来氟米特片(关平)说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用
来氟米特片(关平)说明书
【药品名称】
通用名称:来氟米特片
商品名称:来氟米特片(关平)
英文名称:Leflunomide Tablets
拼音全码:LaiFuMiTePian(GuanPing)
【主要成份】
本品主要成分为来氟米特。
【成 份】
化学名:N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基异噁唑-4-羧酰胺
分子量:C12H9F3N202
【性 状】
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【适应症/功能主治】
成人类风湿性关节炎。
【规格型号】
10mg*10s
【用法用量】
睡前口服,每日一次,每次20毫克(2片)。使用本药治疗期间,可继续使用非甾体类抗炎镇痛药或低剂量皮质类固醇药物。
【不良反应】
主要表现为:白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。
国外同类药物进行Ⅲ期临床试验时,1-3%的患者出现如下不良反应:
全身性:脓肿,囊肿,发烧,颈痛,不适和骨盆痛;
心血管:心绞痛,偏头痛,心悸,心动过速,静脉曲张,脉管炎和血管舒张;
消化系统:胆结石,结肠炎,便秘,食管炎,气胀,黑便,咽炎,唾液腺肥大,牙龈炎,口腔炎和牙齿排列不整齐;
内分泌:糖尿病和甲状腺功能亢进;
血液和淋巴系统:贫血(缺铁性贫血)和紫癜;
代谢和营养:肌酸磷酸激酶活性升高,高血糖和高血脂;
肌肉骨骼系统:关节炎,骨坏死,骨痛,粘液囊炎和肌肉痉挛;
呼吸系统:肺部不适,气喘,呼吸困难和鼻出血;
神经系统:焦虑,抑郁,口干,失眠,神经痛,神经炎,睡眠紊乱,出汗和眩晕;
皮肤和附属物:痤疮,接触性皮炎,真菌性皮炎,毛发变色,单纯性疱疹,带状疱疹,斑丘疹,指甲异常,皮肤变色,皮肤异感,皮肤小结,皮下结和皮肤溃疡;
泌尿生殖系统:蛋白尿,血尿,膀胱炎,排尿困难,前列腺炎和尿频,月经不调,阴道念珠菌病;
感官:视力模糊,白内障,眼部不适,结膜炎,味觉倒错。
【禁 忌】
1.对来氟米特及其代谢产物过敏者;
2.孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女。
【注意事项】
1.严重免疫缺陷病人,骨髓发育不良者,乙型或丙型肝炎患者,严重或无法控制感染患者和活疫苗免疫时不宜使用本品。
2.准备生育的男性应考虑停止治疗,同时服用消胆胺或活性炭。
3.如来氟米特使用过程中,出现罕见不良反应,如骨髓抑制,斯-约二氏综合症,毒性表皮坏死,停止服用来氟米特,同时服用消胆胺或活性炭,降低血浆中M1水平。
4.来氟米特使用过程中,可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,故服用初期,应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内([80U/L),继续观察:如ALT升高在正常值2倍~3倍(80~120U/L),减半量服用,继续观察。若ALT继续升高或仍然维持在80~120U/L,应中断治疗;如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L),应停药,且进行消胆胺或活性炭治疗。停药后,ALT恢复正常,可继续用药,同时加强护肝治疗及随访,多数病人不会出现ALT再次升高。
5.服用期间出现白细胞下降,如白细胞>3×109/L,继续服用观察;如白细胞在2×109/L~3×109/L之间,减半观察,继续用药期间,多数病人可恢复正常,若复查白细胞仍低于3×109/L,则中断治疗;如白细胞<2×109/L,中断治疗。
6.如患者有血液异常病史或肾功能和肝功能不全患者,使用本品时应慎重,经常进行血液和临床检测。
7.如果剂量过大或出现毒性时。可给予消胆胺或活性炭加以消除。具体方法:口服消胆胺3次/日,每次8克,连续服用11天,1天M1血浆浓度降低约40%,2天降低约49%~65%,11天降低约0.02ug/mL。或者通过胃管或口服给予活性炭(混悬液),每6小时50克,1天M1血浆浓度降低约37%,2天降低约48%。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】
对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究,故年龄小于18岁的患者,建议不使用本品。
【老年患者用药】
慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
来氟米特具有生殖毒性,能引起胚胎损伤。小鼠服用15毫克/公斤来氟米特,雄鼠精子畸形率明显升高,雌鼠吸收胚胎和死亡胚胎率增加,活胚率下降。因此,孕妇及哺乳期妇女禁用。有可能怀孕的孕龄妇女禁用。
【药物相互作用】
1.消胆胺和活性炭 志愿者和患者服用消胆或活性炭时,血液中M1水平显著下降。
2.肝毒性药物 来氟米特和肝毒性药物合用时,不良反应增强。如来氟米特治后,未进行药物消除就服用肝毒性药物,也会导致不良反应增强。30例联合使用来氟米特和氨甲喋呤患者中,有5例患者转氨酶升高2~3倍,其中2例继续联合用药,另外3例停用来氟米特;另5例转氨酶升高大于3倍者,其中2例继续联合用药,另外3例停用来氟米特,研究结束10例患者转氨酶均恢复正常。所有患者均符合ACR肝活组织检查标准。
3.非甾体类解热镇痛药 体外试验显示:M1可使游离双氯芬酸和布洛芬浓度增加13~50%。但临床试验中,非甾体类解热镇痛药与来氟米特合并用药时,未出现不良反应增强现象。
4.甲苯磺丁脲 体外试验显示:M1可使游离甲苯磺丁脲浓度升高13~50%,此临床意义还不清楚。
5.利福平多剂量利福平和单剂量来氟米特联合应用,血液中游离M1较单独使用来氟米特提高40%,随着利福平的使用,M1浓度可能继续升高,因此来氟米特和利福平联合用药时,要慎重。
【药物过量】
在小鼠和大鼠急性毒性试验中,口服来氟米特最小毒性剂量分别为200~500毫克/公斤和100毫克/公斤。如临床过程中出现药物过量或毒性反应,建议使用消胆胺和活性炭加速药物清除。
【药理毒理】
药理作用
来氟米特为具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内、外试验表明,本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(下称M1)而产生。
遗传毒性:
来氟米特Ames试验、程序外DNA合成试验、HGPRT(次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)基因突变试验结果均为阴性。另外,来氟米特在小鼠微核试验及中国仓鼠(在体)骨髓细胞试验中均未出现致染色体畸变作用,而来氟米特的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用,但TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠(在体)骨髓细胞遗传学试验中均未出现该作用。
生殖毒性:
来氟米特经口给药剂量高达4.Omg/kg,对雄性和雌性大鼠生育力无影响。
致癌性:
在大鼠连续2年口服来氟米特达最大耐受剂量6 mg/kg(按AUC计算,约为人M1最大全身暴露量的1/40)的试验中,末出现致癌作用。
【药代动力学】
动物实验显示:大鼠与比格犬单次口服来氟米特后,测其活性代谢产物A771726(M1)的血液浓度-时间曲线均符合二房室模型:t1/2为12.Ooh-14.70h;Tmax为1.93h-5.3h。小鼠口服来氟米特后,很快吸收并转化为活性代谢产物A771726(M1),分布于全身各组织中,其中血含量最高,其余依次为肝、胃、肠、肾、肺、心、脾、睾丸、肌肉和脑。来氟米特在大鼠体内转化为代谢产物A771726(M1)主要由粪便排出,少量由尿液、胆汁排出。
另据文献报道:来氟米特吸收进入人体后,迅速成为活性代谢产物A771726(M1)来发挥药理作用,偶尔能够在血浆中检测到低水平的来氟米特,因而来氟米特药代动力学研究是通过检测M1浓度变化来完成。
【贮 藏】
密封,于阴凉处。
【包 装】
10mg*10s/盒。
【有 效 期】
24 月
【批准文号】
国药准字H20080054
【生产企业】
河北万岁药业有限公司
来氟米特片(关平)说明书相关
来氟米特片功效如何?
在服用药物之前,大多数人都习惯看一下药物的说明书,了解一下该药的功能主治、用法用量、注意事项等等。那么,来氟米特片功效如何?
来氟米特片主要成份:主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。
来氟米特片性状:本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。
来氟米特片功能主治:适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。
来氟米特片用法用量:(1)成人类风湿关节炎:口服。由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg,之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。(2)狼疮性肾炎:口服。根据病情选择适当剂量,推荐剂量一日一次,一次20-40mg,病情缓解后适当减量。可与糖皮质激素联用,或遵医嘱。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
来氟米特片怎样贮藏?
每一种药物都有自己的贮藏方法,适合的贮藏方式才可以保证药物的正常有效期,那么,来氟米特片怎样贮藏?
据文献报道,如果剂量过大或出现毒性时,可给予考来烯胺或活性炭加以消除。方法:(1)口服考来烯胺(8g,3次/24小时),24小时内M1血浆浓度降低约40%,48小时内降低大约49%-65%。连续服用11天,M1血浆浓度可降至0.02μg/m1以下。(2)通过胃管或口服给予活性炭(混悬液),每6小时50克,24小时内M1血浆浓度降低37%,48小时降低48%。如果临床上需要,这些措施可以重复使用。
本品为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
来氟米特片贮藏:密封。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
来氟米特片会引起乏力吗?
是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,那么,来氟米特片会引起乏力吗?
M1主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织中分布较少。健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克),超过99.3%的M1与白蛋白结合,蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。类风湿性关节炎患者游离M1数量增加,慢性肾衰患者游离M1增加近1倍,其机制尚不清楚。
来氟米特进入血液后,迅速代谢成为M1,原型药物很难检测得到。此外,来氟米特还有许多次要代谢产物,但仅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出现在某些患者血液中并可被定量。来氟米特代谢的确切脏器尚不清楚,体内外试验表明,胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。尚未发现来氟米特的特异性代谢酶,仅确定代谢过程在肝细胞质和微粒体中发生。
来氟米特片不良反应:主要表现为:白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。
网温馨提醒,为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向网在线医生咨询,热线电话:。
以上的内容仅是参考,由于药物的使用以及病情的不同性,在使用药物之前请登录网,这里我们有专业的医生为您解答。
来氟米特片会引起腹泻吗?
是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,那么,来氟米特片会引起腹泻吗?
严重免疫缺陷病人,骨髓发育不良者,乙型或丙型肝炎患者,严重或无法控制感染患者和活疫苗免疫时不宜使用本品。
如来氟米特使用过程中,出现罕见不良反应,如骨髓抑制,斯-约二氏综合症,毒性表皮坏死,停止服用来氟米特,同时服用消胆胺或活性炭,降低血浆中M1水平。
来氟米特使用过程中,可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,故服用初期,应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内([80U/L),继续观察:如ALT升高在正常值2倍~3倍(80~120U/L),减半量服用,继续观察。若ALT继续升高或仍然维持在80~120U/L,应中断治疗;如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L),应停药,且进行消胆胺或活性炭治疗。停药后,ALT恢复正常,可继续用药,同时加强护肝治疗及随访,多数病人不会出现ALT再次升高。
来氟米特片不良反应:主要表现为:白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
来氟米特片会引起恶心吗?
是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,那么,来氟米特片会引起恶心吗?
服用期间出现白细胞下降,如白细胞>3×109/L,继续服用观察;如白细胞在2×109/L~3×109/L之间,减半观察,继续用药期间,多数病人可恢复正常,若复查白细胞仍低于3×109/L,则中断治疗;如白细胞<2×109/L,中断治疗。
如患者有血液异常病史或肾功能和肝功能不全患者,使用本品时应慎重,经常进行血液和临床检测。
如果剂量过大或出现毒性时。可给予消胆胺或活性炭加以消除。具体方法:口服消胆胺3次/日,每次8克,连续服用11天,1天M1血浆浓度降低约40%,2天降低约49%~65%,11天降低约0.02ug/mL。或者通过胃管或口服给予活性炭(混悬液),每6小时50克,1天M1血浆浓度降低约37%,2天降低约48%。
来氟米特片不良反应:主要表现为:白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。
看了以上的介绍,相信您对本品有了一定了解,希望对您有所帮助,如果您还有疑问,请咨询在线专家。
药师温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。
来氟米特片网购可靠吗?
来氟米特片的肝毒性药物 来氟米特和肝毒性药物合用时,不良反应增强。那么,来氟米特片网购可靠吗?下面让小编为你介绍吧。
来氟米特片使用过程中,可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,故服用初期,应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内([80U/L),继续观察:如ALT升高在正常值2倍~3倍(80~120U/L),减半量服用,继续观察。若ALT继续升高或仍然维持在80~120U/L,应中断治疗;如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L),应停药,且进行消胆胺或活性炭治疗。停药后,ALT恢复正常,可继续用药,同时加强护肝治疗及随访,多数病人不会出现ALT再次升高。
网上药店在电子商务高度发达的时代应运而生,是医药电子商务发展的产物。因其关系到人的生命安全,国家对其监管比一般的电子商务严格许多。
在网上网购药物是这个日益发展的社会必然的潮流趋势,只需鼠标轻轻一点,省掉拥挤而漫长的排队,也省掉到处寻找药物的麻烦,更省掉买药时的尴尬,使患者的个人隐私得到更好的保障。
不少网上药店都有来氟米特片,消费者购买的时候一定要看清网站是否安全正规,其生产卫生许可,产品批号等,谨防上当受骗。更多正规低价药品购买,可以考虑药店。
来氟米特片是西药吗?
来氟米特片通过胃管或口服给予活性炭(混悬液),每6小时50克,1天M1血浆浓度降低约37%,2天降低约48%。那么,来氟米特片是西药吗?下面让小编为你介绍吧。
来氟米特片如来氟米特使用过程中,出现罕见不良反应,如骨髓抑制,斯-约二氏综合症,毒性表皮坏死,停止服用来氟米特,同时服用消胆胺或活性炭,降低血浆中M1水平。准备生育的男性应考虑停止治疗,同时服用消胆胺或活性炭。
要判断一种药物是不是西药,主要看其组成,批准文号等,而本品的批准文号是:国药准字H20050175,国药准字后面的字母H则代表是西药(化学药品),Z则代表是中成药(中药),保健药品使用字母“B”,生物制品使用字母“S”,体外化学诊断试剂使用字母“T”,药用辅料使用字母“F”,进口分包装药品使用字母“J”。所以本品是西药。
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来氟米特片停药后会复发吗?
来氟米特片如果剂量过大或出现毒性时,可给予消胆胺或活性炭加以消除。那么,来氟米特片停药后会复发吗?下面让小编为你介绍吧。
来氟米特片如来氟米特使用过程中,出现罕见不良反应,如骨髓抑制,斯-约二氏综合症,毒性表皮坏死,停止服用来氟米特,同时服用消胆胺或活性炭,降低血浆中M1水平。准备生育的男性应考虑停止治疗,同时服用消胆胺或活性炭。
来氟米特片是治疗类风湿关节炎的药物,因中药药效比较缓和,往往需要有一个药效的累计过程,并且一般对于类风湿关节炎就要比较长时间用药,而擅自停药则有可能会引起病症加重,如果是按医嘱下使用治疗好后停药,一般是不会复发的,患者可以放心,最重要的是要严格遵守医生的嘱咐。
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