伏立康唑片(匹纳普)说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用

伏立康唑片(匹纳普)说明书

【药品名称】

  通用名称：伏立康唑片

  商品名称：伏立康唑片(匹纳普)

  拼音全码：FuLiKangZuoPian(PiNaPu)

【主要成份】
本品主要成份：伏立康唑。

【成 份】

  化学名：伏立康唑，其化学名称为（2R，3S）-2-（2，4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-2-丁醇

   分子量：C16H14F3N5O

【性 状】

白色至类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
50mg 片剂：圆形片剂，一面有“Pfizer ”字样刻痕，另一面有“VOR50”字样刻痕。

【适应症/功能主治】

本品是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：
治疗侵袭性曲霉病。
治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。
治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。

【规格型号】
50mg*10s

【用法用量】
伏立康唑薄膜衣片应至少在饭前1 小时或者饭后1 小时后服用。
使用伏立康唑治疗前或治疗期间应监测血电解质，如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等电解质紊乱应予以纠正（参见【注意事项】）。
本品另有规格为200mg 注射用无菌粉末和40mg/ml 干混悬剂。

成人用药
无论是静脉滴注或是口服给药，首次给药时第一天均应给予负荷剂量，以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。由于口服片剂的生物利用度很高（96%），所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。
详细剂量见下表
口 服
患者体重≥40kg 患者体重＜40kg
负荷剂量（第1个24小时） 每12小时给药1次，每次0.4g 每12小时给药1次，每次0.2g
（适用于第1个24小时） （适用于第1个24小时）
维持剂量（开始用药24小时后） 每日给药2次，每次0.2g 每日给药2次，每次0.1g。(详见说明书)

【不良反应】
总体情况
在治疗研究中最为常见的不良事件（所有原因）为视觉障碍(18.7%)、发热(5.7%)、恶心(5.4%)、皮疹(5.3%)、呕吐(4.4%)、寒战(3.7%)、头痛(3.0%)、肝功能检查值升高(2.7%)、心动过速(2.4%)、幻觉(2.4%)。与治疗有关的，导致停药的最常见不良事件包括肝功能检验值增高、皮疹和视觉障碍。

在成人中进行的临床研究
以下表格中的数据来源于1655 例参加伏立康唑治疗研究的患者。它代表了不同的人群，包括免疫功能低下的患者，例如：血液系统恶性肿瘤患者，HIV 患者，以及非中性粒细胞减少的患者。但不包括健康志愿者、因同情而给予治疗者和参加非治疗研究的患者。这些患者中男性占62％，平均年龄46 岁（11～90 岁，其中12～18 岁的患者51 例），白种人占78％，黑种人占10％。561 例患者伏立康唑的疗程超过12 周，136 例疗程超过6 个月。表2.总结了所有伏立康唑治疗的研究人群，包括研307/602 和研究608， 或研究305，发生率≥2％的不良事件，以及发生率[2%的受到关注的不良事件。(详见说明书)

【禁 忌】
本品禁用于对其活性成份或对赋形剂过敏者。伏立康唑与其它唑类抗真菌药间的交叉过敏情况目前尚无资料。对其它唑类药物过敏者，应慎用伏立康唑。

本品禁止与CYP3A4 底物，特非那定，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齐特或奎尼丁合用，因为本品可使上述药物的血浓度增高，从而导致QTc 间期延长，并且偶见尖端扭转性室性心动过速（参见【药物相互作用】）。

因为伏立康唑可显著增加西罗莫司的血药浓度，故禁止合用这两种药物（参见【药物相互作用】）。
因利福平，卡马西平和长效巴比妥可能会显著降低本品的血浓度，故本品禁止与这些药物合用。（参见【药物相互作用】）。
本品禁止与高剂量的利托那韦（每次400mg，每日两次以上）合用。健康受试者同时应用此剂量的利托那韦与伏立康唑，伏立康唑的血药浓度显著降低。除非临床必需且利大于弊,否则伏立康唑与低剂量利托那韦（每12 小时给药1 次，每次100mg）应避免合用。

本品禁止与利福布汀合用。二者同时应用时，本品血浓度显著降低，利福布汀的血浓度则显著增高（参见【药物相互作用】和【注意事项】）
本品禁与麦角生物碱类药物（麦角胺，二氢麦角胺）合用。麦角生物碱类为CYP3A4 的底物，二者合用后麦角类药物的血药浓度可能会增高而导致麦角中毒（参见【药物相互作用】）。
伏立康唑禁止与圣约翰草合用（参见【药物相互作用】）。(详见说明书)

【注意事项】
警告
[u]过敏反应[/u]：已知对其他唑类药物过敏者慎用本品(参见【不良反应】)。
[u]心血管系统[/u]：包括伏立康唑在内的一些唑类药物与QT 间期延长有关。已有报道极少数使用本品的患者发生了心律失常（包括室性心律失常，如尖端扭转型室性心动过速）、心脏骤停和猝死。这些患者通常伴有严重的基础疾病，并伴有多种危险因素，例如曾经接受过的化疗具有心脏毒性、心肌病、低钾血症或同时使用其他可能会诱发尖端扭转型室性心动过速的药物。因此在伴有心律失常危险因素的患者中需慎用伏立康唑，例如：
·先天性或获得性QT 间期延长
·心肌病，特别是存在心力衰竭者
·窦性心动过缓
·有症状的心律失常
·同时使用已知能延长QT 间期的药物。在使用伏立康唑治疗前或治疗期间应当监测血电解质，如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等电解质紊乱则应纠正（参见【用法用量】）。(详见说明书)请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】
在245 例2 岁到[12 岁的儿童患者中研究了伏立康唑的安全性，这些患者在药代动力学研究(87 例儿童患者)和同情性使用项目(158 例儿童患者)中应用了伏立康唑。这245 例患儿中的不良事件特征与成年人中的情况相似。22 例年龄不足2 岁的患者在同情性使用项目中接受了伏立康唑治疗，报告了下列不良事件(不能排除与伏立康唑有关)：光敏反应(1)，心律失常(1)，胰腺炎(1)，血胆红素升高(1)，肝酶升高(1)，皮疹(1)和视乳头水肿(1)。上市后报道中已有儿童患者胰腺炎的报道。

【老年患者用药】
在多剂量给药的治疗研究中，≥65 岁的患者占9.2％，≥75 岁的患者占1.8％。在一项健康志愿者中进行的研究显示，老年男性的总暴露量（AUC）和血药峰浓度（Cmax）较年轻男性为高。对10 项伏立康唑治疗研究中552 例患者的药代动力学资料进行分析，结果显示静脉滴注或口服伏立康唑后，老年患者的血药浓度较年轻患者大约高80％～90％。但是，总的安全性老年人与年轻人相仿，因此无需调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇
目前伏立康唑在孕妇中的应用尚无足够资料。
动物实验显示本品有生殖毒性（参见临床前安全性资料），但对人体的潜在危险性尚未确定。
伏立康唑不宜用于孕妇，除非对母亲的益处显著大于对胎儿的潜在毒性。

育龄期妇女
育龄期妇女应用伏立康唑期间需采取有效的避孕措施。

哺乳期妇女
尚无伏立康唑在乳汁中分泌的资料。除非明显的利大于弊，否则哺乳期妇女不宜使用伏立康唑。

【药物相互作用】
除非特殊说明，药物相互作用的研究在健康男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法，每次口服200mg，每日二次，直到达到稳态浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。

本章节阐述了其他药物对于伏立康唑的影响，伏立康唑对其他药物的影响以及两药间的相互作用。相互作用的第1 和第2 部分按下列顺序阐述：禁止合用；合用时需要调整剂量并进行密切的临床和/或生物学监测；最后是无明显药代动力学相互作用，但可能在临床治疗中受到关注。

其他药物对伏立康唑的影响
伏立康唑通过细胞色素 P450 同工酶代谢，包括CYP2C19，CYP2C9 和CYP3A4。这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。

利福平（CYP450 诱导剂）：与利福平（每日一次，每次600mg）合用，伏立康唑的Cmax （血药峰浓度）和AUCτ（给药间期的药时曲线下面积）分别降低93％和96％。因此禁止本品与利福平合用(参见【禁忌】)。(详见说明书)

【药物过量】
在临床试验中有3 例儿科患者意外发生药物过量。这些患者接受了5 倍于静脉推荐剂量的伏立康唑，其中有1 例为持续10 分钟的畏光不良事件。
目前尚无伏立康唑的解毒剂。
伏立康唑可通过血液透析清除，清除率为121ml/min ，赋形剂SBECD 在血液透析的清除率为55ml/min。所以当药物过量时血液透析有助于将伏立康唑和SBECO 从体内清除。(详见说明书)

【药理毒理】
作用机制
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外，伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用，包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属。(详见说明书)

【药代动力学】
吸收
口服本品吸收迅速而完全，给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药，且与高脂肪餐同时服用时，伏立康唑的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。

分布
稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6l/kg，提示本品在组织中广泛分布。血浆蛋白结合率约为58%。一项研究中，对8名患者的脑脊液进行了检测，所有患者的脑脊液中均可检测到伏立康唑。

代谢
体外试验表明伏立康唑通过肝脏细胞色素P450同工酶，CYP2C19，CYP2C9和CYP3A4代谢。
伏立康唑的药代动力学个体间差异很大。
体内研究表明CYP2C19在本品的代谢中有重要作用，这种酶具有基因多态性，例如：15-20%的亚洲人属于弱代谢者，而白人和黑人中的弱代谢者仅占3-5%。在健康白人和健康日本人中的研究表明：弱代谢者的药物暴露量（AUCτ）平均比纯合子强代谢者的暴露量高4倍，杂合子强代谢者的药物暴露量比纯合子强代谢者高2倍。

伏立康唑的主要代谢产物为N-氧化物，在血浆中约占72%。该代谢产物抗菌活性微弱，对伏立康唑的药理作用无显著影响。

排泄
伏立康唑主要通过肝脏代谢，仅有少于2%的药物以原形经尿排出。
给予用放射性同位素标记过的伏立康唑后，多次静脉滴注给药者和多剂量口服给药者中分别约有80%和83%的放射活性在尿中回收。绝大多数的放射活性（]94%）在给药（静脉滴注或口服）后96小时内经尿排出。(详见说明书)

【贮 藏】
密封。

【包 装】
50mg*10片/盒

【有 效 期】
24 月

【批准文号】
国药准字H20055751

【生产企业】
北京博康健基因科技有限公司

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请仔细阅读伏立康唑片(匹纳普)说明书的功效与作用和禁忌副作用，禁忌随便服用！