头孢呋辛酯颗粒(石四药)说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用
头孢呋辛酯颗粒(石四药)说明书
【药品名称】
通用名称:头孢呋辛酯颗粒
商品名称:头孢呋辛酯颗粒(石四药)
英文名称:Cefuroxime Axetil Granules
拼音全码:TouBaoFuXinZhiKeLi(ShiSiYao)
【主要成份】 头孢呋辛酯。
【性 状】 本品为白色或类白色颗粒。
【适应症/功能主治】 适用于敏感细菌引起的下列感染: 1.上呼吸道感染:包括化脓性链球菌引起咽炎、扁桃体炎;肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎;肺炎链球菌或嗜血流感杆菌(仅为非产β-内酰胺酶的菌株)引起的急性细菌性上颌窦炎等。 2.下呼吸道感染:包括肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(β-内酰胺酶阴性株)或副嗜血流感杆菌(β-内酰胺酶阴性株)引起的慢性支气管炎急性细菌性感染和急性支气管炎的继发细菌感染等。 3.泌尿道感染:包括大肠杆菌或肺炎克雷伯菌引起的单纯性泌尿道感染;由产生青霉素酶或不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的单纯性淋病(如尿道炎和子宫颈炎),以及不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性单纯性淋病性直肠炎等。 4.皮肤和软组织感染:包括金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的单纯性皮肤和软组织感染,以及由金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的脓疱病等。 5.其他:由博氏疏螺旋体引起的早期Lyme(游走性红斑)病。
【规格型号】 0.125g*12袋
【用法用量】 口服。成人一般 每次0.25g,每日两次,一般疗程为5-10天。重症感染或怀疑是肺炎时,每次0.5g,每日两次;一般泌尿道感染,每次0.125g,每日两次,对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g,单次服用。 Lyme病:成人和12岁以上儿童,推荐剂量为每次0.5g,每日两次,服用20天。 儿童一般用量为每次0.125g,每日两次;对于小于两岁的中耳炎患者,每次0.125g,每日两次;对于大于两岁的中耳炎患者,每次0.25g,每日两次。大于12岁的儿童患者,使用剂量同成人。 对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效,尚需继续治疗的患者,可改为口服本品治疗。
【不良反应】 1.本品主要不良反应包括消化系统反应(如腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡等)、皮肤反应(如皮疹、红斑、瘙痒等)和头痛等。 2.和其它的头孢菌素一样,罕见的不良反应有: 1)过敏反应:包括过敏性反应、血管性水肿、瘙痒症、皮疹、药物引起的发热、血清疾病样反应和风疹等。 2)消化道反应:伪膜性结肠炎及肝损害(包括肝炎、胆汁淤积和黄疽)等。 3)血液学检查:溶血性贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少等。 4)皮肤:多型性红斑、Stevens-Johnson综合症、毒性的表皮坏死症(疹型的表皮坏死症)。 5)泌尿系统:肾功能损害等。 3.其他:除上述列出的头孢呋辛酯治疗患者观察到的不良反应外,以下不良反应和化验检查变化见于头孢菌素治疗患者: 如嗜酸性粒细胞增多及短暂ALT、AST、LDH升高的报告; 如其它的头孢菌素一样,也罕有黄疸病的报告; 曾有报告在头孢菌素类疗程中出现Coombs’实验阳性的反应,此现象会干扰血液的交叉配合; 肾功能不全、毒性肾病、肝胆管淤积、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、凝血时间延长、BUN升高、肌苷升高、碱性磷酸酶升高、中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少、胆红素升高、全血细胞减少及粒细胞缺乏症等。
【禁 忌】 对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】 1.头孢菌素类抗生素与对青霉素类药物有交叉过敏反应的报告,因而对青霉素类药物过敏的病人慎用。 2.长期使用头孢呋辛酯可能会导致非敏感微生物如念珠菌属、肠球菌、梭状芽孢杆菌过度生长。在该药使用期间或期后发生严重腹泻的病人,应疑为伪膜性结肠炎。如果诊断成立,轻度者停药即可,中、重度者应补充液体、电解质、蛋白质。并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。若出现二重感染,需采取适当措施。 3.使用本品时,应注意监测肾功能,特别是对接受高剂量的重症患者。严重肾功能损害者,应延长用药间隔。 4.由于利尿剂对肾功能有不利影响,对于同时接受强的利尿剂和包括头孢呋辛酯在内的头孢菌素类药物的患者,应密切关注肾功能。 5.与其它广谱抗生素相同,对有结肠炎病史的患者使用头孢呋辛酯需谨慎。 6.头孢呋辛酯对胃肠吸收功能不良的患者的安全性和疗效情况尚不明确。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 暂时仍缺乏三个月以下婴儿使用此药的研究资料。 建议儿童选择头孢呋辛酯干混悬剂。 由敏感细菌所引起的3个月至12岁的儿童轻度至中度上呼吸道感染和脓疱病患者可以选用本品。
【老年患者用药】 老年患者不必根据年龄因素调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇慎用。 由于头孢呋辛会从人乳中排泄,因而哺乳期妇女慎用。如需使用,应暂时停止哺乳。
【药物相互作用】 1.有报道氨基糖苷类抗生素与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。 2.临床应用头孢菌素患者用斑氏或费氏或Clintest tabets试纸检查尿糖时会出现假阳性反应,但用酶的方法试验则不会出现假阳性。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果。头孢呋辛钠不会干扰用碱性苦味酸方法测定尿和血肌酐值。 3. 丙磺舒与头孢呋辛酯片同时服用时,其药时曲线下面积可增加50%。1.5g 单剂量头孢呋辛酯与1g丙磺舒同时服用后的血药峰浓度(平均14.8μg/ml)比不服丙磺舒的血药峰浓度(平均12.2μg/ml)高。 4.降低胃酸的药物可引起本品的生物利用度降低,同时会影响饭后的吸收效果。
【药物过量】 过量使用会刺激大脑发生惊厥。血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清浓度。
【药理毒理】 药理作用: 本品为口服广谱的第二代头孢菌素,头孢呋辛酯为头孢呋辛的酯化衍生物,口服后经肠道吸收后被水解脱酯,形成有活性的头孢呋辛而起抗菌作用。其作用机理是通过结合细菌蛋白,从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对于病原菌具有较广的抗菌活性,并对许多β-内酰胺酶稳定,尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。 动物体外试验和临床感染治疗中证实,头孢呋辛对下列大部分细菌有抗菌活性。 需氧革兰阳性菌: 金黄色葡萄球菌(包括β-内酰胺酶产生菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。 需氧革兰阴性菌: 大肠埃希菌、流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌)、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌)、淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌)。 体外试验表明,粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药。 毒理研究 遗传毒性试验表明,虽然未进行动物的终生研究以评价本品致癌的潜在性,但是在微核实验和细菌突变试验中未发现头孢呋辛酯有致突变作用。 生殖毒性试验表明,大鼠给予本品剂量达1000mg/kg/天,对动物生育力无明显影响;小鼠和大鼠给予本品剂量达32000mg/kg/天,未见本品对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。
【药代动力学】 据Physicians’Desk Reference(54版)介绍,口服给药后,头孢呋辛酯被胃肠道吸收,并迅速被肠粘膜和血液中的非特异性酯酶水解,释放出头孢呋辛进入体循环。头孢呋辛广泛分布于细胞体液中,酯基则被代谢成乙醛和醋酸。 12名成人健康志愿者,进食后立即服用本品,其药代参数见下表: 成人进食后立即服用头孢呋辛酯片的药动学 血中头孢呋辛大约有50%与蛋白结合。 进食后服药可达到最佳吸收。在饭后服药,片剂的吸收率增加(绝对生物利用度增加37%至52%)。但是,病人服用片剂后,其临床反应和细菌反应与食物的摄入无关。 头孢呋辛在尿中以原形由肾小球滤过及肾小管分泌而从尿中排泄。成人口服本品后12小时,约50%头孢呋辛可在尿液中检测到。目前尚缺乏儿童的药代动力学研究数据。成人的头孢呋辛的肾脏药物代谢动力学特性不能推断儿科病人。 本品从尿中排泄,对于肾功能减低者,其血清半衰期将延长。20例平均年龄为83.9岁,平均肌酐清除率为34.9ml/min的老年患者的研究数据表明血清平均消除半衰期为3.5小时。尽管如此,不必根据年龄调整剂量。 同时服用丙磺舒,头孢呋辛的平均血清浓度时曲线下面积可增加50%。透析可降低头孢呋辛的血清水平。
【贮 藏】 遮光,密封。
【包 装】 12袋/盒。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字H20080770
【生产企业】 石家庄四药有限公司
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头孢呋辛酯胶应吞服吗?
头孢呋辛酯胶囊适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌。口服。成人一般一日0.5g。那么,头孢呋辛酯胶应吞服吗?
头孢呋辛酯胶囊应吞服,不可嚼碎。
头孢呋辛酯胶囊的小儿急性中耳炎、脓疱病:按体重一日30mg/kg,分2次服用,一日不超过1g。
头孢呋辛酯胶囊的药代动力学是脂溶性强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液;血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血药峰浓度(Cmax)于2.5~3小时到达,分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进本品吸收,空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增高,增高幅度在儿童组较成人组更为显著。本品的血消除半衰期(t1/2β)为1.2~1.6小时,较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长;新生儿和肾功能减退患者的t1/2β延长;老年(平均年龄84岁)患者的血清t1/2β可延长至约3.5小时。空腹和餐后口服本品500mg后,24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。血液透析可降低本品的血药浓度。过量使用本品可刺激大脑而导致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血药浓度。
头孢呋辛酯胶囊肾功能减退及肝功能损害者慎用。
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头孢呋辛酯片与克拉维酸合用会是如何呢?
头孢呋辛酯片的主要成份会是头孢呋辛酯。口服。5~12岁小儿急性咽炎或急性扁桃体炎:按体重一日20mg/kg,分2次服用,一日不超过0.5g;急性中耳炎、脓疱病:按体重一日30mg/kg,分2次服用,一日不超过1g。那么,头孢呋辛酯片与克拉维酸合用会是如何呢?
头孢呋辛酯片为薄膜衣片,除去包衣后显类白色。
头孢呋辛酯片为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后,在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属外,其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对本品均敏感。
克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
头孢呋辛酯片的孕妇用药会是:动物试验中未发现对胎儿的有害证据,但在人类研究中缺乏足够的资料,因此仅在有明确指征时,孕妇方可慎用本品。
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头孢呋辛酯胶囊与克拉维酸可以合用吗?
呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与头孢呋辛酯胶囊(达力新)合用有增加肾毒性的可能。头孢呋辛酯胶囊与克拉维酸可以合用吗?
药物相互作用(DrugInteration)是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。克拉维酸可增强头孢呋辛酯胶囊(达力新)对某些因产生β内酰胺酶而对头孢呋辛酯胶囊(达力新)耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
头孢呋辛酯胶囊(达力新)适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致假急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。
头孢呋辛酯胶囊(达力新)的主要成分为头孢呋辛酯。分子式:C20H22N4O10S,分子量:510.48,化学名:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯,为胶囊剂。口服。成人一般一日0.5g;下呼吸道感染患者:一日1g;单纯性下尿路感染患者:一日0.25g。均分2次服用。单纯性淋球菌尿道炎单剂疗法剂量为1g。小儿急性咽炎或急性扁桃体炎:按体重一日20mg/kg,分2次服用,一日不超过0.5g;急性中耳炎、脓疱病:按体重一日30mg/kg,分2次服用,一日不超过1g。
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头孢呋辛酯胶囊与克拉维酸同用是怎样呢?
头孢呋辛酯胶囊为胶囊剂。主要成分为头孢呋辛酯。化学名:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯。那么,头孢呋辛酯胶囊与克拉维酸同用是怎样呢?
头孢呋辛酯胶囊对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差,1~2mg/L的本品可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。头孢呋辛酯胶囊对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性,大肠埃希菌、奇异变形杆菌等对本品敏感;吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差,沙雷菌属多数耐药,铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。头孢呋辛酯胶囊的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
头孢呋辛酯胶囊对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶显得相当稳定。头孢呋辛酯胶囊除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属外,其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对本品均敏感。
头孢呋辛酯胶囊与克拉维酸同用:拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
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头孢呋辛酯片和克拉维酸合用是怎样呢?
头孢呋辛酯片为薄膜衣片,除去包衣后显类白色。主要成份为头孢呋辛酯。那么,头孢呋辛酯片和克拉维酸合用是怎样呢?
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头孢呋辛酯片和克拉维酸合用,克拉维酸可增强头孢呋辛酯片对某些因产生β-内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
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头孢呋辛酯片与克拉维酸合用会怎样呢?
头孢呋辛酯片为薄膜衣片,除去包衣后显类白色。主要成分为头孢呋辛酯。那么,头孢呋辛酯片与克拉维酸合用会怎样呢?
头孢呋辛酯片与克拉维酸合用的信息:
头孢呋辛酯片为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后,在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属外,其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对本品均敏感。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差,1~2mg/L的本品可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。
头孢呋辛酯片适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。
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头孢呋辛酯片与克拉维酸同用是怎样呢?
头孢呋辛酯片为薄膜衣片,除去包衣后显类白色。头孢呋辛酯片用于敏感细菌造成的感染的治疗。那么,头孢呋辛酯片与克拉维酸同用是怎样呢?
头孢呋辛酯片的脂溶性强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,头孢呋辛酯片的分布至全身细胞外液;头孢呋辛酯片的血清蛋白结合率约为50%。头孢呋辛酯片餐后口服250mg和500mg后,血药峰浓度(Cmax)于2.5~3小时到达,分别为4.1mg/L和7.0mg/L。头孢呋辛酯片对食物可促进本品吸收,空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。头孢呋辛酯片对饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增高,增高幅度在儿童组较成人组更为显著。
头孢呋辛酯片酯化后增加了分子的脂溶性,可供口服,服药后从胃肠道吸收,并迅速在肠粘膜和血液内水解而释放头孢呋辛进入血液循环,头孢呋辛酯片大约2~3小时后血药浓度达峰值,头孢呋辛酯片的最低抑菌浓度持续8小时以上,头孢呋辛酯片空腹给药时生物利用度为36%,餐后服用可增加吸收,生物利用度达52%。头孢呋辛酯片的血清半衰期为1.2~1.6小时,24小时内给药量的32%~48%由尿排泄。
头孢呋辛酯片与克拉维酸同用:克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
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头孢呋辛酯片的功效有哪些?
在服用药物之前,大多数人都习惯看一下药物的说明书,了解一下该药的功能主治、用法用量、注意事项等等。那么,头孢呋辛酯片的功效有哪些?
头孢呋辛酯片的主要成份:本品主要成分为头孢呋辛酯。化学名称:
(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯。
头孢呋辛酯片性状:本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色。
头孢呋辛酯片适应症:本品适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致假急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。
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