5mL口服混悬；片剂100mg=1.7mL口服混悬；片剂200mg=3.3mL口服混悬；片剂300mg=5.0mL口服混悬；片剂400mg=6.7mL口服混悬；片剂500mg=8.3mL口服混悬；片剂600mg=10.0mL口服混悬；片剂700mg=11.7mL口服混悬；片剂800mg=13.3mL口服混悬；片剂900mg=15.03mL口服混悬；片剂1000mg=16.7mL口服混悬。对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。
【不良反应】最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳，超过10%的患者会出现上述反应。在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。不良反应（见下表）按发生频率来排序，首先是最常报告的不良反应，根据惯例进行如下分类：很常见≥10%；常见1-10%；少见0.1-1%；罕见0.01-0.1%；非常罕见<0.01%。血液和淋巴系统异常：少见-白细胞减少症；非常罕见-骨髓抑制、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、全血细胞减少、嗜中性白细胞减少、血小板减少。免疫系统异常：非常罕见-超敏反应（包括多器官过敏），特点为：皮疹、发烧。也可能影响到其它器官或系统，例如血液或淋巴系统（如嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、白细胞减少、淋巴结病、脾大）、肝脏（如肝功能检查异常、肝炎）、肌肉和关节（如关节肿胀、肌痛、关节痛）、神经系统（如肝性脑病）、肾脏（如蛋白尿、间质性肾炎、肾衰）、肺脏（如呼吸困难、肺水肿、哮喘、支气管痉挛、间质性肺病）、血管性水肿、过敏反应。（血管性水肿（angioedema）又称巨大荨麻疹，是一种发生于皮下疏松组织或黏膜的局限性水肿，可分为获得性和遗传性两种类型。血管性水肿与荨麻疹一样，是龟头对食物、药物或昆虫叮咬所引起的急性过敏反应。本病可仅发生在龟头，也可与荨麻疹同时发生。儿童易患龟头水肿，表现为龟头处包皮水肿而发亮，如同大水泡。但不影响排尿。常于夜间发生，痒感不显著，可于数日后自行消退。龟头包皮血管性水肿诊断简单治疗也较容易，应保持清洁干燥，必要时可1：1000新洁尔灭轻拭病变处。合并全身荨麻疹者可口服扑尔敏、苯海拉明治疗，应遵医嘱用药。）代谢和营养异常：常见-低钠血症；非常罕见-伴有下列症状和体征的低钠血症，如痫性发作，意识模糊，意识水平下降，脑病（其它不良反应见中枢神经系统），视觉障碍（例如：视力模糊），呕吐、恶心、叶酸缺乏症，甲状腺机能减退。精神疾病：常见-意识模糊、抑郁、淡漠、激动（如紧张）、情感不稳定。神经系统疾病：非常常见-嗜睡、头痛、头晕；常见-共济失调、震颤、眼球震颤、注意力不集中、健忘。眼部疾患：非常常见-复视；常见-视力模糊、视觉障碍。耳和迷路疾病：常见-眩晕。心脏疾病：非常罕见-心律失常、房室传导阻滞。血管疾病：非常罕见-高血压。胃肠道疾病：非常常见-恶心、呕吐；常见-腹泻、便秘、腹痛；非常罕见-胰腺炎和/或脂肪酶和/或淀粉酶升高。肝胆疾病：非常罕见-肝炎。皮肤和皮下组织疾病：常见-皮疹、脱发、粉刺；不常见-荨麻疹；非常罕见-血管性水肿、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解（Lyell综合征）、多形性红斑。肌肉骨骼、结缔组织和骨疾病：非常罕见-系统性红斑狼疮。全身性疾病和给药部位情况：非常常见-疲劳；常见-虚弱。检查：不常见-肝酶增高、碱性磷酸酶增高。特殊情况下，在使用本品过程中，会发生抗利尿激素异常分泌综合征（SIAPH）。在奥卡西平使用中，有临床意义的低钠血症（血清钠<125mmol/L）非常罕见。该不良反应一般发生在奥卡西平治疗的头3个月内，然而也有患者在开始治疗1年后首次出现血清钠<125mmol/L。在对1个月至4岁以下儿童进行的临床试验中，最常报告的不良反应为嗜睡，发生率大于11%。发生率在≥1%-<10%（常见）之间的不良反应是：共济失调、易激惹、呕吐、嗜睡、疲劳、眼球震颤、震颤、食欲下降、血液尿酸增高。
【禁忌】已知对本品任何成份过敏的病人；房室传导阻滞者禁用。
【注意事项】超敏反应：该产品上市后收到的I型超敏反应包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿和过敏反应报告。在使用过奥卡西平的患者中有过敏反应和包括咽喉、舌唇和眼睑在内的血管性水肿的病例报道。使用本品的患者若有上述反应发生，应停药并换用其他药物治疗。对卡马西平过敏的病人，在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应（如严重的皮肤反应）。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%。（荨麻疹（Urticaria）俗称风团、风疹团、风疙瘩、风疹块（与风疹名称相似，但却非同一疾病）。是一种常见的皮肤病。由各种因素致使皮肤粘膜血管发生暂时性炎性充血与大量液体渗出。造成局部水肿性的损害。其迅速发生与消退、有剧痒。可有发烧、腹痛、腹泻或其他全身症状。可分为急性荨麻疹、慢性荨麻疹、血管神经性水肿与丘疹状荨麻疹等。得了荨麻疹要及时远离过敏源，并选择专业药物进行治疗，如斯汀可林等，以防病情恶化。）过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人（包括多器官过敏反应）。该过敏反应可影响到皮肤、肝脏、血液和淋巴系统或其他器官，可以是单独反应，也可能是一系列全身反应。作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用本品。 皮肤影响：极个别案例中报道了与奥卡西平使用相关的严重皮肤反应，包括：Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症（Lyell‘s综合征）和多形性红斑。发生严重皮肤反应的患者可能需要住院治疗，因为可能危及生命并且有极罕见的致命情况。在儿童和成人患者中都发生了相关案例。发作的中位时间为19天。个别重新使用奥卡西平的患者，报道了严重皮肤反应的复发。如果患者在使用本品时出现皮肤反应，应当考虑停用本品，而采用其它抗癫痫药治疗。 低钠血症：可达2.7%的病人使用本品治疗时，血清钠会下降到125mmol/L以下，但常常没有临床症状，并不需要调整治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验的经验显示，减少或者停用本品，或者对病人采取保守治疗（例如减少液体的摄入），血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意：有肾脏疾病并且有低钠血症的病人；同时使用能降低血钠水平的药物(例如，利尿剂，和ADH不适当分泌相关的药物)治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平，开始治疗以后大约两周测定血清钠水平。然后，在治疗的前3个月中，每隔1个月，或者根据临床需要测定血清钠水平。对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人，也应进行血清钠的监测。作为一条原则，在用本品治疗时，如果出现低钠血症的临床表现，就应该考虑测定血清钠水平。另外，测定血清钠水平可以作为某些患者常规实验室监测的一部分。如果观察到低钠血症，限制水摄入是一种重要的纠正方法。尽管奥卡西平极少导致心脏传导功能障碍，但是对既往有过传导障碍（如AV阻滞、心律不齐）的患者应慎用此药。心衰的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞，然而，从理论上讲，对有心脏传导疾病的病人（例如房室传导阻滞，心律失常），应该小心地监测。 肝脏功能：有关肝炎的病例报道非常罕见，且在大多数病例中，疾病的预后良好。一旦怀疑有肝炎，应进行检查，考虑终止本品的治疗。 血液学影响：在本品上市后的临床使用中罕有粒细胞减少、再生障碍性贫血和全血细胞减少的报告。但是，由于此类疾病发生率极低且易受其他因素混淆（如潜在的疾病、合并用药），其病因较难确定，因此，如果出现任何明显的骨髓抑制反应，应考虑停止用药。 撤药反应：和其它抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发痫性发作（发作加重或癫痫持续状态）。如果不得不突然停药，例如由于严重的不良反应，应该在合适的抗癫痫药（如安定静脉或直肠给药，苯妥英静脉给药）发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药，并在严格的观察下进行。奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下，同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低。 激素类避孕药：应告知育龄期的女性，本品和口服激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失。对于使用本品的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。 酒精：接受本品治疗的病人，应避免饮酒以免发生累加的镇静作用。本品含有乙醇（在最大剂量2400mg中含量小于100mg）。同时含有可导致过敏反应的对羟苯甲酸酯（过敏反应可能延迟）。混悬液中还含有山梨醇，因此仅适用于无果糖耐受不良遗传疾病的患者。对驾驶和操纵机器能力的影响：本品能够产生眩晕和嗜睡，导致反应能力受损。因此，驾驶和操纵机器时，应该特别小心。
【药物相互作用】1酶抑制：在人肝脏的微粒体中，研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示，奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物（例如苯巴比妥，苯妥英钠），就很可能发生药物相互作用。因此，某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物，需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用，但非常罕见或轻微：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和 CYP4A11。 酶诱导：体内和体外的研究显示，奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫痫药（例如卡马西平）的代谢有关。故能导致这些药物血清浓度的降低（见下表）。在体外研究中，MHD仅能轻微地诱导UDP-葡糖醛酸转移酶（UDPGT），因此MHD在体内不可能作用于那些主要通过与UDPGT结合而清除的药物（例如丙戊酸类，拉莫三嗪）。尽管奥卡西平和MHD仅有轻微的诱导能力，但当与这些主要由CYP3A4或通过与UDPGT结合而代谢的药物联合使用时，可能需要增加这些药物的剂量。相应地，当停止本品治疗时，需要降低这些药物的剂量。对人肝脏细胞酶诱导研究显示，奥卡西平和MHD对CYP2B的同工酶和CYP3A4亚群有微弱的诱导作用，奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现在还不十分清楚。 与其它抗癫痫药的相互作用：在临床试验中，对奥卡西平与其它的抗癫痫药间可能的相互作用进行了研究。对平均AUC和Cmin的影响总结如下表：在体内研究中，当给予本品剂量超过1200mg/天，苯妥英钠的血浆浓度升高40%以上。因此，如果本品和苯妥英钠联合使用时，如本品的剂量超过 1200mg/天，就需要降低苯妥英钠的剂量。然而，当苯巴比妥与本品联合使用时，其血浓度仅有轻微的升高（15%）。细胞色素P450酶的强诱导剂－卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥，能够降低MHD的血浆浓度（29-40%）。没有观察到本品的自身诱导作用。 激素类避孕药：本品对两类激素类避孕药有影响：炔雌醇和左炔诺孕酮。炔雌醇和左炔诺孕酮的平均AUC分别降低了48-52%和32-52%。对其它口服或植入性的避孕药未进行研究。因此，与本品同时使用可能会使激素类避孕药失效。 钙离子拮抗剂：反复同时与本品一起服用，非洛地平的AUC降低28%，然而血清浓度仍保持在推荐的治疗范围内。维拉帕米能够使MHD的血清浓度降低20%，这种降低被认为和临床不相关。 与其它药物的相互作用：西咪替丁，红霉素和镇痛药右旋丙氧酚对MHD的药代动力学没有影响。而乙氧苯氧甲吗啉能够造成MHD血清浓度的轻微变化（反复同时服用大约升高10%）。在对华法令的研究中，单次或多次的口服没有发现有相互作用的迹象。由于理论上的原因（结构与三环类抗抑郁药相似），不推荐本品与单胺氧化酶抑制剂同时使用。临床试验中有同时用三环类抗抑郁药治疗的病人，没有观察到本品与这些药物间的相互作用。锂剂与奥卡西平联合使用能导致神经毒性反应增加。
【药理毒理】奥卡西平主要由其10-单羟基代谢物（MHD）发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确，但体外电生理研究提示，奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道，稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜，抑制神经元反复放电，减少神经冲动的突触传递。另外，奥卡西平的抗惊厥作用还与增加钾离子电导和调节高电压激活的钙离子通道有关。奥卡西平及MHD与脑内神经递质或调节受体位点无明显作用。奥卡西平及MHD在动物中具有抗惊厥作用，能抑制电刺激诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作，并能消除恒河猴慢性局灶性发作或减少复发的频率。在最大电休克试验中，小鼠和大鼠给予奥卡西平或MHD分别为5天和4 周，未产生耐受性。 遗传毒性：奥卡西平在Ames试验中，无代谢活化剂存在时，5个菌株中有一株突变率增加，MHDAmes试验结果为阴性。无代谢活化剂时，奥卡西平和MHD使CHO染色体畸变和多倍体的发生率增加。奥卡西平和MHD在中国仓鼠V79细胞试验中未见致基因突变或基因断裂作用，大鼠微核试验结果为阴性。 生殖毒性：大鼠经口给予MHD（50，150，450mg/kg），在最高剂量时（按mg/m2计算，相当于最大推荐人用剂量的2倍）雌性大鼠出现动情期紊乱，黄体数，着床体，活胎数降低。妊娠大鼠给予相当于最大推荐人用剂量的奥卡西平或MHD时，出现胎仔结构畸形以及其他发育毒性（胚胎死亡和生长迟缓）。妊娠大鼠经口给予奥卡西平（30，300，1000mg/kg），中、高剂量组胎仔畸形（面部、心血管、骨骼畸形）和变异的发生率增加。高剂量组胚胎-胎仔死亡率增加，胎仔体重降低。中、高剂量组也出现了母体毒性（体重增加减少以及临床体征改变），但没有证据提示其致畸作用是由母体毒性所继发。家兔经口给予MHD（20，100，200mg/kg），高剂量组（按mg/m2计算，相当于最大推荐人用剂量的1.5倍）胚胎-胎仔死亡率增加，但对母体的毒性很小。妊娠大鼠给予奥卡西平（25，50，150mg/kg），高剂量F1代出现持续性体重降低和行为改变（活动减少）。妊娠大鼠给予 MHD（25，75，250mg/kg），高剂量组F1代出现持续性体重降低。 致癌性：在周期为2年的致癌性试验中，小鼠经口给予奥卡西平剂量高达100mg/kg/天，大鼠经口给予奥卡西平和MHD剂量分别高达250和 600mg/kg/天。在小鼠试验中，在剂量≥70mg/kg/天（按mg/m2计算，相当于最大推荐人用剂量的0.1倍）时可剂量依赖性增加肝细胞腺瘤的发生率。大鼠试验中，雌性大鼠在剂量≥25mg/kg/天（按mg/m2计算，相当于最大推荐人用剂量的0.1倍）时肝细胞腺瘤发生率增加，雄性大鼠和雌性大鼠在MHD剂量分别为600mg/kg/天和≥250mg/kg/天时，肝细胞腺瘤和/或肝细胞发生率增加。大鼠在奥卡西平剂量为250mg/kg /天或MHD剂量≥250mg/kg/时，良性睾丸间隙细胞瘤的发生率增加，在MHD剂量为600mg/kg/天时宫颈和阴道颗粒细胞瘤的发生率增加。
【药代动力学】吸收：奥卡西平在服用后，迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片 600mg后，MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34umol/L，相应的达峰时间为4.5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率，因此，奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。 分布MHD表观分布容积为49升，大约40%的MHD与血清蛋白结合，特别是白蛋白。在有效的治疗范围内，这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。在人体进行的一项物质平衡研究中，奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代谢产物也很快地被消除。 代谢：肝脏细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD，该物质是本品发挥药理作用的活性物质，MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分（约占剂量的4%）被氧化成无药理活性的10，11-二羟基衍生物（DHD）。 消除：奥卡西平主要以代谢物的形式通过肾脏排出。95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出，其中原形奥卡西平小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%，MHD原形为27%；无活性的 DHD约占3%，奥卡西平的其它结合物约占13%。奥卡西平迅速地从血清中消除，半衰期为1.3-2.3个小时。但是，MHD的平均血清半衰期为 9.3±1.8个小时。 剂量效应关系：1天2次服用奥卡西平，MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。每天服用奥卡西平300-2400mg，在稳态条件下，MHD的药代动力学呈线性关系。 特殊情况下的药代动力学：老年人：每日给予奥卡西平单剂量（300mg）和多剂量（600mg/日），MHD在老年志愿者（60-82岁）中的达峰浓度和AUC值较年轻志愿者（18-32岁）高30-60%。通过比较年轻和老年志愿者肌酐清除率表明，这种药代动力学的差异是由于与年龄相关的肌酐清除率下降造成的。在肾功能正常的患者中不需要进行特殊的剂量调整，因为奥卡西平的治疗剂量是个体化的（参见用法用量）。儿童：给予单剂量5mg/kg或15mg/kg的奥卡西平，MHD的AUC值（已根据剂量进行校正）在2-5岁的儿童中比在6-12岁的儿童中约低 30%。一般而言，对肾功能正常的儿童，其MHD的肾脏清除率（根据体重）比成年人高。这与MHD消除半衰期的缩短有关（儿童5-9小时，成人10小时）。妊娠：妊娠期间由于生理上的变化，MHD血浆水平可能会逐渐降低。（妊娠是母体承受胎儿在其体内发育成长的过程。妊娠期间的妇女称为孕妇﹐初次怀孕的妇女称初孕妇﹐分娩过1次的称初产妇﹐怀孕2次或2次以上的称经产妇。卵子受精为妊娠的开始﹐胎儿及其附属物即胎盘﹑胎膜自母体内排出是妊娠的终止。）性别：在儿童、成年人或老年人中，均没有观察到有性别差异。肝功能损害的病人：在健康志愿者和有肝功能损害的病人中进行了单次口服900mg奥卡西平的药代动力学研究。轻到中度的肝功能损害对奥卡西平或MHD的药代动力学没有影响。对有严重肝衰竭的病人，没有进行使用有关本品的研究。有肾损害的病人：肌酐清除率和MHD的肾脏清除率之间存在线性关系。肾脏受损的病人（肌酐清除率<30mL/分），口服单剂量300mg的奥卡西平，MHD消除半衰期延长至19小时，相应的AUC值增加了1倍。
【儿童用药】2岁以上的儿童：在单药和联合用药过程中，起始的治疗剂量为8-10mg/kg/日，分为2次给药。根据临床需要，调整剂量的间隔不小于1周，每次增加剂量不要超过10mg/kg/天，为达到理想的临床疗效，可增加至最大剂量60mg/kg/天。 2-12岁儿童：起始的剂量8-10mg/kg/天，加药速度≤10mg/kg/天，最大剂量60mg/kg/天。在联合治疗和单药治疗中，当根据体重进行标准化时，清除率(L/hr/kg)随年龄降低，因此，与成人相比，2-4岁以下儿童的奥卡西平给药剂量应为单位体重剂量的2倍；4-12岁儿童的奥卡西平给药剂量应比单位体重剂量高50%。与年龄较大的儿童相比，2-4岁以下的儿童对有酶诱导作用的抗癫痫药的体重标准化后的表观清除率较高。与单药治疗或联合使用无酶诱导作用的抗癫痫药治疗相比，在2-4岁以下的儿童中，如联合使用有酶诱导作用的抗癫痫药，则奥卡西平的剂量应比单位体重剂量高60%。年龄较大的儿童(4岁及以上)在联合使用有酶诱导作用的抗癫痫药治疗时的剂量仅稍高于其对应的单药治疗组。span>
【老年患者用药】建议对有肾功能损害的老年人，调整药物剂量(见肾功能损害的病人)。对易发生低钠血症的病人。
【贮藏】避光，30°C以下保存。
【有效期】36个月
【批准文号】H20140647
【企业地址】Delpharm Huningue S.A.S.

曲莱 奥卡西平口服混悬液说明书相关内容

奥卡西平口服混悬液不良反应有哪些 怎么预防

　　奥卡西平口服混悬液主要成分为奥卡西平，为白色至淡棕色或淡红色均匀的乳状混悬液;有水果香味。那么奥卡西平口服混悬液的不良反应有哪些? 应该怎么预防呢?

　　最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳，超过10%的患者会出现上述反应。在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。

　　对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。

　　血液和淋巴系统异常：少见-白细胞减少症;非常罕见-骨髓抑制、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、全血细胞减少、嗜中性白细胞减少、血小板减少。

　　免疫系统异常：非常罕见-超敏反应(包括多器官过敏)，特点为：皮疹、发烧。也可能影响到其它器官或系统，例如血液或淋巴系统(如嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、白细胞减少、淋巴结病、脾大)、肝脏(如肝功能检查异常、肝炎)、肌肉和关节(如关节肿胀、肌痛、关节痛)、神经系统(如肝性脑病)、肾脏(如蛋白尿、间质性肾炎、肾衰)、肺脏(如呼吸困难、肺水肿、哮喘、支气管痉挛、间质性肺病)、血管性水肿、过敏反应。

　　在对1个月至4岁以下儿童进行的临床试验中，最常报告的不良反应为嗜睡，发生率大于11%。发生率在≥1%-<10%(常见)之间的不良反应是：共济失调、易激惹、呕吐、嗜睡、疲劳、眼球震颤、震颤、食欲下降、血液尿酸增高。

　　为预防各种不良反应的发生请使用者仔细阅读说明书正确使用。

奥卡西平口服混悬液成份有哪些 分别有什么作用

　　奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确，但体外电生理研究提示，奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道，稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜，抑制神经元反复放电，减少神经冲动的突触传递。那么，奥卡西平口服混悬液成份有哪些?分别有什么作用?

　　奥卡西平口服混悬液的主要成分奥卡西平主要由其10-单羟基代谢物(MHD)发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确，但体外电生理研究提示，奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道，稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜，抑制神经元反复放电，减少神经冲动的突触传递。另外，奥卡西平的抗惊厥作用还与增加钾离子电导和调节高电压激活的钙离子通道有关。

　　奥卡西平口服混悬液适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和2岁以上儿童癫痫患者。癫痫(epilepsy)俗称“羊癫疯、羊角风”是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。而癫痫(羊癫疯)发作(epileptic seizure)是指脑神经元异常和过度超同步化放电所造成的临床现象。其特征是突然和一过性症状，由于异常放电的神经元在大脑中的部位不同，而有多种多样的表现。

奥卡西平口服混悬液的功效有哪些 适合什么人群

　　奥卡西平主要由其10-单羟基代谢物(MHD)发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确，但体外电生理研究提示，奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道，稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜，抑制神经元反复放电，减少神经冲动的突触传递。那么奥卡西平口服混悬液的功效有哪些?适合什么人群?

　　奥卡西平口服混悬液适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。适用于成年人和2岁以上儿童癫痫患者。

　　癫痫(epilepsy)俗称“羊癫疯、羊角风”是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。而癫痫(羊癫疯)发作(epileptic seizure)是指脑神经元异常和过度超同步化放电所造成的临床现象。其特征是突然和一过性症状，由于异常放电的神经元在大脑中的部位不同，而有多种多样的表现。

　　奥卡西平在服用后，迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34umol/L，相应的达峰时间为4.5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率，因此，奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。

　　已知对奥卡西平口服混悬液任何成份过敏的病人;房室传导阻滞者禁用。

奥卡西平口服混悬液对癫痫发作引起的肌肉强直效果好吗

　　奥卡西平口服混悬液对癫痫发作引起的肌肉强直效果好吗?相信有很多病人或及其家属都有这样的疑问，那么下面就有笔者来告诉大家相关知识。

　　肌肉强直与偏瘫、截瘫引起的肌张力增高有所不同。帕金森病所致的肌张力增高，其特点是：伸肌和屈肌肌张力均增高，屈肌更为明显。在检查时如伸屈关节所受到的阻力比较均匀一致，称“铅管样强直”;若患者合并有震颤成分，在被动伸屈关节时感到阻力不均匀，不是一种流畅的运行，有断续的停顿感，称为“齿轮样强直”，活动肘关节和腕关节时更容易体会到齿轮感。

　　肌肉强直可导致患者转身、从座位上站起、解开纽扣和其他的日常动作会变得缓慢，且越来越困难。肌张力增高可出现在四肢、颈部及面部的肌肉，面部肌肉肌张力增高可表现为面部表情呆板，称为“面具脸”;吞咽肌肌强直，表现为吞咽困难和流涎;与言语相关肌肉的强直，表现为言语单调而缓慢、声小及重复。

　　本品对上述病症具有较好的治疗效果，患者可放心服用。

　　为了您的健康，患者服用本品时一定要小心谨慎。

奥卡西平口服混悬液副作用大吗 怎么预防副作用

　　副作用常为一过性的，随治疗作用的消失而消失。但是有时候也可引起后遗症。人们买药时总是希望药物的副作用少点，疗效好点。那奥卡西平口服混悬液副作用大吗?怎么预防副作用?

　　最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳，超过10%的患者会出现上述反应。在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。

　　特殊情况下，在使用本品过程中，会发生抗利尿激素异常分泌综合征(SIAPH)。

　　在奥卡西平使用中，有临床意义的低钠血症(血清钠<125mmol/L)非常罕见。该不良反应一般发生在奥卡西平治疗的头3个月内，然而也有患者在开始治疗1年后首次出现血清钠<125mmol/L。

　　在对1个月至4岁以下儿童进行的临床试验中，最常报告的不良反应为嗜睡，发生率大于11%。发生率在≥1%-<10%(常见)之间的不良反应是：共济失调、易激惹、呕吐、嗜睡、疲劳、眼球震颤、震颤、食欲下降、血液尿酸增高。

　　要想预防减少副作用，在使用奥卡西平口服混悬液应仔细阅读说明书，或根据医生的指导，按正确的用法用量使用，同时要注意其禁忌和注意事项。

奥卡西平口服混悬液生产厂家有哪些 价格有什么不同呢

　　经多年的研究和临床验证奥卡西平口服混悬液终于问世了，其确切疗效和品牌深得广大患者、消费者和医务工作者的信赖。那么奥卡西平口服混悬液生产厂家有哪些?价格有什么不同呢?

　　奥卡西平口服混悬液的生产厂家只一个Novartis Pharma S.A.S.即诺华制药。

　　诺华制药在华产品覆盖心血管、内分泌、抗感染、肿瘤、移植免疫、风湿疼痛、骨代谢、眼科、中枢神经系统等9大领域，拥有30多种国际一流的创新产品。2009年北京诺华制药在多个领域上市了5个创新产品：密固达(骨质疏松)、米芙(移植)、来适可缓释片 (降血脂)、曲莱口服混悬液(抗癫痫)和依思汀(抗高血压)，为广大患者提供更多有效、安全的药物选择。2010年，公司将在心血管领域上市两个创新产品：全球第一个ARB/CCB单片复方制剂倍博特，十年来.研发成功的新一类降压药物——直接肾素抑制剂锐思力。 诺华制药还积极推进合规文化,致力成为履行行业规范的领先者,成为中国具职业操守的跨国医药企业之一。

　　奥卡西平口服混悬液价格稍贵的，具体的需要到正规的药店或者医院咨询。

奥卡西平口服混悬液效果好吗 哪里有卖

　　奥卡西平主要由其10-单羟基代谢物(MHD)发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确，但体外电生理研究提示，奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道，稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜，抑制神经元反复放电，减少神经冲动的突触传递。那么，奥卡西平口服混悬液效果好吗?哪里有卖?

　　奥卡西平口服混悬液为白色至淡棕色或淡红色均匀的乳状混悬液;有水果香味。适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。适用于成年人和2岁以上儿童癫痫患者。

　　一般在网上药店购买会比市场便宜，例如网上药店：60mg*100ml和60mg*250ml比市场价具体建议到各大药店咨询。

奥卡西平口服混悬液用法用量怎么样 多久一个疗程

　　奥卡西平口服混悬液适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和2岁以上儿童癫痫患者。那么奥卡西平口服混悬液用法用量怎么样?多久一个疗程呢?

　　奥卡西平口服混悬液适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。奥卡西平口服混悬液可以空腹或与食物一起服用。口服混悬液可供无法吞咽片剂或片剂无法满足处方剂量的幼儿服用。

　　服用口服混悬液前，应先摇匀。随后立即倒出处方剂量的药液。奥卡西平口服混悬液可直接经取药器口服，亦可与少量水混合后立即服用。至于多久一个疗程，要按实际的病情而定的，可以先咨询医生的意见。

　　对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示：

　　成人-单药治疗：用奥卡西平口服混悬液治疗，起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天)，分2次给药。为了获得理想的效果，调整剂量的间隔不小于1 周，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间，绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日1200mg。

奥卡西平口服混悬液的作用是什么

　　一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用奥卡西平口服混悬液单独治疗的难治性癫痫病人，每日2400mg的剂量证明是有效的。

　　联合治疗：用奥卡西平口服混悬液治疗，起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天)分2次给药。为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间。联合用药的对照研究显示，每日有效的治疗剂量为600-2400mg。然而，在其它抗癫痫药不减量的情况下，主要因为中枢神经系统的不良反应，大多数病人不能耐受每日2400mg的剂量。对每日服用剂量超过2400mg没有进行过系统研究。对剂量高达4200mg/日的应用经验非常有限。

　　2岁以上的儿童：在单药和联合用药过程中，起始的治疗剂量为8-10mg/kg/日，分为2次给药。根据临床需要，调整剂量的间隔不小于1周，每次增加剂量不要超过10mg/kg/天，为达到理想的临床疗效，可增加至最大剂量60mg/kg/天。

　　老年人：建议对有肾功能损害的老年人，调整药物剂量(见肾功能损害的病人)。

　　肾功能损害的病人：有肾功能损害的病人(肌酐清除率<30mL/分)，奥卡西平口服混悬液起始剂量应该是常规剂量的一半(300mg/日)，并且增加剂量时间间隔不得少于1周，直到获得满意的临床疗效。有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。

　　总之，笔者建议有需要服用奥卡西平口服混悬液的话，可以到当地的正规药店或者医院咨询购买。

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服用奥卡西平口服混悬液不能与哪些药品同用呢

　　奥卡西平口服混悬液为白色至淡棕色或淡红色均匀的乳状混悬液;有水果香味。适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。适用于成年人和2岁以上儿童癫痫患者。那么，服用奥卡西平口服混悬液不能与哪些药品同用呢?

　　奥卡西平口服混悬液和口服激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失。对于使用奥卡西平口服混悬液的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。

　　对卡马西平过敏的病人，在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应(如严重的皮肤反应)。作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用本品。

　　在用奥卡西平口服混悬液治疗时，如果出现低钠血症的临床表现，就应该考虑测定血清钠水平。另外，测定血清钠水平可以作为某些患者常规实验室监测的一部分。如果观察到低钠血症，限制水摄入是一种重要的纠正方法。尽管奥卡西平极少导致心脏传导功能障碍，但是对既往有过传导障碍(如AV阻滞、心律不齐)的患者应慎用此药。

奥卡西平口服混悬液的作用是什么

　　心衰的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞，然而，从理论上讲，对有心脏传导疾病的病人(例如房室传导阻滞，心律失常)，应该小心地监测。如果出现任何明显的骨髓抑制反应，应考虑停止用药。

　　总之，笔者建议有需要服用奥卡西平口服混悬液的患者，要在医生的指导下正确用药。

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在网上购买奥卡西平口服混悬液有保障吗 什么是网上药店

　　在网络畅行的现代社会网上购物已成为人们购物的主流方式之一。网上购物成为人们购物的主流方式之一是福还是祸呢?这对于消费者来说可谓是喜忧参半。喜的是可以更方便更优惠购物，而忧的则是网上购物安全吗?在网上咨询购买奥卡西平口服混悬液有保障吗?究竟什么是网上药店呢?

　　网上药店在电子商务高度发达的时代应运而生，是医药电子商务发展的产物。因其关系到人的生命安全，国家对其监管比一般的电子商务严格许多。

　　申请开办网上药店的企业必须是全国性的医药连锁商，有多家实体连锁药房;具备专业的信息化设备，能让消费者在网上方便自主的下单;具备完善的仓储和物流体系。从事互联网药品信息服务和交易服务的网站,应在其显著位置标明《互联网药品信息服务资格证书》或《互联网药品交易服务资格证书》的信息。 并且只能向个人消费者销售非处方药。例如网上药店就是具备相关资质的网上药店。

　　在网上咨询购买药品时需要判断网站是否具有向个人消费者提供药品的资格。查询经药监部门批准可以向消费者销售药品的合法网站，可直接登录国家食品药品监督管理局官方 网站查询。

　　核实网站中宣传的药品是否经过国家食品药品监督管理局批准。可以登录国家食品药品监督管理局官方 网站进行查询，尤其注意核对药品的名称、批准文号、生产企业等信息。

　　购买更有质量保证，更实惠的奥卡西平口服混悬液，请咨询网上药店的药店客服或者拨打400-8811-020进行购买，让您享受不一样的购物体验。

请仔细阅读曲莱 奥卡西平口服混悬液说明书的功效与作用和禁忌副作用，禁忌随便服用！