比卡鲁胺胶囊(岩列舒)说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用

比卡鲁胺胶囊(岩列舒)为白色活类白色颗粒。与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物活外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。那么，比卡鲁胺胶囊(岩列舒)有怎样的药理？

【药理毒理】

1.药理作用:(1)本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其他内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药性综合症。(2)本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）－结构对映体上。

2.毒理研究:本品是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。

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比卡鲁胺胶囊(岩列舒)主要成份是比卡鲁胺。其化学名为：（2R）-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺。那么，比卡鲁胺胶囊(岩列舒)有什么功效？

比卡鲁胺胶囊(岩列舒)的功效为：与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物活外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

另外，1.本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。（S）－对映体相对（R）－对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。在本品的每日用量下，（R）－对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用本品50mg时，（R）－对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml，稳态时有效（R）－对映体占总循环内药量的99％。（R）－对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，（R）－对映体的血浆清除较慢。

2.本品与蛋白高度结合（消旋体96％，R－比卡鲁胺99.6％）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

比卡鲁胺胶囊(岩列舒)与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物活外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。那么，比卡鲁胺胶囊(岩列舒)有什么禁忌？

【禁忌】

1.本品禁用于妇女和儿童。

2.本品不能用于对本品过敏的病人。

3.本品不可与特非那定、阿司咪唑或西沙比利联合使用。

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比卡鲁胺胶囊(岩列舒)主要成份是比卡鲁胺，与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物活外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。那么，孕妇能否服用比卡鲁胺胶囊(岩列舒)？

比卡鲁胺胶囊(岩列舒)属于非甾体类抗雄激素药物，没有其他内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药性综合症。

比卡鲁胺胶囊(岩列舒)禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正在哺乳的母亲。所以，孕妇不能使用卡鲁胺胶囊(岩列舒)。

另外使用本品还需注意1.本品禁用于妇女和儿童。

2.本品不能用于对本品过敏的病人。

3.本品不可与特非那定、阿司咪唑或西沙比利联合使用。

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比卡鲁胺胶囊(岩列舒)与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物活外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。那么，比卡鲁胺胶囊(岩列舒)药物过量会怎样？

比卡鲁胺胶囊(岩列舒)过量：没有人类过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。透析可能没有帮助，因为本品与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征的密切监测。

比卡鲁胺胶囊(岩列舒)正确的用法用量应为：口服。

（1）成人成年男性包括老年人：一次1粒（50mg），一日1次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。

（2）儿童本品禁用于儿童。

（3）肾损害对于肾损害的病人无需调整剂量。

（4）肝损伤对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损害的病人可能发生药物蓄积（见注意事项）。

比卡鲁胺胶囊(岩列舒)与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物活外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。那么，比卡鲁胺胶囊(岩列舒)有哪些主要成分？

【主要成份】比卡鲁胺。其化学名为：（2R）-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺。

另外，本品的用法用量为：口服。

（1）成人成年男性包括老年人：一次1粒（50mg），一日1次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。

（2）儿童本品禁用于儿童。

（3）肾损害对于肾损害的病人无需调整剂量。

（4）肝损伤对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损害的病人可能发生药物蓄积（见注意事项）。

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比卡鲁胺胶囊(岩列舒)内容物为白色活类白色颗粒。主要成份是比卡鲁胺。那么，比卡鲁胺胶囊(岩列舒)有怎样的药物相互作用？

【药物相互作用】

1.本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。

2.体外试验显示R－比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP2C9，2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。

3.虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑暴露水平（AUC）增加了80％。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。

4.当本品与抑制药物氧化的其它药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。

5.体外研究表明本品可与香豆素类抗凝剂，如：华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。

以上的内容仅是参考，由于药物的使用以及病情的不同性，在使用药物之前请登录网，这里我们有专业的医生为您解答。

比卡鲁胺胶囊(岩列舒)内容物为白色活类白色颗粒。主要成份是比卡鲁胺。那么，比卡鲁胺胶囊(岩列舒)有哪些注意事项？

【注意事项】

1.本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损害的病人应慎用。

2.由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初六个月内出现。

3.严重的肝功能改变很少见于本品的治疗（见不良反应）。如果出现严重改变应停止本品治疗。

4.本品显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎（见禁忌何药物相互作用）。

5.对驾驶和操作机器能力的影响：本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。

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