复方磺胺甲噁唑片(特一)说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用
复方磺胺甲噁唑片(特一)说明书
【药品名称】
通用名称:复方磺胺甲噁唑片
商品名称:复方磺胺甲噁唑片(特一)
拼音全码:FuFangHuangAnJiaEZuoPian(TeYi)
【主要成份】 本品为复方制剂,每片含活性成分磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。 化学名:3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基恶唑。 分子式:C10H11N3O3S 分子量:253.27
【性 状】 本品为白色片。
【适应症/功能主治】 近年来由于许多临床常见病原菌对本品往往呈现耐药,故治疗细菌感染时需参考药敏结果,本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染。 1.大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染。 2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿的急性中耳炎。 3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。 4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。 5.治疗卡氏肺孢子虫肺炎,本品较合适。 6.卡氏肺孢子虫肺炎的预防,可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者,或HIV成人感染者,其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20%。 7.由产肠毒素大肠埃希菌(ETEC)所致旅游者腹泻。
【规格型号】 0.4g&80mg*100s
【用法用量】 成人常用量治疗细菌性感染,一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg,每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎,一次甲氧苄啶3.75~5mg/kg和磺胺甲噁唑18.75~25mg/kg,每6小时服用1次。成人预防用药:初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲唑800mg,一日2次,继以相同剂量一日服1次,或一周服3次。小儿常用量2个月以下婴儿禁用。治疗细菌感染,2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ20~30mg/kg及TMP4~6mg/kg,每12小时1次;体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎,按体重一次口服SMZ18.75~25mg/kg及TMP3.75~5mg/kg,每6小时1次。慢性支气管炎急性发作的疗程至少10~14日;尿路感染的疗程7~10日;细菌性痢疾的疗程为5~7日;儿童急性中耳炎的疗程为10日;卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14~21日。
【不良反应】 1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。 5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。 6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿;偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。 7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。 10.偶可发生无菌性
【禁 忌】 1.对SMZ和TMP过敏者禁用。 2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 4.小于2个月的婴儿禁用本品。 5.重度肝肾功能损害者禁用本品。
【注意事项】 1.因不易清除细菌,下列疾病不宜选用本品作为治疗或预防用药:①中耳炎的预防或长程治疗;②A组溶血性链球菌性扁桃体炎和咽炎。 2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 3.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死,故有肝功能损害患者宜避免应用。 4.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿,故服用本品期间应多饮水,保持高尿流量,如应用本品疗程长、剂量大时,除多饮水外,宜同服碳酸氢钠,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。 5.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。 6.下列情况应慎用 缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。 7.用药期间须注意检查①全血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要;②治疗中应定期检查尿液(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。③肝、肾功能检查。 8.严重感染者应测定血药浓度请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高可增加核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。
【老年患者用药】 老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加,如严重皮疹等皮肤过敏反应及骨髓抑制、白细胞减少和血小板减少等血液系统异常,同时应用利尿药者更易发生。因此老年患者宜避免使用,确有指征时需权衡利弊后决定。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究尚缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。 2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对婴儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。
【药物相互作用】 1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。 2.不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。 3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物的作用时间延长或发生毒性反应,因此当这些药物与本品同时应用或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。 4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等,如确有指征需两药合用时,应严密观察可能发生的毒性反应。 5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。 6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。 7.与肝毒性药物合用时,可能增高肝毒性发生率。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。 8.与光敏药物合用时,可能发生光敏作用的相加。 9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。 1
【药物过量】 尚不明确。
【药理毒理】 本品为磺胺甲噁唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好的抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好的抗微生物活性。本品的作用机制为SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,两者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药的菌株减少。然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势。
【药代动力学】 本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要经肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0~72小时内尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。吸收后两者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环,并可分泌至乳汁中。
【贮 藏】 遮光,密封保存。
【包 装】 每瓶100片,每盒1瓶。
【有 效 期】 36 月
【批准文号】 国药准字H44023640
【生产企业】 特一药业集团股份有限公司(原广东台城制药股份有限公司)
复方磺胺甲噁唑片(特一)说明书相关
复方磺胺甲噁唑片(特一)的价格便宜吗?
虽然复方磺胺甲噁唑片(特一)在治疗大肠埃希菌方面疗效出色,但决定人们是否购买它的决定性因素可不仅仅只有药物功效,对于药物价格也是一个极其重要的因素。特别是对于那些经济条件一般的朋友来说,价格更是显得尤为的重要。
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通过我们一系列的调查数据显示,一盒规格为0.48g*100s的复方磺胺甲噁唑片(特一)在市场上的售价还是较为实惠的,其价格一般都在22.5元上下。当然,这个价格也不是说绝对的,因为不同的规格在不同地区不同药店的价格还是会有一定的区别的。当然,为了保证我们购买到的药物是正品,因此,我们一定要选择那些正规的药店进行购买该药。
复方磺胺甲噁唑片(特一)的价格确实是相对优惠的,可以说,在同类的药物中,不管是治疗功效还是价格,它都是优势较明显的。
复方磺胺甲噁唑片(特一)的主要成分是复方制剂,每片含活性成分磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。化学名:3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基恶唑。分子式:C10H11N3O3S,分子量:253.27。近年来由于许多临床常见病原菌对本品往往呈现耐药,故治疗细菌感染时需参考药敏结果,本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染。1.大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染。2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿的急性中耳炎。3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。5.治疗卡氏肺孢子虫肺炎,本品较合适。6.卡氏肺孢子虫肺炎的预防,可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者,或HIV成人感染者,其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20%。7.由产肠毒素大肠埃希菌(ETEC)所致旅游者腹泻。
因此,如果是需要缓解大肠埃希菌的患者,建议选择使用复方磺胺甲噁唑片(特一)进行治疗。
看了以上的介绍,相信您对本品有了一定了解,希望对您有所帮助,如果您还有疑问,请咨询在线专家。
温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。
什么人不适宜服用复方磺胺甲噁唑片(特一)?
复方磺胺甲噁唑片(特一)为复方制剂,每片含活性成分磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。化学名:3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基恶唑。分子式:C10H11N3O3S,分子量:253.27
什么人不适宜服用复方磺胺甲噁唑片(特一)?
复方磺胺甲噁唑片(特一)的禁忌为1.对SMZ和TMP过敏者禁用。2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。4.小于2个月的婴儿禁用本品。5.重度肝肾功能损害者禁用本品。与此同时还要注意对复方磺胺甲噁唑片(特一)与其他药物的相互作用:
1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。
3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物的作用时间延长或发生毒性反应,因此当这些药物与本品同时应用或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等,如确有指征需两药合用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。
6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
7.与肝毒性药物合用时,可能增高肝毒性发生率。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8.与光敏药物合用时,可能发生光敏作用的相加。
9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。
复方磺胺甲噁唑片(特一)近年来由于许多临床常见病原菌对本品往往呈现耐药,故治疗细菌感染时需参考药敏结果,本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染。1.大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染。2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿的急性中耳炎。3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。5.治疗卡氏肺孢子虫肺炎,本品较合适。6.卡氏肺孢子虫肺炎的预防,可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者,或HIV成人感染者,其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20%。7.由产肠毒素大肠埃希菌(ETEC)所致旅游者腹泻。
看了以上的介绍,相信您对本品有了一定了解,希望对您有所帮助,如果您还有疑问,请咨询在线专家。
温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。
复方磺胺甲噁唑片是国产药吗?
复方磺胺甲噁唑片与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。那么,复方磺胺甲噁唑片是国产药吗?下面让小编为你介绍吧。
复方磺胺甲噁唑片与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用,与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能,与光敏药物合用时,可能发生光敏作用的相加,可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。
复方磺胺甲噁唑片为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,因此,复方磺胺甲噁唑片是国产的,不是进口的,有需要的患者可以选用。
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温馨提示:服用者务必看清注意事项进行服用,祝身体健康!
复方磺胺甲噁唑片网购可靠吗?
复方磺胺甲噁唑片可见剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。那么,复方磺胺甲噁唑片网购可靠吗?下面让小编为你介绍吧。
复方磺胺甲噁唑片用于治疗大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染;肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎;肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。
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复方磺胺甲噁唑片的价格贵吗?
复方磺胺甲噁唑片在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。那么,复方磺胺甲噁唑片的价格贵吗?下面让小编为你介绍吧。
复方磺胺甲噁唑片在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性,作用机制为:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株减少。
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复方磺胺甲噁唑片为磺胺类抗菌药吗?
复方磺胺甲恶唑片为白色片。功能主治:肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎。那么,复方磺胺甲噁唑片为磺胺类抗菌药吗?
复方磺胺甲恶唑片为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。
复方磺胺甲噁唑片成人常用量治疗细菌性感染,一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲唑800mg,每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75~5mg/kg,磺胺甲唑18.75~25mg/kg,每6小时服用1次。
复方磺胺甲噁唑片成人预防用药:初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲唑800mg,一日2次,继以相同剂量一日服1次,或一周服3次。
由于尚未有吃完复方磺胺甲恶唑片后喝酒的不良反应案例,但是为了用药的安全性,笔者建议用药后还是不要喝酒。如要喝酒,最好得到医生允可。
复方磺胺甲噁唑片的老年患者用药:老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加,如严重皮疹等皮肤过敏反应及骨髓抑制、白细胞减少和血小板减少等血液系统异常,同时应用利尿药者更易发生。因此老年患者宜避免使用,确有指征时需权衡利弊后决定。
复方磺胺甲噁唑片的有效期:36个月。
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复方磺胺甲噁唑片需要饭后服吗?
复方磺胺甲恶唑片为磺胺类抗菌药,治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75~5mg/kg,磺胺甲唑18.75~25mg/kg,每6小时服用1次。那么,复方磺胺甲噁唑片需要饭后服吗?
复方磺胺甲噁唑片为抗生素类药物。一般来说,抗生素类药物都需要饭后服。这有两个好处,一是抗生素口服药多需要一天吃3—4次,跟着饭点吃药患者能尽量避免漏服;二是多数抗生素对胃黏膜有刺激作用,饭后服药可避免患者不适。因此,复方磺胺甲恶唑片应该饭后服用。
复方磺胺甲噁唑片的作用机制:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。复方磺胺甲恶唑片的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对复方磺胺甲恶唑片的耐药性亦呈增高趋势。
复方磺胺甲噁唑片的药代动力学:本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要经肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0~72小时内尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。吸收后两者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环,并可分泌至乳汁中。
复方磺胺甲噁唑片与肝毒性药物合用:与肝毒性药物合用时,可能增高肝毒性发生率。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
当前,有很多地方都有复方磺胺甲噁唑片销售,由于不同的地区之间的物价是有差异,因此,有需要的患者可以到当地的正规药店去咨询复方磺胺甲噁唑片的具体价格。
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复方磺胺甲噁唑片的作用机制为会如何呢?
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复方磺胺甲噁唑片的作用机制:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。复方磺胺甲恶唑片的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对复方磺胺甲恶唑片的耐药性亦呈增高趋势。
复方磺胺甲噁唑片的药代动力学:本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要经肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0~72小时内尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。吸收后两者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环,并可分泌至乳汁中。
复方磺胺甲噁唑片与肝毒性药物合用:与肝毒性药物合用时,可能增高肝毒性发生率。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
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