草酸艾司西酞普兰片(来士普)说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用

草酸艾司西酞普兰片(来士普)说明书

【药品名称】

  通用名称：草酸艾司西酞普兰片

  商品名称：草酸艾司西酞普兰片(来士普)

  英文名称：Escitalopram Oxalate Tablets

  拼音全码：CaoSuanAiSiXiTaiPuLanPian(LaiShiPu)

【主要成份】 活性成份：草酸艾司西酞普兰。

【成 份】

  化学名：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐

   分子量：C20H21FN2O·C2H2O4

【性 状】 10mg：为椭圆形、白色薄膜衣片。

【适应症/功能主治】 治疗抑郁症，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

【规格型号】 10mg*7片

【用法用量】 用法：口服，可以与食物同服。 用量： 抑郁障碍 每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。 伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍 每日1次。建议起始剂量为每日5mg，持续一周后增加至每日10mg。根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20mg。 治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。 老年患者（＞65岁） 推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。 儿童和青少年（＜18岁） 来士普不适用于儿童和18岁以下的青少年。 肾功能降低者 轻中度肾功能降低者（CLCR＜30ml/分钟）不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者慎用。 肝脏功能降低者 建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。 CYP2C19慢代谢者 对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周，根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg。 停药症状 ：应避免突然停药。需要停止本品治疗时，应该在1-2周内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。 每日20 mg以上剂量的安全性还未得到证实。

【不良反应】 不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 根据器官系统分类和频率，将SSRl药物和艾司西酞普兰已报到的在安慰剂对照临床研究和上市后自发报告的已知不良反应列于下表； 发生率是由临床试验获得：所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：十分常见（≥1/10），常见（≥1/10至<1/10），偶见（≥1/1000至<1/100），罕见（≥1/10000至<1/1000），十分罕见（<1/10000），未知（不能通过已有的数据估计）【详见说明书】

【禁 忌】 1.对本品活性成分或任一辅料过敏者禁止使用。 2.禁止与非选择性，不可逆性单氨氧化酶抑制剂（MAOL）合用（详见【警告】和【药物相互作用】）。 3.禁止与利奈唑胺合并用药，详见【药物相互作用】。 4.禁止与匹莫齐特合并用药，详见【药物相互作用】。 5.在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者，禁止使用本品【详见说明书】。

【注意事项】 抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生于自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。【 详见内包装说明书】。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现来士普组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。【详见说明书】

【老年患者用药】 请参见[用法用量]。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇 治疗组中持续时间 关于孕妇使用本品的临床数据有限。 在大鼠的生殖毒理研究中观察到胎儿毒性作用（仔鼠体重减轻和轻微的成骨延迟）。但对仔鼠的发育无影响且致畸发生率无增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用用于孕妇，只有明确需求时且慎重可考虑其风险／利益后方可使用。 如有孕妇持续使用本品直到妊娠晚期，应监测新生儿，特别是妊娠第三个月阶段，孕妇一直使用本品直到新生儿出生或出生前不久，新生儿可能出现停药作用。 孕妇在妊娠能期使用SSRI/SNRI类药物，新生儿会出现以下症状：呼吸性窘迫、紫钳，呼吸暂停、癫痫发作、体温不稳、呕叶、低血糖、易激惹、震颤、张力亢进肌肉张力增加、神经过敏、昏睡、持续哭闹、嗜睡、吮吸或入睡困难。可能是由于5-羟色胺作用停药作用。孕妇使用SSR类药物时不应突然停药。大多数情况并发症会在分娩后立即或很快（<24小时）出现。 流行病学数据表明在孕妇中使用SSRI类药物，特别是妊娠晚期，可能增加新生儿持续性肺幼脉高压的风险（ＰPHN）。在1000个使用SSR1的孕妇中观察到约5例。在一般人群中，每1000个孕妇中有1至2例发生PPHN 哺乳期妇女 艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。

【药物相互作用】 禁忌合用：非选择性MAOIs 有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用费选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告。有些患者出现了5-羟色胺综合征。 草酸艾司西酞普兰禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后和可逆性MAOI（如：吗氯贝胺）至少1天后，开始来士普治疗。停止来士普治疗后至少间隔7天，可以开始非选择性MAOI治疗。 不建议的合并治疗： 可逆性、选择性MAO-A抑制剂（吗氯贝胺）。 由于5-羟色胺综合征的危险，不推荐来士普与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗，应以最小推荐起始剂量开始，且要加强临床监测。 需要谨慎注意的合并治疗： 司来吉兰 与司来吉兰（一种不可逆的MAO-B抑制剂）合并使用需谨慎，因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。司来吉兰剂量在每日10mg以下与西酞普兰合用安全。 5-羟色胺能药物 与5-羟色胺能药物合用（如曲马多、舒马曲坦和其他曲坦类药物）可能会导致5-羟色胺综合征。 降低癫痫发作阈值的药物 SSRI类药物可以减低癫痫发作阈值，【详见内包装说明书】。

【药物过量】 毒性 关于来士普过量的临床资料非常有限，但已有过量服用来士普600mg未观察到任何严重不良反应的报告。 症状 西酞普兰过量（＞600mg）后的症状为：头晕、震颤、激越、嗜睡、意识不清、癫痫发作、心动过速、心电图变化ST-T段改变、QRS波群增宽、QT间期延长、心律失常、呼吸抑制、呕吐、横纹肌溶解、代谢性酸中毒、低钾血症。草酸艾司西酞普兰过量后可能会出现同样的症状表现。 治疗 没有特异性的解救药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。口服药物后尽早洗胃，建议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持性治疗【详见说明书】。

【药理毒理】 艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。动物研究表明，艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制（SSRI），而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱，其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括&alpha;和&beta;肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小，另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。【详见内包装说明书】。

【药代动力学】 吸收 口服吸收完全，不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），与西酞普兰一样，来士普的绝对生物利用度约为80%。 分布 口服给药后的表观分布容积（V&alpha;，&beta;/F）约为12-26L/kg。草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。 代谢 草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外，N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后，去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450（CYP）2C19酶代谢，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。 消除 多次给药后消除半衰期约为30小时，口服药物的血浆清除率（Cloral）约为0.6L/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，来士普及其代谢产物主要经肝脏（代谢）和肾脏消除，主要以代谢产物形式从尿液中排泄。 草酸艾司西酞普兰的腰带动力学呈线性，大约在一周后达稳态血浆浓度，每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L（范围：20至125nmol/L）。 老年患者（＞65岁） 与年轻患者相比，老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比，老年人的AUC高出50%。 肝功能降低者 目前草酸艾司西酞普兰尚未在肝功能降低的患者中进行过研究。肝功能降低的患者，西酞普兰的半衰期约为肝功正常患者的2倍（83小时：37小时），其平均稳态浓度高出60%。代谢产物的药代动力学尚未在此类人群中进行过研究。西酞普兰为非立体异构选择性，因此具有药理活性的S-对映体的增加幅度目前尚不清楚，因而对这些结果应谨慎理解。详见内包装说明书。 肾功能降低者 在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长，血浆药物浓度轻度升高（CLCR10-53ml/分钟）。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究，但其浓度可能会升高。 多态性 已发现经CYP2C19代谢的慢代谢者，草酸艾司西酞普兰的血浆浓度是快代谢者的两倍，而经CYP2D6代谢的慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化【详见说明书】。

【贮 藏】 30℃以下保存。

【包 装】 10mg：7s/盒；铝塑板包装。

【有 效 期】 36 月

【执行标准】 JX20030230

【批准文号】 H20150163

【生产企业】 H.Lundbeck A/S(丹麦)(西安杨森制药分装)

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