芙瑞 来曲唑片说明书-功效与作用-效果怎么样-禁忌-副作用

所属品类：肿瘤科 > 乳腺癌 Fu Rui Lai Qu Zuo Pian

芙瑞 来曲唑片说明书

【药品名称】
通用名称：来曲唑片
英文名称：Letrozol Tablets
汉语拼音：Laiquzuo Pian
【成份】本品主要成份为：来曲唑，
【性状】本品为白色或类白色片
【适应症】用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。
【规格】25mg
【用法用量】口服，每次2.5mg (1片)，每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。
【不良反应】本品在所有晚期乳腺癌患者一线治疗和二线治疗，以及早期患者辅助治疗和接受他莫昔芬标准治疗后的后续强化辅助治疗试验中都显示良好的安全性。约75%接受辅助治疗(本品和他莫昔芬对照组，中位治疗持续时间60个月)、80%接受后续强化辅助治疗的患者(本品和安慰剂对照组，中位治疗持续时间60个月)和三分之一接受本品治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者发生不良反应。临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度。大多数不良反应是由雌激素缺乏所致。
　　临床试验中最常见的不良反应为热潮红，关节痛、恶心和疲劳。很多不良反应是因为雌激素缺乏所致的正常药理作用(如，热潮红、脱发和阴道出血)。表1列出的不良反应来源于临床研究和上市后报告。
　　(1)包括神经质、兴奋
　　(2)包括感觉异常、感觉迟钝
　　(3)包括浅表或深部血栓性静脉炎
　　(4)包括红斑、斑丘疹、牛皮癣、水泡疹
　　(5)包括乏力、不适
　　(6)仅在转移/新辅助治疗中出现
　　(7)在辅助治疗中，不考虑因果关系，来曲唑和他莫昔芬组发生下列不良反应的频率分别为：血栓(2.1%vs.3.6%)、心绞痛(1.1%vs1.0%)、心肌梗塞(1.0%vs.0.5%)、心力衰竭(0.8%vs.0.5%)。
　　(8)在后续强化辅助治疗的情况下，中位治疗持续时间来曲唑组是60个月，安慰剂组是37个月，下列不良反应被分别报告于来曲唑和安慰剂(不包括换用来曲唑的患者)：新发生或加重的心绞痛(1.4%比1.0%)；需要手术治疗的心绞痛(0.8%比0.6%)；心肌梗塞(1.0%比0.7%)；血栓栓塞事件(0.9%比0.3%)；卒中/一过性缺血(1.5%比0.8%)。
【禁忌】对本品及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。
【注意事项】
1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。
 2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。 
3.特殊的群体： 少儿、老人和人种： 在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者： 对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影响来曲唑的血药浓度。 肝功能不全者： 对不同程度的肝功能障碍受试者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（见剂量和服法、肝损伤）。
 4.运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项试验且无可靠参考文献
【儿童用药】未进行该项试验且无可靠参考文献
【老年用药】未进行该项试验且无可靠参考文献
【药物相互作用】
用西咪替丁进行的药物动力学相互作用研究表明西咪替丁对来曲唑药物动力学没有显著的临床影响。用华法林进行的相互作用研究表明来曲唑对华法林药代动力学没有显著的临床影响。尚未有来曲唑与其他抗癌药物合用的临床经验。
【药物过量】未进行该项试验且无可靠参考文献
【药理毒理】
绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素，来曲唑为芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶的合成，从而减少了雄激素向雌激素的转化，降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用，本品对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。
【药代动力学】
吸收 
　　来曲唑在胃肠道吸收迅速、完全。平均绝对生物利用度为99.9%，同时进食可轻度降低来曲唑的吸收率，但对其吸收程度（AUC）无影响。因此，来曲唑可在进食前、后或同时服用。
　　分布 
　　60%的来曲唑与血浆蛋白结合，主要是白蛋白（55%）。来曲唑在红细胞中的浓度是其血浆浓度的80%。应用14C标记的来曲唑2.5 mg后，血浆中82%的放射活性物质为原形药物，因此全身的代谢产物很少。来曲唑在组织中分布迅速、广泛，稳态时的表观分布容积为1.87±0.47 L/kg。
　　代谢与消除 
　　来曲唑主要的消除途径为转变为无药理活性的甲醇代谢物（清除率=2.1 L/h），接近95%的总血浆清除率，但与肝脏血流（约为90 L/h）相比这个速度相对较慢。细胞色素P450同功酶3A4和2A6可将来曲唑转化为这种代谢产物。少量未检测出的代谢物的生成，以及直接经肾脏和粪便排出的药物在来曲唑的总清除中只占很小的一部分。健康绝经后志愿者接受2周14C标记的来曲唑2.5 mg后，从尿液中回收的放射活性物质为应用剂量的88.2±7.6%，而粪便中的为3.8±0.9%。直到用药后216小时，从尿液中收集到的放射活性物质至少有75%（84.7±7.8%）为葡萄糖醛酸化的甲醇代谢物，约9%为两种未测定的代谢物，6%为原形的来曲唑。
　　血浆的终末半衰期为75-110小时。每日应用来曲唑2.5 mg，在2-6周内可达到稳态水平。稳态水平的血浆浓度比单次应用来曲唑的血浆浓度高近7倍，比根据单次用药推算出的稳态浓度高1.5-2倍，表明每日应用来曲唑2.5 mg的药代动力学存在轻度的非线性关系。因为治疗中能长期保持稳态水平，因此推断没有来曲唑的持续蓄积作用。
【贮藏】密封保存。
【包装】铝塑。10片/板/盒。
【有效期】36个月
【执行标准】WS1-(X-087)-2005Z
【批准文号】国药准字H19991001
【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司

 

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吃来曲唑片促排卵能怀孕吗？

　　来曲唑为人工合成三苯三唑类衍生物，是一种口服的、具有高度特异性的非甾体类第三代芳香化酶抑制剂。主要用于雌激素依赖性肿瘤，尤其是乳腺癌的治疗。那么，吃来曲唑片促排卵能怀孕吗?

　　随着对其特殊作用机制的认识，越来越多的临床研究表明，来曲唑片在促排卵中发挥重要作用。目前临床上最常用促排卵药物有氯米芬和促性腺激素，包括人绝经期促性腺激素和卵泡刺激素。但来曲唑片由于抗雌激素作用，使宫颈黏液质量差、子宫内膜薄、卵泡未破裂黄素化等，致高排卵率低妊娠率;促性腺激素则有高多胎率、卵巢过度刺激综合征及费用高等缺点。而来曲唑片用于促排卵，不良反应小、促排卵效果好，已引起广泛关注。

　　来曲唑片是近年出现的治疗绝经期乳腺癌的内分泌新药，其在促排卵中的应用愈来愈受到关注。来曲唑片不但可有效促排卵，而且明显优于氯米芬对子宫内膜、宫颈黏液和性激素水平的不利影响，又保持较高妊娠率，与卵泡刺激素合用可改善卵巢低反应者的助孕结局，减少卵泡刺激素用量，降低治疗费用，无论是单独还是联合用药都可成为优先选择，来曲唑片可能替代氯米芬 成为一线促排卵药物。但其对子宫内膜生长发育和性激素水平的影响，最佳治疗方案、用药剂量及对妊娠后期的影响等仍需要进一步探索。

　　由上述所得，吃来曲唑片促排卵能怀孕的。 

吃来曲唑片会怀上双胞胎吗？

　　听说服用促排卵药可以使女方一次性排出多个卵子，从而怀上双胞胎或多胞胎。那么，吃来曲唑片会怀上双胞胎吗？

　　问：来曲唑片多少钱一盒

　　答：门店活动低至1350元/盒！实时价格或有调整，点击了解>>>

　　问：来曲唑片是治疗什么的

　　答：疗绝经后雌激素或孕激素受体阳性，或受体状况不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

　　问：来曲唑片副作用

　　答：副作用多为轻至中度，有头痛、恶心、外周水肿、疲劳、热性潮红、脱发、皮疹、呕吐、消化不良等。

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多囊卵巢综合征所致不孕症使用来曲唑治疗的效果怎么样？

　　多囊卵巢综合征是一种发病多因性、临床表现呈多态性的内分泌综合征，其主要临床表现为月经失调、闭经或月经稀发、雄激素过多、持续无排卵、不孕、多毛和卵巢多囊性增大、高雄激素血症、高泌乳素血症、胰岛索拮抗及相关的代谢失调等，是青少年到生育年龄妇女发生最常见且较复杂的病种之一。近来国外许多科研报道，来曲唑为新一代代芳香化酶抑制剂，可以作为生育调节剂促进人的卵泡发育，其促排卵效果得到广泛肯定。

　　来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，其促排卵机制是通过抑制芳香化酶而使雌激素水平下降，解除雌激素对下丘脑和或腺垂体促性腺激素细胞的负反馈作用，从而增加促性腺激素的分泌以刺激卵泡发育和排卵。

　　来曲唑可同时作用于卵巢局部，阻断雄激素底物转化为雌激素，使卵巢内的雄激素堆积，从而增加卵泡对FSH的敏感度，促进卵泡生长及雌激素的生物合成。且来曲唑不与雌激素受体结合，故不占居雌激素受体，从而可以克服克罗米酚对子宫内膜和宫颈黏液的不良影响。

　　因此，对于多囊卵巢综合征患者，来曲唑是有效的促排卵药物，其排卵率较高，倾向于单卵泡发育，且对子宫内膜的生长无不良影响。该药半衰期短，可有效避免常规促排卵治疗中的许多弊病，又保持了较高的妊娠率，是多囊卵巢综合征所致不孕症患者的优先选择药物。

服用来曲唑片后可自然排卵吗

　　药物治疗可以对抗雄激素的作用，促使卵巢排卵。体内外研究显示，来曲唑片特别适用于绝经后的乳腺癌。那么，服用来曲唑片后可自然排卵吗?

　　来曲唑片(letrozle，LE)为人工合成三苯三唑类衍生物，是一种口服的、具有高度特异性的非甾体类第三代芳香化酶抑制剂。主要用于雌激素依赖性肿瘤，尤其是乳腺癌的治疗。随着对其特殊作用机制的认识，越来越多的临床研究表明，LE 在促排卵中发挥重要作用。目前临床上最常用促排卵药物有氯米芬(CC)和促性腺激素(Gn)，包括人绝经期促性腺激素(HMG)和卵泡刺激素(FSH)。但CC 由于抗雌激素作用，使宫颈黏液质量差、子宫内膜薄、卵泡未破裂黄素化等，致高排卵率低妊娠率;Gn 则有高多胎率、卵巢过度刺激综合征(OHSS)及费用高等缺点。而LE 用于促排卵，不良反应小、促排卵效果好，已引起广泛关注。

　　排卵障碍是引起不孕主要原因之一，那么，如何能促进排卵?这是很多女性患者很关心的一个问题。LE是近年出现的治疗绝经期乳腺癌的内分泌新药，其在促排卵中的应用愈来愈受到关注。LE 不但可有效促排卵，而且明显优于CC 对子宫内膜、宫颈黏液和性激素水平的不利影响，又保持较高妊娠率，与FSH 合用可改善卵巢低反应者的助孕结局，减少FSH 用量，降低治疗费用，无论是单独还是联合用药都可成为优先选择，LE 可能替代CC 成为一线促排卵药物。

　　服用来曲唑片是可以促进自然排卵的。女性朋友要调整好心态，以正确的态度来对待排卵障碍，不必有恐慌心理。 

肝功能不正常的患者可以服用来曲唑片吗？

　　来曲唑是第三代芳香化酶抑制剂，可选择性地抑制芳香化酶的活性，阻断绝经后妇女体内雌激素的生物合成，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。国外几项多中心随机临床研究结果表明，来曲唑治疗绝经后晚期乳腺癌有效果比率为19.5％-30.2％，新辅助治疗有效果比率可达55％。有网友咨询：肝功能不正常的患者可以服用来曲唑片吗？

　　来曲唑片口服后，其主要通过肝脏代谢成无药理活性的羟基代谢产物，几乎所有代谢产物和约5％原药通过肾脏排泄。对于严重肝功能不全的患者，其全身药物浓度和药物终末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此应这一类患者服用来曲唑片要进行严密观察。

　　来曲唑片的不良反应主要为恶心、头疼、潮热、骨痛等表现，未见血液或生化方面的毒性。有些患者口服后会出现恶心、食欲下降、上腹部饱胀、周身乏力等不良反应，但致肝功能损害临床较少见。因此恶性肿瘤患者使用该药时，要密切观察其不良反应。

来曲唑片促排卵吗？

　　促进排卵是辅助生殖技术中重要的一步。现在临床上用于诱导排卵的口服药物主要为克罗 米芬。但近来国外许多科研报道，治疗雌激素依赖性疾病的选择性非幽体类芳香化酶抑制剂——来曲唑。那么，来曲唑片促进排卵吗?

　　排卵障碍是引起不孕主要原因之一，成功诱导排卵可使大部分排卵障碍的不孕患者妊娠。

　　来曲唑片是第三代芳香化酶抑制剂，开始主要用于绝经期乳腺癌的治疗。自2001年国外首次将来曲唑片应用于克罗米酚促排卵失败的病例并取得成功以来，国内外多家中心研究了来曲唑片的促排卵作用，主要是用来治疗不孕症的。

　　促排卵作用的机制主要有两个方面：①在中枢，来曲唑片 通过抑制芳香化酶的活性， 阻碍雄激素向雌作者单位激素的转化，降低机体内雌激素水平，从而解除了雌激素对下丘脑和垂体的负反馈作用， 使内源性促性腺激素分泌增加， 促进卵泡的发育和排卵。②在外周，卵泡内雄激素浓度的增加可以使卵巢呈暂时性可逆地多囊卵巢状态，增加了卵泡对绝经期促性腺激素的敏感性。同时卵巢内的雄激素可促进早期卵泡发育， 在对灵长类动物研究中发现， 雄激素可以促进膜细胞和颗粒细胞增生并抑制其凋亡， 从而使窦前卵泡和窦状卵泡数目增加，该作用主要通过雄激素受体的调节实现。因为在早卵泡期颗粒细胞中的雄激素受体比成熟卵泡高数倍， 其基因表达水平也更高。雄激素水平上升，卵泡内胰岛素样生长因子Ⅰ增加，协同其他内分泌和旁分泌因子增加FSH 促进卵泡募集发育的作用。

　　综上所述，来曲唑片是用于促排卵的，而且不想反应小，促排卵效果好，已经引起广泛关注。

来曲唑片和阿那曲唑片的作用区别是什么

　　由于现在经济和科技的发达，现在越来越多的效果相似的药品很多，如何选药成为了大家都热点关注的问题，那么，来曲唑片和阿那曲唑片的作用区别是什么?

　　阿那曲唑片适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

　　体内外研究显示，来曲唑片恩呢该有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前提无知在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑片的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。由于来曲唑片选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类无知分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。

　　根据这两个药物的临床研究结果，来曲唑的疗效略好于阿那曲唑，但两者的区别并不是特别明显。应用这两种药后的中位进展时间均为5.7个月，应用来曲唑的中位存活时间为22个月，应用阿那曲唑的中位存活时问为20.3个月，两种药的这两个指标均无显著差异。病人对两种药均有较强的耐受性，应用两种药后不良反应(包括严重不良反应)的发生率无显著差异，主要不良反应为骨痛、潮红、背痛、恶心、呼吸困难及关节痛。

　　两只药药用哪一种，则要根据自身的各种情况而定，患者朋友还可以在医生的知道下进行选择。 

来曲唑片哪里有卖？要多少钱一盒？

　　来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。有很多消费者都想知道来曲唑片哪里有卖，要多少钱一盒。

　　由于来曲唑片属于处方药，一般需要在医院或者大药房才能买到。如果不知道在当地哪里可以买到来曲唑片，可以选择在网上药店购买，这样不仅价格更低，而且还可以免去外出找药之苦。

来曲唑用于不孕症的促排卵作用怎么样？

　　排卵障碍性不孕的治疗的方法是诱导排卵俗称促排卵，是治疗无排卵性不孕的主要手段，指对有排卵障碍的患者采用药物或手术方法诱发卵巢的排卵功能。一般以诱导单卵泡或少数卵泡发育为目的。来曲唑片有促排卵的作用。不过，来曲唑用于不孕症的促排卵作用怎么样？

　　1、在中枢，来曲唑片通过抑制芳香化酶的活性，阻碍雄激素向雌作者单位激素的转化，降低机体内雌激素水平，从而解除了雌激素对下丘脑和垂体的负反馈作用，使内源性促性腺激素分泌增加，促进卵泡的发育和排卵。

　　2、在外周，卵泡内雄激素浓度的增加可以使卵巢呈暂时性可逆地多囊卵巢(PCO)状态，增加了卵泡对FSH/HMG的敏感性。同时卵巢内的雄激素可促进早期卵泡发育， 雄激素可以促进膜细胞和颗粒细胞增生并抑制其凋亡，从而使窦前卵泡和窦状卵泡数目增加，该作用主要通过雄激素受体的调节实现。

　　因为在早卵泡期颗粒细胞中的雄激素受体比成熟卵泡高数倍，其基因表达水平也更高。雄激素水平上升，卵泡内胰岛素样生长因子Ⅰ(IGF-Ⅰ)增加，协同其他内分泌和旁分泌因子增加FSH促进卵泡募集发育的作用。

来曲唑片多少钱

　　妊娠大鼠口服应用来曲唑后，可导致治疗动物畸胎发生率的轻度升高。但是目前还难以确定这是否是药理学特性间接作用(抑制雌激素的生物合成)的结果还是来曲唑本身的直接作用。

　　由于药理作用下的怀孕、生产违反了正常的生理反应，所以医生只在治疗女性因不排卵而造成不孕症时才慎重选用来曲唑片。广大育龄妇女应当在医生严格的诊断、指导下，慎服来曲唑片。

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在药店购买来曲唑片有保障吗？

　　来曲唑片是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑片通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。那么，在药店购买来曲唑片有保障吗? 

　　体内外研究显示，来曲唑片能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来来曲唑片的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑片对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑片的抗肿瘤作用更强。

　　可以到正规的各大药店或医院购买，比较有保障。

请仔细阅读芙瑞 来曲唑片说明书的功效与作用和禁忌副作用，禁忌随便服用！