性福青春五宝尝鲜装说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用
性福青春五宝尝鲜装说明书
【药品名称】
通用名称：性福青春五宝尝鲜装
商品名称：性福青春五宝尝鲜装
拼音全码：XingFuQingChunWuBaoChangXianZhuang
【主要成份】 枸橼酸西地那非片(金戈)：枸橼酸西地那非。 他达拉非片(希爱力)：他达拉非片。 枸橼酸西地那非片(万艾可)：每片含枸橼酸西地那非相当于100毫克西地那非。 盐酸伐地那非片(艾力达)：盐酸伐地那非。 盐酸达泊西汀片(必利劲)：盐酸达泊西汀。
【性 状】 枸橼酸西地那非片(金戈)：本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。 他达拉非片(希爱力)：黄色，杏仁状，一面标有C20字样。 枸橼酸西地那非片(万艾可)：本品为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 盐酸伐地那非片(艾力达)：本品为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。 盐酸达泊西汀片(必利劲)：必利劲为灰色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【规格型号】 1s+1s+1s+4s+3s
【用法用量】 枸橼酸西地那非片(金戈)：1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1 小时按需服用；但在性活动前0.5~4 小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1 次。详见内包装说明书。 他达拉非片(希爱力)：1.用于成年男性：本品的推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg 效果不显著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为每日一次。最好不要连续每日服用他达拉非，因为尚未确定长期服用的安全性。同时，因为他达拉非的作用经常持续超过一天。2.用于老年男性：老年人无须调整剂量。3.用于肾功能不全的男性对于轻至中度肾功能不全的患者无须调整剂量。对于重度肾功能不全的患者，最大推荐剂量为10mg。详见内包装说明书。 枸橼酸西地那非片(万艾可)：对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化，增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。 盐酸伐地那非片(艾力达)：口服；推荐剂量：推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中，性交前4-5小时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和 食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。剂量范围：根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。肝损害：轻度肝损害的患者(child-pugh A)不需调整剂量；中度肝损害患者(child-pugh B)，由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为5mg,随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg；重度肝损害患者(child-pugh C)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。肾损害：轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚未进行。合并用药：某些患者同时服用伐地那非和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。只有当患者接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定时，才能合并用药。对于接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定的患者，应用伐地那非的剂量应为最低推荐起始剂量5mg，并可在任意时间服用坦洛新。 盐酸达泊西汀片(必利劲)：口服。药片应完整片吞下。建议患者至少用一满杯水送服药物。患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。1.成年男性(18至64岁)，对于所有患者推荐的首次剂量为30mg，需要在性生活之前约1至3小时服用。如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内，可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。推荐的最大用药剂量使用频率为每24小时一次。（其他详见说明书）
【不良反应】 枸橼酸西地那非片(金戈)：以下为对照临床试验中，发生率<2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能与用药相关的事件，但省略了轻微事件和不准确的报告。(其他详见说明书) 他达拉非片(希爱力)：最常见的不良反应是头痛和消化不良。这些报告的不良反应是 一过性的、且一般为轻度或者是中度的。75岁以上患者的不良反应数据非常有限。详见内包装说明书。 枸橼酸西地那非片(万艾可)：头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。 盐酸伐地那非片(艾力达)：全球临床试验中，超过9500位患者服用了伐地那非。伐地那非耐受性良好，发生的不良事件通常是一过性、轻度到中度的。(详见内附说明书) 盐酸达泊西汀片(必利劲)：临床试验中最常见的(≥5%)药物不良反应包括头痛、眩晕、恶心、腹泻、失眠和疲劳。最常见的导致停药的事件包括恶心和眩晕。
【禁 忌】 枸橼酸西地那非片(金戈)：目前，没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者，处方须谨慎：1.最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。2.静息状态低血压（血压90/50mmHg 以下）或高血压（血压170/110mmHg 以上）的患者。3.有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者。4.色素视网膜炎的患者（少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常）。5.镰状细胞性贫血或相关贫血患者。详见内包装说明书。 他达拉非片(希爱力)：1.已知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者不得服用本品。 2.临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮／cGMP通路的结果。因此，正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。3.性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此，勃起功能障碍的治疗药物，包括他达拉非在内，不应用于建议不宜进行性生活的心脏病患者。（其他详见说明书） 枸橼酸西地那非片(万艾可)：服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用。 盐酸伐地那非片(艾力达)：1．对药物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有过敏症状的患者禁用。2．与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同，PDE5抑制剂可能增强硝硝酸盐类药物的降压效果。因此，服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时 使用伐地那非。3．避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，因为它们是强效CYP3A4抑制剂。(详见内附说明书) 盐酸达泊西汀片(必利劲)：1.必利劲禁止用于已知对盐酸达泊西汀或任何辅料过敏的患者。2.必利劲禁止用于心脏有明显病理状况的患者【例如心力衰竭 (NYHA II-IV级)，没有用永久性起搏器治疗的传导异常(2级或3级的房室阻滞或病窦综合征)，明显的心肌缺血和瓣膜疾病】3.必利劲既不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)共同使用，也不能在单胺氧化酶抑制剂治疗停止后14天内使用。同样，在停用必利劲后7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂(参见药物相互作用部分)。4.必利劲既不能与硫利达嗪共同使用，也不能在硫利达嗪治疗停止后14天之内使用。同样，在停用必利劲后7天内也不能服用硫利达嗪(参见药物相互作用部分)。5.必利劲禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托纳韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P450 3A4抑制剂的患者。6.必利劲禁止用于中度和重度肝损伤患者。
【注意事项】 枸橼酸西地那非片(金戈)：西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过4小时）和异常勃起（痛性勃起超过6小时）的报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。详见内包装说明书。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 他达拉非片(希爱力)：1.在考虑给予药物治疗之前，应当先询问病史和对患者进行体检，以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关，所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前，包括他达拉非，应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性所以会导致血压轻度的、短暂的降低，这种特性可能增强硝酸盐的降压效果。2.严重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外，高血压和低血压（包括体位性低血压）在临床试验中也可偶尔见到。发生上述这些情况的患者大多数都在服药前已有心血管病因素。然而，目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素相关。3.视力缺陷和非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）被报告与服用他达拉非和其它PDE5抑制剂相关。应告知患者如果发生突然的视力缺陷，应停止使用他达拉非并立刻咨询医生。4.关于重度肝功能不全（Child-Pugh分级C）患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。详见内包装说明书。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 枸橼酸西地那非片(万艾可)：西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病)，易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 盐酸伐地那非片(艾力达)：1.由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。伐地那非的扩血管特性可能导致血压暂时性的轻度降低。伴左心室流出障碍，如主动脉狭窄和特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄的患者可对扩血管药物敏感，包括PDE5抑制剂。由于具有潜在的心脏危险性，不推荐心脏病患者进行性交，因此通常不能使用治疗勃起障碍的药物。一项59例健康男性受试者服用伐地那非对QT间期影响的研究表明，治疗剂量(10mg)和超剂量(80mg)的伐地那非导致QTc间期的延长。2.临床应用伐地那非时须考虑到这点。先天性QT间期延长(长QT综合症)的患者和服用IA类（如奎尼丁，普鲁卡因胺）或III类（如胺碘酮,索他洛尔）抗心律失常药物应避免服用伐地那非。3.对于阴茎具有解剖畸形的（如：成角，海绵体纤维化，Peyronie’s病），或者阴茎勃起无法消退（如：镰状细胞病，多发性骨髓瘤和白血病）的患者，治疗其勃起障碍时需谨慎用药。联合使用其它治疗勃起障碍方法时，伐地那非的安全性和疗效尚未研究，因此不推荐联合使用。对于下列情况的患者，伐地那非的安全性尚未研究，除非有进一步的资料才推荐使用伐地那非：严重肝病，需透析的晚期肾病，低血压（静息收缩压<90mmHg），近期患有脑卒中或心肌梗死（6个月内），不稳定型心绞痛，家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎。4.某些患者同时服用伐地那非和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。除非有进一步的资料，服用α-受体阻滞剂6小时内不能服用伐地那非。服药6小时后，应用伐地那非的最大剂量不得超过5mg。但患者服用α-受体阻滞剂坦洛新时，对服药间歇不作要求。只有当患者接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定时，才能合并用药。伐地那非未应用于患有出血异常或消化性溃疡活动期的患者，因此只有在进行谨慎的利益-风险评估后才能使用。伐地那非单独使用或与阿司匹林联合时，对出血时间没有影响。 5.人血小板体外试验表明，单独使用伐地那非不会抑制多种血小板因子诱导的血小板凝集。超剂量治疗时，观察到伐地那非轻微地增强硝普钠、一氧化氮供体的抗凝作用，呈浓度依赖性。伐地那非合用肝素对大鼠的出血时间无影响，但其相互作用未在人体中进行研究。驾驶和操作机械设备的能力:驾驶和操作机械之前患者应考虑到自身对伐地那非的反应。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 盐酸达泊西汀片(必利劲)：1.一般注意事项，必利劲仅用于患有早泄的男性患者。必利劲在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关必利劲在该人群中延迟射精作用的数据。(其他详见说明书)
【儿童用药】 枸橼酸西地那非片(金戈)：西地那非不适用于新生儿、儿童。 他达拉非片(希爱力)：18岁以下者不得服用本品。 枸橼酸西地那非片(万艾可)：西地那非不适用于新生儿、儿童或妇女。 盐酸伐地那非片(艾力达)：伐地那非不适用于儿童。 盐酸达泊西汀片(必利劲)：本品不应用于18岁以下人群。
【老年患者用药】 枸橼酸西地那非片(金戈)：健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜。 他达拉非片(希爱力)：健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。 枸橼酸西地那非片(万艾可)：健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜。 盐酸伐地那非片(艾力达)：伐地那非的清除率减少，起始剂量考虑为5mg。 盐酸达泊西汀片(必利劲)：1.尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为本产品在该人群中使用的数据极为有限。2.对使用60mg盐酸达泊西汀的单次给药临床药理学研究的分析表明，健康老年男性与健康青年男性在药代动力学参数(Cmax，AUCinf，Tmax)上没有显著差异。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 枸橼酸西地那非片(金戈)：西地那非不适用于妇女。 他达拉非片(希爱力)：本品不用于妇女。未在妊娠妇女中进行他达拉非的研究。动物研究没有表明本品对妊娠，胚胎/胎儿发育以及分娩和出生后发育有直接或间接的有害影响。 枸橼酸西地那非片(万艾可)：西地那非不适用于新生儿、儿童或妇女。 盐酸伐地那非片(艾力达)：不适用。 盐酸达泊西汀片(必利劲)：妇女不适合使用本品。
【药物相互作用】 枸橼酸西地那非片(金戈)：其他药物对西地那非的作用：体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P4503A4（主要途径）和2C9（次要途径）,故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450抑制剂）800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%；单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时（1200mg，一日三次），则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂，上述作用可能更大；当与CYP4503A4抑制剂（如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。详见内包装说明书。 他达拉非片(希爱力)：下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他达拉非。由于研究中使用的剂量是10mg他达拉非，因此临床上使用较大剂量时，不能完全排除临床上发生有关的药物相互作用。其他药物对他达拉非的作用他达拉非主要通过CYP3A4代谢。与单用他达拉非的 AUC值和Cmax相比，CYP3A4的选择性抑制剂酮康唑（每天200mg）可使他达拉非（10mg）的暴露量（AUC）增加2倍，Cmax增加 15%。酮康唑（每天400mg）可使他达拉非（20mg）的暴露量（AUC）增加4倍，Cmax增加22%。蛋白酶抑制剂利托那韦（200mg，每天2 次）是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制剂，可使他达拉非（20mg）的暴露量（AUC）增加2倍，对Cmax没有影响。尽管尚未进行特殊的相互作用研究，其他的蛋白酶抑制剂，如沙奎那韦和其他CYP3A4抑制剂，如红霉素、甲红霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他达拉非在血浆中的浓度。所以无法预测的不良反应的发生率可能会增加。运输因子（例如P-糖蛋白）对他达拉非的分布的作用还不清楚。因此有可能发生运输因子的抑制剂所导致的药物的相互作用。详见内包装说明书。 枸橼酸西地那非片(万艾可)：其他药物对西地那非的作用，体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P4503A4（主要途径）和2C9（次要途径）。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内试验：健康志愿者同时服用本品50毫克和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450抑制剂）800毫克，导致血浆西地那非浓度增高56％。当单剂西地那非100毫克与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素（500毫克一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182％。此外，在健康男性志愿者进行的一项研究中，当HIV蛋白酶抑制剂saquinavir（另一种CYP4503A4抑制剂）达稳态时（1200毫克，一日三次），服用单剂100毫克西地那非则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%。西地那非不影响saquinavir的药代动力学。酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂，上述作用可能更大。临床试验的人群数据亦表明，当与CYP4503A4抑制剂（如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低（见“用法与用量”）。 单剂抗酸药（氢氧化镁/氢氧化铝）对本品的生物利用度没有影响。 盐酸伐地那非片(艾力达)：如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 盐酸达泊西汀片(必利劲)：1.与单胺氧化酶抑制剂之间出现相互作用的可能性 在同时服用一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂加一种单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者中，已有严重(有时致命)反应的报告，这些反应包括高热、强直、肌阵挛、自主神经性不稳并伴有生命体征可能的快速波动和精神状态的改变，包括极度兴奋并发展成谵妄和昏迷。（其他详见说明书）
【药物过量】 枸橼酸西地那非片(金戈)：当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。 他达拉非片(希爱力)：在健康受试者单次剂量高达500mg，患者每日多次服药总剂量曾达100mg，其不良事件与较低剂量时类似。如发生药物过量，应采用标准的支持治疗。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。 枸橼酸西地那非片(万艾可)：健康志愿者单次剂量至800毫克，不良事件与低剂量时相似，但发生率增加。当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，故肾脏透析不会增加清除率。 盐酸伐地那非片(艾力达)：单剂量受试者研究中，最高试验剂量达到每日80mg。最高试验剂量(每日80mg)耐受性良好而未发生任何严重的药物不良反应。同样的结果在另一项应用40mg伐地那非(每日一次)，连续服药4周的临床试验中得到证实。当伐地那非以40mg每日两次的剂量服用时，观察到几例较严重的背痛，然而并未证实有肌肉或神经毒性作用。服药过量时，应根据需要给予一般的对症治疗措施。由于伐地那非与血浆蛋白结合率很高，且不主要由尿液清除，因此肾透析不会提高其体内的清除率。 盐酸达泊西汀片(必利劲)：在临床试验期间没有过量用药的报道。 在本品以每日最多240mg(两次120mg，中间间隔3小时)给药的临床药理学研究中，没有出现非预期的不良事件。一般而言，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂过量用药的症状包括5-羟色胺介导的不良反应，例如嗜睡、胃肠道功能紊乱例如恶心和呕吐、心动过速、颤动、兴奋和眩晕。 在过量用药的情况下，应该根据需要采取标准的支持措施。由于盐酸达泊西汀具有较高的蛋白质结合和较大的分布体积，强化利尿、透析、血液灌注和换血疗法不太可能会有效。目前尚无针对本品的特异性解毒药。
【药理毒理】 枸橼酸西地那非片(金戈)：本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。详见内包装说明书。 他达拉非片(希爱力)：药物用于勃起功能障碍(ATC编码G04BE)。他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器肝和其他脏器中发现的PDE1.PDE2.PDE4等的作用强10，000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强 10，000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要，因为PDE3与心肌收缩力有关。此外，他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的近700 倍，后者存于视网膜，参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10，000倍以上。1054名患者在家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时间。与安慰剂相比，本品被证实在服药后短至16分钟，长达36小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善。与安慰剂比较，健康受试者服用他达拉非后卧位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为1.6/0.8mmHg)和在站立位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为0.2/4.6mmHg)均无显著差别，心率无显著变化。在评价他达拉非对视觉影响的研究中，使用Farnsworth- Munsell100-hue颜色试验未发现色觉分辨能力(蓝/绿色)的损害。这一结果与他达拉非对PDE6的亲和性低于PDE5是一致的。在所有临床试验中，对颜色视觉变化的报告罕见(<0.1%)。在男性中进行了两项试验，每天服用他达拉非10mg和20mg，连续6个月，来研究他达拉非对精子生成的影响。结果表明，精子浓度减少50%甚至更多的男性比例，他达拉非与安慰剂相比没有明显差别。另外，与安慰剂相比，在精子数量、精子形态、精子活力等方面，任何一种剂量的他达拉非都没有明显的副作用。然而，在一项研究中，每天服用本品10mg，连续6个月，结果显示，与安慰剂相比，试验组精子浓度有所减低。 枸橼酸西地那非片(万艾可)：本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。 盐酸伐地那非片(艾力达)：药理作用，阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中，阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加，最终导致平滑肌松弛，增加阴茎内的血流量。cGMP的实际水平受到鸟苷酸环化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同调节。cGMP特异性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人体阴茎海绵体上最主要的PDE。 伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，使得平滑肌松弛，增加人体阴茎海绵体血流，从而增强性刺激的自然反应。酶的纯化试验表明，伐地那非是一种高效，高选择性的PDE5抑制剂，其对人体PDE5的IC50为0.7nM。伐地那非对PDE5的抑制作用远远高于对其他PDE的作用(是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍)。在体外试验中，伐地那非通过增加离体人阴茎海绵体的cGMP水平来松弛平滑肌。在清醒的兔试验中，伐地那非使阴茎勃起的作用依赖于内源性一氧化氮合酶的水平，且该作用能被一氧化氮供体加强。 盐酸达泊西汀片(必利劲)：1.达泊西汀治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收，从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。（其他详见说明书）
【药代动力学】 枸橼酸西地那非片(金戈)：西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。详见内包装说明书。 他达拉非片(希爱力)：吸收他达拉非于口服后快速吸收，服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响，所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。分布平均分布容积约63升，说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度，血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者，仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。生物转化他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13，000倍。因此，在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。清除在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr，平均半衰期为 17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄，主要从粪便(约61%的剂量)，少部分从尿中排出(约36%的剂量)。线性/非线性在健康受试者，他达拉非的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。在2.5-20mg剂量范围剂量范围以上，AUC随剂量成比例地提高。每日用药一次，在5天内达到稳态血药浓度。勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。特殊人群老年人健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。肾功能不全患者在单剂量他达拉非（5-20mg）临床药理学研究中，他达拉非的暴露量（AUC）在轻度（肌酐清除率51-80ml/min）或中度（肌酐清除率31-50ml/min）肾功能不全患者和肾病晚期使用透析的患者中大约增加一倍。在血液透析的患者中观察到，Cmax比健康受试者高41%。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。肝功能不全患者在轻度和中度肝功能损害受试者(Child-PughA和B级)，他达拉非的AUC与健康受试者相似。因此无须调整剂量。关于重度肝功能不全（Child- Pugh分级C）患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。对肝功能不全的患者每日服用超过10mg他达拉非的情况，目前尚无资料。糖尿病患者糖尿病患者他达拉非的AUC比健康受试者约低19%。 枸橼酸西地那非片(万艾可)：西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。 盐酸伐地那非片(艾力达)：伐地那非口服给药后迅速吸收，禁令状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax)，达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。由于显著的首过效应，口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5-20mg范围内，口服伐地那非后，AUC(药物浓度－时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食(含脂量57%)同时摄入时,伐地那非的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响.伐地那非与普通饮食(含脂量30%)同时摄入时,其药代动力学参数(Cmax,Tmax和AUC)不受影响.因此,伐地那非和食物同时服用或单独服用均可。 盐酸达泊西汀片(必利劲)：1.吸收，口服后，达泊西汀被迅速吸收，大约在1-2小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。绝对生物利用度为42%(范围为15-76%)。空腹状态下单次口服30mg和60mg达泊西汀后，分别在1.01和1.27小时后达到血浆峰值浓度(分别为297ng/ml和498ng/ml)。 摄入高脂饮食可以适度降低达泊西汀的Cmax（10%）并适度增加AUC(12%)，同时，还可以轻度延迟达泊西汀达到峰值浓度的时间；然而，摄入高脂饮食不会影响吸收的程度。这些变化均不具有临床意义。必利劲可与餐同服，也可以不用。（其他详见说明书）
【贮 藏】 密封,30℃以下保存
【包 装】 1s+1s+1s+4s+3s/套。
【有 效 期】 36 月
【批准文号】 国药准字H20143255
【生产企业】 广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂(原广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 )
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