弗隆 来曲唑片说明书-功效与作用-效果怎么样-禁忌-副作用

所属品类：肿瘤科 > 乳腺癌 Fu Long Lai Qu Zuo Pian

弗隆 来曲唑片说明书

【商品名称】
通用名称：来曲唑片
汉语拼音：Laiquzuo Pian
【成份】来曲唑
【性状】本品为薄膜包衣片，除去包衣以后显白色。
【适应症】
对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。
对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。
治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。
【规格】2.5mg
【用法用量】
以本品辅助治疗应服用5年或直到病情复发。
　　对于已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的患者，应连续服用本品直到病情复发。
　　本品的推荐剂量为2.5mg，每日一次。服用时可不考虑进食时间（见【药代动力学】-吸收）。对于晚期乳腺癌，本品的治疗应持续到证实肿瘤出现进展时为止。
　　肝和/或肾功能不全患者的剂量
　　肝功能和/或肾功能不全（肌酐清除率≥10ml/min）患者无须调整剂量。
【不良反应】
本品在所有晚期乳腺癌患者一线治疗和二线治疗，以及早期患者辅助治疗和接受他莫昔芬标准治疗后的后续强化辅助治疗试验中都显示良好的安全性。约75%接受辅助治疗(本品和他莫昔芬对照组，中位治疗持续时间60个月)、80%接受后续强化辅助治疗的患者(本品和安慰剂对照组，中位治疗持续时间60个月)和三分之一接受本品治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者发生不良反应。临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度。大多数不良反应是由雌激素缺乏所致。
　　临床试验中最常见的不良反应为热潮红，关节痛、恶心和疲劳。很多不良反应是因为雌激素缺乏所致的正常药理作用(如，热潮红、脱发和阴道出血)。表1列出的不良反应来源于临床研究和上市后报告。
　　（表格见说明书）
　　(1)包括神经质、兴奋
　　(2)包括感觉异常、感觉迟钝
　　(3)包括浅表或深部血栓性静脉炎
　　(4)包括红斑、斑丘疹、牛皮癣、水泡疹
　　(5)包括乏力、不适
　　(6)仅在转移/新辅助治疗中出现
　　(7)在辅助治疗中，不考虑因果关系，来曲唑和他莫昔芬组发生下列不良反应的频率分别为：血栓(2.1%vs.3.6%)、心绞痛(1.1%vs1.0%)、心肌梗塞(1.0%vs.0.5%)、心力衰竭(0.8%vs.0.5%)。
　　(8)在后续强化辅助治疗的情况下，中位治疗持续时间来曲唑组是60个月，安慰剂组是37个月，下列不良反应被分别报告于来曲唑和安慰剂(不包括换用来曲唑的患者)：新发生或加重的心绞痛(1.4%比1.0%)；需要手术治疗的心绞痛(0.8%比0.6%)；心肌梗塞(1.0%比0.7%)；血栓栓塞事件(0.9%比0.3%)；卒中/一过性缺血(1.5%比0.8%)。
【禁忌】对活性药物和/或任意一种赋形剂过敏的患者。绝经前、妊娠、哺乳期妇女。
【注意事项】
运动员慎用
　　对于绝经状态不明的患者，在治疗之前须检查患者的LH、FSH和/或雌二醇水平从而确定其绝经状态。
　　本品不得与其它含雌激素的药物同时使用，因为雌激素会抵消本品的药理作用。
　　本品可降低血液循环中的雌激素水平，长期使用可能导致骨密度降低。
　　对于患有骨质疏松症或具有骨质疏松风险的妇女，在使用本品进行辅助治疗之前，应使用骨密度剂量仪对骨密度进行评估，之后须定期检查。
　　建议在治疗期间检测总体骨骼健康，如有必要应随时检查，从而防止或治疗骨质疏松症，应密切观察出现问题的患者。
　　肾功能不全 
　　没有在肌酐清除率<10 mL/分的女性中使用过来曲唑，在这些患者中应谨慎权衡本品治疗可能的益处及潜在的危险性。
　　肝功能不全
　　严重肝功能不全的患者中，其全身药物浓度和药物的终末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此应对这些患者严密观察（见药代动力学）。没有重复用药的临床经验。
　　对驾驶和操作机器能力的影响 
　　在应用本品过程中可观察到用药相关的疲乏和头晕，偶见观察到嗜睡，因此应提醒患者当驾驶车辆或操作机器时应注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对于有怀孕可能的妇女，包括绝经前期或者绝经不久的妇女，医师应告知这些患者充分避孕的必要性，直到患者完全达到绝经后状态。
　　妊娠大鼠口服应用来曲唑后，可导致治疗动物畸胎发生率的轻度升高。但是目前还难以确定这是否是药理学特性间接作用（抑制雌激素的生物合成）的结果还是来曲唑本身的直接作用。
　　临床前研究仅限于那些已知的药理作用，人类用药的安全性资料均来源于动物研究，因此建议妊娠期和哺乳期禁用来曲唑。
【儿童用药】来曲唑不能应用于儿童或青少年。
【老年用药】老年患者无须调整剂量。
【药物相互作用】
来曲唑与CYP3A4酶的底物。虽然来曲唑似乎不会对经CYP3A4酶代谢的药物产生影响，但这些药物可能会影响CYP3A4酶对来曲唑的生物转化。
　　体外研究发现，来曲唑可抑制细胞色素P450同功酶2A6，并轻度抑制2C19 。当应用药物的活性主要依赖这些同功酶时，同时应用这些治疗指数很窄的药物应非常谨慎。CYP2A6酶在药物代谢中并不起主要作用。体外实验发现，当来曲唑的浓度接近血浆稳态浓度的100倍时，它并不对安定（CYP2C19的底物）的代谢产生明显影响。因此临床上不太可能产生与CYP2C19相关的相互作用。
　　与西咪替丁和华法令相互作用的临床研究表明，这些药物与来曲唑合用不会产生临床上显著的药物相互作用。
　　来曲唑和三苯氧胺（20 mg/天）合用后，血浆来曲唑水平平均下降38%。来曲唑对三苯氧胺的血浆浓度没有影响。
　　目前还没有来曲唑与其它抗肿瘤药物合用的临床经验的资料。
【药物过量】曾有来曲唑过量的个案报道。目前尚不知道有特殊治疗，治疗应为全身性和支持性的。
【临床试验】
以下临床试验资料主要来自国外进行的临床研究。
　　辅助治疗
　　在超过8000例绝经后受体阳性的早期乳腺癌患者中进行了随机、双盲研究，患者随机分组；他莫昔芬或来曲唑单药治疗5年；他莫昔芬或来曲唑治疗2年后，序贯来曲唑或他莫昔芬继续治疗3年。在转换治疗之前对所有患者进行评估。
　　中位随访期26个月时的有效性结果
　　表2中的数据反映了主要核心分析(PCA)结果，包括来自两个非换药组及两个换药组截至换药后30天的数据。该项分析是在中位治疗持续时间24个月及中位随访26个月时进行的。在所有疗效终点指标方面来曲唑组均优于他莫昔芬组，且在无病生存期、至转移时间、全身无病生存期指标方面的优势具有统计学意义。
　　表2见详细说明书
　　中位随访73个月时单药治疗组分析(MAA)的有效性结果
　　仅包括单药治疗组数据的单药治疗分析，提供了来曲唑单药和他莫昔芬单药治疗疗效比较的长期的临床最新结果(表3)。中位随访73个月及中位治疗持续时间60个月时，来曲唑组DFS风险显著低于他莫昔芬组(MAA ITT人群分析：风险比0.88；95%CI0.78，0.99：P=0.03)，证实了2005年PCA结果。在截尾分析人群DFS表现出相似的获益(风险比0.85；95%CI0.75，0.96)。同样，更新的分析证实来曲唑具有降低远处转移风险的优势(风险比0.87 0.76，1.00)及延长至远处转移时间(风险比0.85；95%CI0.72，1.00)。此外，ITT分析人群中来曲唑组有改善总生存期的倾向。在截尾分析人群中总生存期表现出显著较大获益(风险比0.82 0.70，0.96)支持来曲唑。
 序贯治疗分析
　　中位随访48个月时，进行转换治疗与单药治疗的比较，如他莫昔芬单药组2年后数据与他莫昔芬换药来曲唑组比较，DFS风险比0.93 97.5%CI0.68，1.15。来曲唑单药组2年后数据与他莫昔芬换药来曲唑组比较，DFS风险比0.93 97.5%CI0.71，1.22。中位随访67个月时，序贯治疗分析中，随机化后的所有终点均没有显著差异(如，他莫昔芬治疗2年后来曲唑治疗3年相对于来曲唑单药治疗5年，DFS风险比1.10 99%CI0.86，1.41；来曲唑治疗2年后他莫昔芬治疗3年相对于来曲唑单药治疗5年，DFS风险比0.96 99%CI0.74，1.24)。没有证据显示来曲唑和他莫昔芬序贯使用优于来曲唑单药治疗5年。
　　中位治疗持续时间60个月时的安全性数据
　　中位治疗持续时间60个月，所观察到的副作用与本品的安全特性一致。报告的多数不良事件(约75%的患者报告1个或多个AE)为1级和2级。以研究期间所有级别不良事件计，观察到来曲唑组发生率高于他莫昔芬组的：高胆固醇血症(52%比29%)，骨折(10.1%比7.1%)，心肌梗死(1.0%比0.5%)，骨质疏松(5.1%比2.7%)及关节痛(25.2%比20.4%)；他莫昔芬组高于来曲唑组的：热潮红(38%比33%)，盗汗(17%比15%)，阴道出血(13%比52%)，便秘(29%比2.0%)，血栓栓塞事件(3.6%比2.1%)，子宫内膜增生/癌症(2.9%比0.3%)，以及子宫内膜增生症(1.8%比0.3%)。
　　早期乳腺癌辅助治疗
　　262例激素敏感原发性乳腺癌切除的绝经女性随机接受来曲唑每日2.5mg 5年或他莫昔芬每日20mg 2年，随后接受来曲唑每日2.5mg3年。24个月时，腰椎(L2-L4)BMD显示，来曲唑组中位降低4.1%，他莫昔芬组中位增加0.3%(差异4.4%)。中位差异具有统计学显著性，支持他莫昔芬(P<0.0001)。目前数据表明，2年时基线BMD正常患者没有一例出现骨质疏松，只有—例基线骨质减少的患者(T评分1.9)在治疗期间出现了骨质疏松。
　　全髋BMD结果与腰椎BMD结果类似，但差异无显著性。2年时，安全性人群及所有分层类别中总BMD观察到显著差异，支持他莫昔芬(P<0.0001)。2年期间报告骨折的患者，来曲唑组为20例(15%)，他莫昔芬组为22例(17%)。
　　与基线相比，他莫昔芬组6个月后的中位总胆固醇水平降低16%，其后就诊直至24个月可观察到类似的降低，来曲唑组随时间中位总胆固醇水平相对稳定，单一诊视无显著升高。各时间点两组间有统计学显著差异，支持他莫昔芬(P<0.0001)。
　　后续强化辅助治疗
　　5100例受体阳性或不详的原发性乳腺癌，完成他莫昔芬辅助治疗之后(4.5-6年)疾病无进展的绝经后患者随机接受来曲唑或安慰剂。中位随访28个月时进行主要分析(25%的患者随访至38个月)显示，与安慰剂比较来曲唑使复发风险显著降低42%(风险比0.58；P=0.00003)。无论淋巴结状况如何，均观察到支持来曲唑的DFS统计学显著获益：淋巴结阴性人群，风险比0.48，P=0.002；淋巴结阳性人群，风险比0.61，P=0.002。
　　独立数据和安全监测委员会建议，2003年揭盲时安慰剂组无复发女性允许换用来曲唑直至5年。2008年进行的更新最终分析中，完成他莫昔芬辅助治疗后中位31个月时，1551名女性(合格换药患者的60%)由安慰剂换为来曲唑治疗。换用来曲唑后的中位治疗持续时间为40个月。
　　中位随访62个月的更新最终分析证实，与安慰剂组相比，来曲唑组乳腺癌复发风险显著降低，尽管揭盲后安慰剂组60%的合格患者换用了来曲唑。来曲唑组中位治疗持续时间为60个月，安慰剂组为37个月。
　　次要终点为总生存，共报告113例死亡，来曲唑组51例[2%]，安慰剂组62例[2.4%])，总体上，两组无显著性差异。(风险比0.82；P=0.292；CI95%：0.56，1.19)。在风险较高的淋巴结阳性患者中，来曲唑显著地降低死亡风险约40%(风险比0.61；P=0.035；CI95%：0.38，0.97)，对淋巴结阴性患者两组无显著性差异(风险比1.36；P=0.385；CI95%：0.68，2.71)。
　　更新分析中，与安慰剂组相比，尽管安慰剂组60%的患者换用了来曲唑，来曲唑组对侧侵袭性乳腺癌的几率显著降低。总生存无显著差异。
　　转换用药日截尾随访时间的探索性分析显示，全因死亡风险来曲唑组显著低于安慰剂组。
　　在大于等于65岁和65岁以下患者的安全性和有效性均无显著性差异。
　　以下不良反应中，来曲唑组的发生率明显高于安慰剂组：热潮红(49.7%对43.3%)，关节疼痛/关节炎(27.7%对22.2%)和肌痛(9.5%对6.7%)。来曲唑组骨质疏松的发生率高于安慰剂组(6.9%对5.5%)，临床骨折的发生率稍高于安慰剂组(5.9%对5.5%)。
　　从骨密度研究(中位随访时间18个月)的初步结果可看出：相比于基线，服用来曲唑的患者髋骨密度平均降低3%，而安慰剂组为0.4%(P=0.048)。脊椎骨的骨密度来曲唑组降低4.6%，安慰剂组降低2%，但无显著性差异。来曲唑组中新诊断的骨质疏松症为5.7%，安慰剂组为4.5%(P=0.07)。一些患者用钙和双磷酸盐治疗。
　　脂质更新研究结果显示(中位随访时间62个月)，来曲唑与安慰剂组无显著性差异。两组心血管缺血性事件的发生率分别为9.8%和7.8%，有统计学显著性。
　　在生活质量分析(SF-36)中，来曲唑和安慰剂组在身体健康，疼痛和活动性方面无临床相关差异。
　　一线治疗
　　一项来曲唑和他莫昔芬作为一线治疗的对照研究在907例局部晚期或转移性乳腺癌患者中进行，分析显示来曲唑在以下几项研究指标上优于他莫昔芬：疾病进展时间作为主要指标，中位疾病进展时间为9.4月个对6.0个月(风险比为0.7，p=0.0001)；总的客观缓解率(CR+PR)，30%对20%(比值比1.71，p=0.001)；治疗失败时间方面，9.1月对5.7月(P=0.0001)。
　　无论在激素受体(+)还是在受体情况不明的患者亚群中，来曲唑在客观缓解率和疾病进展时间方面均优于他莫昔芬。
　　在既往接受过抗雌激素治疗的患者亚群中，来曲唑在缓解率和疾病进展时间方面仍优于他莫昔芬。
　　在年龄大于70岁的患者中，来曲唑组在疾病进展时间方面显著优于他莫昔芬治疗组为12.2月对5.8月(风险比为0.72，p=0.0001)，并且来曲唑治疗组获得客观缓解率的机会也显著高于对照组(比值比1.68，p=0.0009)。
　　在生存期上，来曲唑有明显优势(40个月∶30个月)。
　　二线治疗
　　两项在绝经后、既往接受过抗雌激素治疗的晚期乳腺癌患者中进行的对照研究分别对比了两种剂量的来曲唑(0.5mg和2.5mg)与醋酸甲地孕酮和安鲁米特的疗效。
　　2.5mg的来曲唑与醋酸甲地孕酮相比，在缓解率(24%对16%，p=0.04)和治疗失败时间(p=0.04)方面均显示了统计学上的显著性差异。疾病进展时间在2.5mg来曲唑治疗组和甲地孕酮组无显著性差异(p=0.07)，总生存率在两治疗组无显著性差异(p=0.2)。
　　在第二项研究中，2.5mg来曲唑与安鲁米特相比在缓解率方面无显著性差异(p=0.06)。
　　2.5mg来曲唑治疗组在疾病进展时间(p=0.008)、治疗失败时间(p=0.003)和总生存(p=0.002)等方面均显著优于安鲁米特治疗组。
【药理毒理】
药理作用
　　由于乳腺肿瘤组织的生长依赖于雌激素的存在，因此消除雌激介导的刺激作用是肿瘤获得缓解的前提。在绝经后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的，它可将肾上腺产生的雄激素，主要是雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮（E1）和雌二醇（E2）。因此可以通过特异性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周围组织和肿瘤组织本身中的生物合成。
　　来曲唑是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂，它可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合，从而抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。
　　在健康绝经后女性中，单次应用0.1、0.5、2.5 mg的来曲唑，可以分别从基线水平将雌酮和雌二醇的血清浓度降低75-78%和78%。在48-78小时可达到最强效果。
　　在绝经后晚期乳腺癌患者中，所有接受每日0.1-5 mg剂量的患者，其血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。当剂量达到0.5 mg或更高时，很多雌酮和硫酸雌酮的值低于检测限，表明在此剂量水平可能得到更高的抑制率。在所有接受治疗的患者中，药物在治疗过程中对雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。
　　未观察到对肾上腺皮质激素合成的抑制作用。绝经后患者每日接受0.1-5 mg来曲唑治疗后，无论是可的松、醛固酮、11-脱氧可的松、17-羟孕酮和ACTH的血浆浓度，还是血浆肾素活性均无临床上的相关改变。健康绝经后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5 mg来曲唑治疗6周和12周后，ACTH刺激实验显示醛固酮或可的松的合成没有减少。因此，不必补充糖皮质激素和盐皮质激素。
　　健康绝经后女性接受单次0.1、0.5和2.5 mg来曲唑后，血浆中雄激素浓度（雄烯二酮和睾丸酮）未发现变化 ；绝经后患者接受每日0.1-5 mg来曲唑治疗后，血浆中雄烯二酮的浓度也未发现变化。这表明，抑制雌激素的生物合成并不会导致雄激素前体的聚集。患者接受来曲唑治疗对血浆LH和FSH的水平并无负面影响，通过TSH、T4和T3的摄取实验证实，它同样不会对甲状腺功能产生影响。
　　毒理研究
　　对幼年大鼠进行的研究中，来曲唑的药理作用引起骨骼、神经内分泌和生殖系统改变。
　　雄性大鼠自最低剂量（0.003mf/Kg/日）骨骼生长和成熟降低，雌性大鼠自最低剂量（0.003mf/Kg/日）骨骼生长和成熟增加。在该剂量下雌性大鼠的骨矿密度（BMD）也降低。在同一项研究中，所有剂量的实验动物生育力均下降，并伴有脑垂体肥大、睾丸改变，包括输精管上皮退行性变和雌性大鼠生殖道萎缩。除了雌性大鼠骨骼大小及雄性大鼠睾丸的形态学改变，所有的影响均是（部分）可逆的。
　　来曲唑致突变作用的体外和体内研究，未显示其有任何遗传毒性作用。
　　在为期104周的大鼠致癌性研究中，在雄性大鼠未观察到治疗相关的肿瘤。在雌性大鼠，所有剂量来曲唑试验动物的良性和恶性乳腺肿瘤的发生率均下降。
【药代动力学】
吸收 
　　来曲唑在胃肠道吸收迅速、完全。平均绝对生物利用度为99.9%，同时进食可轻度降低来曲唑的吸收率，但对其吸收程度（AUC）无影响。因此，来曲唑可在进食前、后或同时服用。
　　分布 
　　60%的来曲唑与血浆蛋白结合，主要是白蛋白（55%）。来曲唑在红细胞中的浓度是其血浆浓度的80%。应用14C标记的来曲唑2.5 mg后，血浆中82%的放射活性物质为原形药物，因此全身的代谢产物很少。来曲唑在组织中分布迅速、广泛，稳态时的表观分布容积为1.87±0.47 L/kg。
　　代谢与消除 
　　来曲唑主要的消除途径为转变为无药理活性的甲醇代谢物（清除率=2.1 L/h），接近95%的总血浆清除率，但与肝脏血流（约为90 L/h）相比这个速度相对较慢。细胞色素P450同功酶3A4和2A6可将来曲唑转化为这种代谢产物。少量未检测出的代谢物的生成，以及直接经肾脏和粪便排出的药物在来曲唑的总清除中只占很小的一部分。健康绝经后志愿者接受2周14C标记的来曲唑2.5 mg后，从尿液中回收的放射活性物质为应用剂量的88.2±7.6%，而粪便中的为3.8±0.9%。直到用药后216小时，从尿液中收集到的放射活性物质至少有75%（84.7±7.8%）为葡萄糖醛酸化的甲醇代谢物，约9%为两种未测定的代谢物，6%为原形的来曲唑。
　　血浆的终末半衰期为75-110小时。每日应用来曲唑2.5 mg，在2-6周内可达到稳态水平。稳态水平的血浆浓度比单次应用来曲唑的血浆浓度高近7倍，比根据单次用药推算出的稳态浓度高1.5-2倍，表明每日应用来曲唑2.5 mg的药代动力学存在轻度的非线性关系。因为治疗中能长期保持稳态水平，因此推断没有来曲唑的持续蓄积作用。
　　特殊临床情况的药代动力学 
　　老年患者
　　年龄对来曲唑的药代动力学无影响。
　　肾功能不全 
　　一项涉及不同肾功能水平（24小时肌酐清除率9-116 mL/分）的志愿者的研究表明，单次应用来曲唑2.5 mg后，肾功能对其药代动力学没有影响。另外，在晚期癌症患者中，肾功能不良（计算的肌酐清除率为20-50 mL/分）对来曲唑的浓度无影响。
　　肝功能不全 
　　一项涉及不同肝功能水平的研究中，有中度肝功能损害的志愿者的平均AUC比肝功能正常者高出37%，但仍在肝功能正常志愿者的范围值之内。一项对比8例肝硬化、严重肝功能不全的患者和8例健康志愿者单次应用来曲唑后的药代动力学的研究表明，前一组患者的AUC和T1/2分别升高95%和187%。因此，可以预期在有严重肝功能损害的乳腺癌患者中与没有肝损害的患者相比，来曲唑的浓度将会升高。由于在每日接受5-10 mg来曲唑的患者中没有发现毒性增加，因此在有严重肝功能不良的患者中无须调整剂量。但是，应对这些患者密切观察。
【贮藏】30℃以下贮藏，避免儿童误取。
【包装】PVC/PE/PVDC铝塑包装。30片/盒。
【有效期】60个月
【执行标准】进口药品注册标准JX20000551
【批准文号】注册证号H20140149
【生产企业】Novartis Pharma Stein AG,Switzerland

弗隆 来曲唑片说明书相关内容

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　　各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。那么，吃来曲唑片忌东西吗?忌哪些?

　　体内外研究显示，来曲唑片能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。

　　来曲唑片经胃肠道迅速吸收，且不受食物影响。每天服用来曲唑片2.5mg，2～6周血药浓度可达稳定状态。稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑片浓度的1.5～2倍，表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。这种稳态水平可维持更长时间，但不产生来曲唑片的蓄积，来曲唑与蛋白质结合率低，有较大的分布容积。来曲唑片代谢缓慢，代谢产生的甲醇代谢物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有药理活性，代谢物与葡萄糖苷酸的共轭物主要经肾排泄，尿的放射性同位素跟踪表明代谢物的75%是甲醇代谢物，约9%是两种尚未确定的代谢物，约6%是来曲唑片的原型药物。来曲唑片的消除半衰期为2天。

　　来曲唑片的禁忌症是对来曲唑片及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。因此，来曲唑片是不会受食物的影响的，请各位患者朋友放心的服用。 

吃来曲唑片全身痛,停药后几天会不痛，是为什么？

　　来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。那么，吃来曲唑片全身痛,停药后几天会不痛，是为什么?

　　体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。

　　随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%-9%)、头疼(0%-7%)、骨痛(4%-10%)、潮热(0%-9%)和体重增加(2%-8%)为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

　　吃来曲唑片全身痛，是来曲唑片引起的不良反应，但是这些都是可逆性的，停药后会消失，因此，患者朋友们不必担心。但如果停药后症状没有消失，则应该尽早到医院接受治疗。

吃来曲唑片小腹痛，为什么？

　　来曲唑片适用于绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗，即用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。那么，吃来曲唑片小腹痛，为什么?

　　绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素，来曲唑片为芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶的合成，从而减少了雄激素向雌激素的转化，降低了体内雌激素的水平。乳腺癌患者体内含有一种与雌性激素相结合的蛋白，及雌性激素受体(ER)，通过减少雌性激素的含量来(ER)作用。不仅能抑制乳腺癌的生长还能防止乳腺癌的转移与复发。尤其是对雌性激素依赖性乳腺癌治疗效果更明显。

　　随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%-9%)、头疼(0%-7%)、骨痛(4%-10%)、潮热(0%-9%)和体重增加(2%-8%)为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

　　吃来曲唑片引起小腹痛，是正常的不良反应，是可逆性的，停药后会自动消失。 

吃来曲唑片一定能排卵吗？

　　体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。那么，吃来曲唑片一定能排卵吗?

　　研究发现，服用来曲唑片的原理在于：

　　1)来曲唑通过解除雌激素对下丘脑/垂体的反馈抑制作用使垂体促性腺激素分泌增多，诱导卵泡生长发育;

　　2)同时抑制雄激素向雌激素的转化，导致卵巢局部雄激素浓度提高。雄激素通过提高FSH受体的表达或通过胰岛素样生长因子的作用来增强卵泡对FSH的敏感性，提高PCOS患者对促排卵药物的敏感性。

　　其次，来曲唑对子宫内膜细胞无抑制作用，比用克罗米酚促排卵更利于妊娠。导致这两种结论可能的机理是：来曲唑不对抗脑部雌激素受体卵泡发育后增加的雌二醇及抑制素浓度，引起正常的负反馈，有效限制了FSH过度释放，避免了多卵泡生长。同时它抑制了芳香化酶，使循环及周围靶组织的雌激素水平下降，一旦雌激素分泌恢复，子宫内膜上皮与问质迅速增生，血流增加，在卵泡成熟时子宫内膜发育正常，有利于妊娠。

　　来曲唑片是有促排的作用的，但是不一定能保证一定能排卵，因为每个患者朋友的病情和体质都有所不同。 

吃来曲唑片有双胞胎可能性大吗?

　　双胞胎，指胎生动物一次怀胎生下两个个体的情况。双胞胎一般可分为同卵双胞胎和异卵双胞胎两类。那么，吃来曲唑片有双胞胎可能性大吗?

　　通常情况下，妇女每月排卵1次，有时因某种原因同时排出两个卵细胞并同时受精，就产生了两个不同的受精卵。这两个受精卵各有自己的一套胎盘，相互间没有什么联系，叫做异卵双胞胎，产妇将生出两个婴儿。他们比较相似，而且往往是异性的。这种异卵双胎比较多见，并且与遗传基因、孕妇的年龄以及孕妇的生产次数有关。

　　正常情况下怀上双胞胎或多胞胎是两个卵巢同时排出两个成熟的卵子，跟精子结合出现两个胚胎，而"促排卵药"则是通过药物强行促进两个卵巢同时排卵，也就是说通过外力作用，把不成熟的卵子提前推向成熟，这样必然会影响卵子的质量，畸形胎的几率要比正常怀多胎大得多。即使胎儿正常，也会存在潜在的危险因素，比如宝宝出生后出现易感染、基因缺陷等。过多服用促排卵药物，孕妇也会增加诸多危险，比如妊娠并发症会增加4-5倍。

　　通过服用来曲唑片是可以增加怀双胞胎或多胞胎的几率的，但是专业妇产科医生并不建议排卵正常的女性通过这种方式受孕，更不可盲目通过非专业的渠道购买这种药自行服用，达到怀"多胎"的目的，这样的风险太大。而且任何药物都是有副作用的，因此，本身无排卵功能障碍的女性并不建议您服用来曲唑片来增加怀双胞胎或多胞胎的几率。

吃头孢可以吃来曲唑片吗

　　当你自己去药店购买了一些药,准备服用,你曾想过这些药品之间会有许多相互作用?那么，吃头孢可以吃来曲唑片吗?

　　药物相互作用(Drug Interation)是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。

　　服用来曲唑片的注意事项如下：

　　1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险(动物实验证明本品具有胚胎毒性)。

　　2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。

　　3.特殊的群体 少儿、老人和人种 在研究群体中(成人35岁至80岁以上)，年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者 对肾功能不同的志愿者(24小时排除肌氨酸9～116ml/min)的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤(肌氨酸酐排量：20～50ml/min)并不影响来曲唑的血药浓度。 肝功能不全者 对不同程度的肝功能障碍受试者(如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B)进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人(Child-Pugh-Classification)尚未研究(见剂量和服法、肝损伤)。

　　4.运动员慎用。

　　由于每个患者朋友的病情不同，因此希望各位患者朋友不要私自配合药物服用，以免造成不良的影响。另外，您用药安全网提供药品相互作用检测可以检索出药物的相互作用,为您安全服药提供了最大保证。 

当月吃来曲唑片能要宝宝吗

　　来曲唑片对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。那么，当月吃来曲唑片能要宝宝吗?

　　来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。多用于绝经后晚期乳腺癌，和抗雌激素治疗失败后的二线治疗。

　　来曲唑经胃肠道迅速吸收，且不受食物影响。每天服用来曲唑2.5mg，2～6周血药浓度可达稳定状态。稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑浓度的1.5～2倍，表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。这种稳态水平可维持更长时间，但不产生来曲唑的蓄积，来曲唑与蛋白质结合率低，有较大的分布容积。本品代谢缓慢，代谢产生的甲醇代谢物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有药理活性，代谢物与葡萄糖苷酸的共轭物主要经肾排泄，尿的放射性同位素跟踪表明代谢物的75%是甲醇代谢物，约9%是两种尚未确定的代谢物，约6%是来曲唑的原型药物。来曲唑的消除半衰期为2天。

　　来曲唑片的副作用很小，治疗效果良好，当月吃来曲唑片能要宝宝的，但是一定要几时进行产检。 

多囊卵巢综合征患者能用来曲唑片吗？

　　多囊卵巢综合征是因月经调节机制失常所导致，以闭经、月经稀发或不规则子宫出血，以及不孕、多毛、肥胖、痤疮，双侧卵巢呈多囊性增大等为主要症状的妇科疾病。那么，多囊卵巢综合征患者能用来曲唑片吗?

　　多囊卵巢综合症是一种生殖功能障碍与糖代谢异常并存的内分泌紊乱综合症。因排卵障碍而致不孕则是多囊卵巢综合征的主要临床表现。多囊卵巢综合征的确切病因不详，目前认为是卵巢产生过多雄激素，而雄激素的过量产生是由于体内多种内分泌系统功能异常协同作用的结果。

　　来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，其促排卵机制是通过抑制芳香化酶而使雌激素水平下降，解除雌激素对下丘脑和或腺垂体促性腺激素细胞的负反馈作用，从而增加促性腺激素的分泌以刺激卵泡发育和排卵。

　　来曲唑可同时作用于卵巢局部，阻断雄激素底物转化为雌激素，使卵巢内的雄激素堆积，从而增加卵泡对FSH的敏感度，促进卵泡生长及雌激素的生物合成。且来曲唑不与雌激素受体结合，故不占居雌激素受体，从而可以克服克罗米酚对子宫内膜和宫颈黏液的不良影响。

　　对于多囊卵巢综合征患者，来曲唑是有效的促排卵药物，其排卵率较高，倾向于单卵泡发育，且对子宫内膜的生长无不良影响。该药半衰期短，可有效避免常规促排卵治疗中的许多弊病，又保持了较高的妊娠率，是多囊卵巢综合征所致不孕症患者的优先选择药物。

请仔细阅读弗隆 来曲唑片说明书的功效与作用和禁忌副作用，禁忌随便服用！