万生力克 拉米夫定胶囊说明书-功效与作用-效果怎么样-禁忌-副作用

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万生力克 拉米夫定胶囊说明书

【药品名称】
通用名称：拉米夫定胶囊
英文名称：Lamivudine Capsules
汉语拼音：Lafumiding Jiaonang
【成份】本品主要成份为拉米夫定。
【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒和粉末。
【适应症】适用于伴有丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。
【规格】0.1g
【用法用量】本品应在对慢性乙型肝炎治疗有经验的医生指导下使用，推荐剂量为每次0.1g（一粒），每日一次，饭前或饭后服用均可。
【不良反应】在警告和注意事项中也描述了在使用拉米夫定时报告的多种严重不良事件(乳酸酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝脏肿大，乙型肝炎的治疗后加重，胰腺炎，与药物敏感性下降和治疗反应减弱相关的病毒变异的出现)。在慢性乙型肝炎病人中进行的临床研究显示，多数患者对拉米夫定有良好的耐受性。多数不良事件的发生率在拉米夫定组和安慰剂组病人中相似(详见下表)。最常见的不良事件为不适和乏力，呼吸道感染、头痛、腹部不适和腹痛、恶心、呕吐和腹泻。在成人中进行的3项安慰剂对照临床试验治疗期间出现的部分不良事件（发生率≥5%）。（其余详见说明书）
【禁忌】对拉米夫定或制剂中其他任何成份过敏者禁用。
【注意事项】1.应提醒病人注意，拉米夫定不是一种可以根治乙型肝炎的药物。病人必须在有乙肝治疗经验的专科医生指导下用药，不能自行停药,并需在治疗中进行定期监测。至少应每3个月测一次ALT水平，每6个月测一次HBV DNA 和HBeAg。
2.HBsAg阳性但ALT水平正常的病人，即使HBeAg和/或HBV DNA阳性，也不宜开始拉米夫定治疗，应定期随访观察，根据病情变化而再考虑。
3.耐药相关性随HBV变异株的出现：在对照性临床试验中，初始下降到检测限下之后的HBVDNA，在拉米夫定存在下又再次出现的患者中检测到了YMDD突变型HBV。这些变异株与体外实验中对拉米夫定的敏感性下降有关。在52周时具有YMDD变异HBV的拉米夫定治疗患者与没有YMDD变异迹象的拉米夫定治疗患者相比，说表现出的治疗应答下降，包括较低的HBeAg血清转换率和HBeAg消失率（不超过安慰剂给药组），较高的阳性HBVDNA的再出现率，以及较高的ALT升高率。在对照试验中，但患者出现YMDD变异时，他们的HBVDNA和ALT将比自身先前的治疗时水平升高。已有报告在某些具有YMDD变异的患者，包括来自肝脏移植患者和来自其他临床试验患者中，出现乙型肝炎恶化情况，包括死亡。在临床实践中，如果怀疑出现病毒变异株，则在拉米夫定治疗期间监测ALT和HBVDNA水平将有助于进行治疗决策。
4.研究人群限制：尚未在失代偿肝病或器官移植患者，小于2岁的儿科患者，乙肝病毒和丙肝病毒，丁型肝炎或HVI双重感染者，或者其他未包含进入主要的Ⅲ期临床对照性研究的患者中确立拉米夫定的安全性和有效性。没有妊娠妇女和对母婴垂直传播影响的相关数据，所以应使用适当的婴儿免疫以避免新生儿感染乙肝病毒。
5.治疗期间对患者的评价：治疗期间应由慢性乙型肝炎治疗经验的医生对患者进行定期监测。尚未确立使用拉米夫定治疗1年以上的安全性和有效性。治疗期间，例如持久性ALT重新升高，HBVDNA水平在初期下降到检测限以下之后又随时间而上升，肝病的临床征象或症状恶化和/或肝坏死性炎症观察结果恶化等此类事件合并出现时，应考虑此类观察结果。最佳治疗期，治疗过程中出现持久的HBeAg血清转化，以及治疗应答与远期结果如肝细胞性癌症或失代偿性肝硬化之间的关系尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：本品对妊娠妇女的安全性尚未建立。动物的生殖研究表明本品没有致畸性，对雌性和雄性的生殖能力也没有影响。当家兔血药浓度与人临床推荐剂量的血药浓度相近时，可增加早期胚胎死亡的几率。拉米夫定可通过被动转运穿过胎盘，新生动物体内的血清药物浓度与母体和脐带内的相似。 目前尚无本品用于孕妇的资料，因此服药期间不宜怀孕。 对于使用拉米夫定期间不慎怀孕的妇女必须考虑到停止拉米夫定治疗后肝炎复发的可能，是否终止妊娠，须权衡利弊并与患者及其家属商量。
哺乳：口服给药后，拉米夫定在母乳中的浓度与血浆中的相似（范围在1~8μg/ml(4.4~34.9μmol/ml)），故建议正在服药的妇女不要哺乳婴儿。
【儿童用药】在中国尚无儿童使用拉米夫定的数据。
【老年用药】参见成人用法用量。
【药物相互作用】
由于本品的药物代谢和血浆蛋白结合率低，并主要以药物原型经肾脏清除，故与其它药物代谢物之间的潜在相互作用的发生率很低。
拉米夫定主要是以活性有机阳离子的形式清除。在与具有相同排泄机制的药物同时使用时，特别是当该药物的主要清除途径是通过有机阳离子转运系统的主动肾脏分泌时(如三甲氧苄氨嘧啶)，应考虑其相互作用。其他部分以这种机制清除的药物(如雷尼替丁，西咪替丁)，经研究表明与拉米夫定无相互作用。
主要以活性有机阴离子形式或经肾小球滤过排出的药物与拉米夫定不会发生具有显著临床意义的相互作用。
拉米夫定与三甲氧苄氨嘧啶(160mg)/磺胺甲恶唑(800mg)同时服用后 ，可使拉米夫定的暴露量增加40％。但拉米夫定并不影响三甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲恶唑的药代动力学特性。所以除非患者有肾功能损伤，否则无须调整拉米夫定的用药剂量。
当拉米夫定与齐多夫定同时服用时，可观察到齐多夫定的Cmax有适度的增加，约28%，但系统生物利用度（药时曲线下面积AUC）无显著变化。齐多夫定不影响拉米夫定的药代动力学特性（参见药代动力学）。
同时使用拉米夫定与 -干扰素，二者之间无药代动力学的相互作用； 临床上未观察到拉米夫定与常用的免疫抑制剂(如，环孢霉素A)之间明显的不 良相互作用。但尚未对此进行正式的研究。
同时使用拉米夫定和扎西他滨(zalcitabine)时，拉米夫定可能抑制后者在细胞内的磷酸化。因此建议，不要同时使用这两种药物。
【药物过量】没有已知的拉米夫定解毒剂。曾报告一名成年人吞服了6克拉米夫定，没有记录到临床征象或症状，且无正常保存的血液学化验结果。鉴于通过（4小时）血液透析，非卧床腹膜透析和自动腹膜透析所清除的拉米夫定的量微不足道，所以尚不明确拉米夫定过量事件中连续性血液透析所能提供的临床效益。如果发生药物过量，则应对患者进行监测，需要时进行标准化支持性治疗。
【药理毒理】药理作用
拉米夫定为核苷类似物，可在细胞内磷酸化，成为拉米夫定三磷酸盐(L-TP)，并以环腺苷磷酸形式通过乙型肝炎病毒(HBV) 多聚酶嵌入到病毒 DNA 中，导致DNA链合成中止。拉米夫定三磷酸盐是哺乳动物α、β和γ-DNA 多聚酶的弱抑制剂。在体外实验中，拉米夫定三磷酸盐在肝细胞中的半衰期为 17-19小时。拉米夫定为一种抗病毒 药，在多种实验细胞系及感染动物模型上均表现出对乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有两种动物模型(小鸭和黑猩猩)在停止本品治疗后的 4和14天内分别出现乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。长期使用拉米夫定，可导致HBV对其敏感性降低。病毒株基因型分析显示，此种变化与HBV聚合酶催化反应区YMDD序列552位点上的蛋氨酸被缬氨酸或异亮氨酸取代以及528位点上的亮氨酸被蛋氨酸取代有关。在体外，含 YMDD变异的HBV重组体的复制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它变异是否与其对拉米夫定的体外敏感性下降有关。
毒理研究
遗传毒性
拉米夫定在微生物致突变试验和体外细胞转化实验未显示致突变活性，但在体外培养人淋巴细胞和小鼠淋巴瘤实验中显示出其微弱的致突变活性。大鼠经口给予拉米夫定2000mg/kg(血药浓度为慢性乙型肝炎患者推荐临床剂量的60-70倍)，未见明显的遗传毒性。
生殖毒性
大鼠经口给予拉米夫定4000mg/kg/天(血药浓度为人临床血药浓度的80-120倍)，其生育力和断奶后仔代的存活、生长、发育未受明显影响。
大鼠和家兔分别经口给予拉米夫定4000和1000mg/kg/天(血药浓度约为人临床推荐剂量血药浓度的60倍)，均未表现出明显的致畸作用。当家兔血药浓度与人临床推荐剂量的血药浓度相近时，出现早期胚胎死亡率升高。但大鼠血药浓度达到相当于人临床推荐剂量血药浓度的60倍时，未见此类现象发生。对妊娠大鼠和家兔的研究结果显示，拉米夫定可以穿过胎盘进入胎仔体内。尚无拉米夫定用于妊娠妇女的充分和严格对照的临床研究资料。
哺乳期大鼠乳汁中拉米夫定浓度和其在血浆中的浓度相近。
致癌性：
大鼠和小鼠的长期致癌试验结果显示，当暴露水平达到人临床暴露水平的34倍(小鼠)和200倍(大鼠)时未表现出明显的致癌性。
【药代动力学】
吸收：拉米夫定可被胃肠道良好吸收，正常情况下成人口服拉米夫定后生物利用度为80-85%。口服给药后，最大血药浓度(Cmax)的平均达峰时间 (Tmax)约为1小时。以每日1次，每次100mg的治疗剂量给予拉米夫定，其最大血药浓度Cmax为 1.1-1.5mg/mL(4.8-6.5mmol/L)左右，谷值血药浓度为0.015-0.020mg/mL(0.065-0.087mmol /L)。拉米夫定与食物同时服用可延迟Tmax并降低Cmax(最大至47%)，但不会改变其生物利用度(按药时曲线下面积计算)，因此，饭前和饭后服用本品均可。
分布：静脉给药研究结果表明，拉米夫定平均分布容积为1.3L/kg，在治疗剂量范围内药代动力学呈线性，并且与白蛋白的血浆蛋白结合率较低 (<36%)。有限的资料表明拉米夫定可通过中枢神经系统，进入脑脊液(CSF)中，口服拉米夫定2-4小时后，脑脊液/血清中药物浓度的比值平均约为0.12。
代谢：代谢是拉米夫定清除的一个次要途径，唯一已知的拉米夫定在人体中的代谢物是转硫代谢物。由于拉米夫定的肝脏代谢程度低(5-10%)，且血浆蛋白结合率低，所以拉米夫定与其代谢物之间发生相互作用的可能性很小。
排泄：拉米夫定主要以原形经肾小球过滤和分泌(有机阳离子转运系统)，自尿中排泄，肾清除约占其总清除的70%，平均系统清除率为0.3L/ h/kg，清除半衰期为5-7小时。
特殊人群：对肾功能损伤者的研究显示肾功能不全影响拉米夫定的清除。对肌酐清除率<50mL/分的患者应降低用药剂量。肝功能损伤对拉米夫定的药代动力学特性无影响。在肝移植患者中的有限的研究表明，除非伴有肾功能损害，否则单纯肝功能损害对拉米夫定的药代动力学特性无影响。老年人机体正常老化伴有肾脏功能减退者在临床上对拉米夫定的药代动力学特性无显著影响，只有在肌酐清除率< 50mL/min时才会有所影响。
【贮藏】遮光，密封，在30℃以下干燥处保存。
【包装】铝塑包装。每板7粒，每盒1板。
【有效期】24个月
【执行标准】国家食品药品监督管理局YBH02712011
【批准文号】国药准字H20110078
【生产企业】北京万生药业有限责任公司

万生力克 拉米夫定胶囊说明书相关内容

服用拉米夫定胶囊需要注意些什么

　　拉米夫定胶囊的主要成份是拉米夫定，拉米夫定是核苷类抗病毒 药。对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。那么，服用拉米夫定胶囊需要注意什么呢?

　　拉米夫定片的功能是主治伴有丙氨酸氨基转氨酶升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。拉米夫定片的 吸收还是非常不错的，拉米夫定可被胃肠道良好吸收。

　　拉米夫定与食物同时服用可延迟Tmax并降低Cmax(最大至47%)，但不会改变其生物利用度(按药时曲线下面积计算)，因此，饭前和饭后服用拉米夫定片均可。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成

　　服用拉米夫定胶囊需要注意以下几项：

　　1、治疗期间应对患者的临床情况及病毒学指标进行定期检查。

　　2、少数患者停止使用本品后，肝炎病情可能加重。因此如果停用本品，要对患者进行严密观察，若肝炎恶化，应考虑重新使用本品治疗。

　　3、患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄，对于肌酐清除率<30ml/分钟的患者，不建议使用本品。肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程。

　　4、本品治疗期间不能防止病人将乙型肝炎病毒通过性接触或血源性传播方式感染他人，故仍应采取适当防护措施。

　　以上是关于拉米夫定胶囊的服用注意事项，具体的情况可以咨询专业的医师。

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　　药师点评：乙肝常常伴有肝区不适症状，表现为：乏力、食欲不振、恶心、厌油、腹胀、肝区隐痛等。一般常搭配虎驹乙肝胶囊服用，疏肝健脾、清热利湿、活血化淤，缓解肝区不适症状，减轻肝脏负荷。

拉米夫定胶囊的不良反应有什么

　　服用药物的时候，产生不良反应是属于正常的现象，如果不良反应轻微的话，不用去治疗继续服药，不良反应就会慢慢的消失，而要是严重性的不良反应，所以就不太好治疗。那么，拉米夫定胶囊的不良反应有什么?

　　拉米夫定是核苷类似物，抗病毒 药物，对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用，商品名贺普丁。拉米夫定主要用于治疗乙肝、乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。

　　拉米夫定胶囊的功能是主治伴有丙氨酸氨基转氨酶升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。拉米夫定片的 吸收还是非常不错的，拉米夫定可被胃肠道良好吸收。拉米夫定与食物同时服用可延迟Tmax并降低Cmax(最大至47%)，但不会改变其生物利用度(按药时曲线下面积计算)，因此，饭前和饭后服用拉米夫定胶囊均可。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。

　　那么，拉米夫定胶囊的不良反应?任何药物使用都不是绝对安全的，所以有不良反应也是正常的。拉米夫定胶囊常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻，症状一般较轻并可自行缓解。以上是关于拉米夫定片的不良反应相关内容，大家在使用药品过程中一定要注意多关注产品的使用说明。

　　以上是关于拉米夫定胶囊的不良反应的相关的介绍，总的来说，不良反应是比较小的，建议有需要的人们可以选用。

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　　药师点评：乙肝常常伴有肝区不适症状，表现为：乏力、食欲不振、恶心、厌油、腹胀、肝区隐痛等。一般常搭配虎驹乙肝胶囊服用，疏肝健脾、清热利湿、活血化淤，缓解肝区不适症状，减轻肝脏负荷。

拉米夫定胶囊的价格是多少

　　拉米夫定胶囊是治疗乙型肝炎的常用药物，其效果是非常不错的，而且副作用也是比较小的，那么，拉米夫定胶囊的价格是多少呢?

　　拉米夫定胶囊适用于伴有丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。拉米夫定片常见的不良反应有轻度头痛、恶心、嗜睡、肝区不适、腹泻及乏力等。拉米夫定不是一种可以根治乙型肝炎的药物。病人必须在有乙肝治疗经验的专科医生指导下用药，不能自行停药,并需在治疗中进行定期监测。

　　拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。

　　拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBVDNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程，同时使血清氨基转移酶降至正常。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变，并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。

　　总的来说，拉米夫定的价格是不确定的，因为每个地方的物价都是不一样的，但是都是相差不多的，建议有需要的人们可以在专业的医师的指导下合理的使用。

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　　药师点评：乙肝常常伴有肝区不适症状，表现为：乏力、食欲不振、恶心、厌油、腹胀、肝区隐痛等。一般常搭配虎驹乙肝胶囊服用，疏肝健脾、清热利湿、活血化淤，缓解肝区不适症状，减轻肝脏负荷。

拉米夫定胶囊的适应症是什么

　　慢性乙型肝炎是由乙型肝炎病毒引起的一种世界性疾病。发病率是非常高的，而且在中国的发病率来说也是占有相当一大部分，对于这种病症的治疗是需要及时治疗，。拉米夫定是其中一种药物，那么，拉米夫定胶囊的适应症是什么?

　　拉米夫定胶囊的功能是主治伴有丙氨酸氨基转氨酶升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。拉米夫定片的 吸收还是非常不错的，拉米夫定可被胃肠道良好吸收。

　　拉米夫定与食物同时服用可延迟Tmax并降低Cmax(最大至47%)，但不会改变其生物利用度(按药时曲线下面积计算)，因此，饭前和饭后服用拉米夫定胶囊均可。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。

　　拉米夫定胶囊的治疗是有效的，但拉米夫定治疗乙肝效果要结合患者 具体病情来定，无论使用什么药物都必须遵循对症用药的原则，否则无法准确估算治疗乙肝效果，拉米夫定片特点是起效快，1～3周 就可见HBV DNA水平下降。因此拉米夫定吃多久才见效是因人而异。

　　拉米夫定在治疗乙肝时具有一定的局限性，治疗效果明显的仅限于活动性病变的患者，而且只能缓解病情，但不能有效清除病毒。拉米夫定要用多长时间是一个问题，有专家说使用一年，但是一年后停药病情反弹，甚至恶化，但是继续服用也达不到治愈的目的。

　　最常见的不良事件为不适和乏力，呼吸道感染、头痛、腹部不适和腹痛、恶心、呕吐和腹泻。

　　以上是关于拉米夫定胶囊的一些相关的介绍，具体的情况可以咨询专业的医师。

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　　药师点评：乙肝常常伴有肝区不适症状，表现为：乏力、食欲不振、恶心、厌油、腹胀、肝区隐痛等。一般常搭配虎驹乙肝胶囊服用，疏肝健脾、清热利湿、活血化淤，缓解肝区不适症状，减轻肝脏负荷。

拉米夫定胶囊的效果怎么样呢

　　慢性乙型肝炎病毒感染是全球都关注的一个健康问题，每年约有3.5亿人感染乙肝病毒，50万人因此死亡,拉米夫定是治疗慢性乙型肝炎的常用药物，那么，拉米夫定胶囊的效果怎么样呢?

　　拉米夫定是常用的抗病毒 药物。拉米夫定开始后2周内血清中的病毒水平会迅速降低，抑制率超过基础值的90%，此时乙肝病毒DNA基本都可转阴，在治疗期间保持稳定，但是停药后又逐渐增高。拉米夫定治疗一年后已经转阴的乙肝病毒DNA会又转为阳性，此时病情开始反弹，这是因为拉米夫定造成病毒变异，变异后的病毒对抗病毒 药物更具有耐药性，病情加剧严重。

　　另外，拉米夫定在治疗乙肝时具有一定的局限性，治疗效果明显的仅限于活动性病变的患者，而且只能缓解病情，但不能有效清除病毒。拉米夫定要用多长时间是一个问题，有专家说使用一年，但是一年后停药病情反弹，甚至恶化，但是继续服用也达不到治愈的目的。

　　拉米夫定胶囊的作用用于对乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎及艾滋病的辅助治疗。拉米夫定胶囊适用于伴有丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。

　　拉米夫定胶囊在服用期间可能出现的副作用，最常见的不良事件为不适和乏力，呼吸道感染、头痛、腹部不适和腹痛、恶心、呕吐和腹泻。

　　以上是关于拉米夫定胶囊的相关的资料，效果是比较理想的，但是患者要根据自身的病情选择合适的药物，具体的情况可以咨询专业的医师。

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　　药师点评：乙肝常常伴有肝区不适症状，表现为：乏力、食欲不振、恶心、厌油、腹胀、肝区隐痛等。一般常搭配虎驹乙肝胶囊服用，疏肝健脾、清热利湿、活血化淤，缓解肝区不适症状，减轻肝脏负荷。

请仔细阅读万生力克 拉米夫定胶囊说明书的功效与作用和禁忌副作用，禁忌随便服用！