恩他卡朋片(珂丹)说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用

恩他卡朋片(珂丹)说明书

【药品名称】

  通用名称：恩他卡朋片

  商品名称：恩他卡朋片(珂丹)

  英文名称：Entacapone Tablets

  拼音全码：EnTaKaPengPian(KeDan)

【主要成份】
活性成份：恩他卡朋。

【成 份】

  化学名：(E)-2-氰基-3-（3，4-二羟基-5-硝苯基）-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺

   分子量：C14H15N3O5

【性 状】
本品为橙棕色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

【适应症/功能主治】

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

【规格型号】
0.2g*30片

【用法用量】
给药方法：本品为口服制剂，应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用，这些左旋 多巴制剂的处方资料在与本品合并用药时同样适用。本品可和食物同时或不同时服用（见药代 动力学）。 剂量：每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予本品0.2g（一片），最大推荐剂量是0.2g（一片）每天10次，即2g本品。 本品增强左旋多巴的疗效。因此，为减少与左旋多巴相关的多巴胺能不良反应，如运动障碍、 恶心、呕吐及幻觉，常需要在本品治疗的最初几天至几周内调整左旋多巴的剂量。根据患者的 临床表现，通过延长给药间隔和/或减少左旋多巴的每次给药量使左旋多巴的日剂量减少10%- 30%。如果本品治疗中断，必须调整其它抗帕金森病治疗药物的剂量，特别是左旋多巴，以达 到足以控制帕金森病症状的水平。 本品增加标准左旋多巴/苄丝肼制剂的生物利用度比其增加标准左旋多巴/卡比多巴的生物利用 度多5-10%。因此，服用左旋多巴/苄丝肼制剂的患者在开始合用本品时需要较大幅度地减少左 旋多巴的用量。肾功能不全不影响本品的药代动力学，因此不需要做剂量调整。但是，对正在 接受透析的患者，要考虑延长用药间隔（见【药代动力学】）。本品还没在18岁一下患者中进行研究，故不推荐此年龄以下的患者使用本品。

【不良反应】

在双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验中发现非常常见的不良反应有运动障碍、恶心和尿色异常 。在双盲安慰剂对照研究中常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、 口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、 恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。 本品的不良反应大多数与增强多巴胺能活性有关,且最常发生在治疗开始时。减少左旋多巴剂 量可降低这些不良事件的严重程度和发生率。另一类主要的不良反应为胃肠道症状，包括恶心 、呕吐、腹痛、便秘及腹泻。本品可使尿液变成红棕色，但这种现象无害。通常本品的不良反 应为轻到中度。导致治疗中断的最常见的不良反应为胃肠道症状（如腹泻，2.5%）及多巴胺能 症状（如运动障碍，1.7%）。在临床研究中，恩他卡朋患者中运动障碍（27%）、恶心（11%）、腹泻（8%）、腹痛（7%）和口干（4.2%）的发生率高于安慰剂组，一些不良事件，例如运动 障碍、恶心和腹痛，在本品高剂量（1.4-2g/d）组比低剂量组常见。用本品治疗有报告血红蛋 白、红细胞计数、红细胞压积轻度下降。发生机制可能与从胃肠道摄取铁减少有关【详见说明书】。

【禁 忌】
已知对本品或任何其它组成成份过敏肝功能不全者（见“药代动力学”）。

【注意事项】
帕金森病患者偶可发生继发于严重的运动障碍的横纹肌溶解症或恶性神经阻滞剂 综合征（NMS）。在接受恩他卡朋治疗的患者中，曾有横纹肌溶解的个案报道。 NMS，包括横纹肌溶解症和高热，以运动症状（强直，肌阵挛，震颤）、精神状况改变（例如 易激惹、意识模糊、昏迷）、高热、自主神经功能障碍（心动过速、血压不稳）以及血清肌酸 磷酸激酶增高为特征。就个体病例来讲，可能只出现某些症状和/或体征。 曾有NMS的个案报道，尤其是在突然减量使用或停止使用恩他卡朋和其它多巴胺能药物之后。 因此如有必需，对于恩他卡朋和其它多巴胺能药物来讲，撤药过程应该缓慢。而如果缓慢撤药 仍出现症状和/或体征，则需增加左旋多巴的剂量。 由于其作用机理，本品可能干扰含儿茶酚结构药物的代谢并增强它们的作用。因此，对那些接 受通过COMT代谢的药物治疗的患者，如利米特罗、异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、 多巴胺、多巴酚丁胺、-甲基多巴和阿扑吗啡，给予本品要谨慎（见“药物相互作用”）。 本品总是作为左旋多巴治疗的辅助治疗。因此，左旋多巴治疗的注意事项在本品治疗时亦应考虑在内。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用【详见说明书】。

【儿童用药】
到目前为止，尚没有儿童应用本品的临床经验。

【老年患者用药】
对老年人不需要进行剂量调整。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物研究中，本品浓度显著高于治疗浓度时，未发现明显致畸或原 发性胎儿毒性效应。然而，没有本品用于妊娠妇女的经验，故不推荐妊娠期使用。
在动物试验中，本品可经乳汁排泌。它对婴儿的安全性仍未知，因此在本品治疗期间不应哺乳 。

【药物相互作用】
在推荐剂量下未观察到本品和卡比多巴有相互作用。未进行本品和苄丝肼药 代动力学相互作用的研究。在健康志愿者的单次给药研究中，未观察到本品和丙咪嗪以及本品 和吗氯贝胺有相互作用。同样，在帕金森病患者的重复给药研究中未观察到本品和司来吉兰有 相互作用。但是，本品与下述几种药物包括MAO-A抑制剂、三环抗抑郁药物、去甲肾上腺素再 摄取抑制剂例如地昔帕明、马普替林、文拉法辛及含有儿茶酚结构通过COMT代谢的药物（如儿 茶酚结构的化合物：rimiterole、氯丙那林、肾上腺素、去肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、 α-甲基多巴，阿扑吗啡和帕罗西汀）相互作用的临床经验尚属有限。这些药物与恩他卡朋联 合使用时应谨慎（见“注意事项”）。 本品在胃肠道能与铁形成螯合物，本品和铁制剂的服药间隔至少2-3小时（见“不良反应”） 。本品结合于人白蛋白结合位点II，该位点也与其它一些药物例如地西泮和布洛芬结合。未进 行与安定和非甾体抗炎药之间相互作用的临床研究。体外实验表明药物治疗浓度下无显著的置 换反应发生【详见说明书】。

【药物过量】
上市后数据中，恩特卡朋剂量过量个例报告中，恩他卡朋每天最高剂量是16000mg，这些用药过量案例中急性症状和体征包括意识模糊，活动减少，嗜睡，肌无力，皮肤脱色和荨麻疹。急性过量的处理应对症治疗。【详见说明书】

【药理毒理】
本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主 要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代 谢为3-O-甲基多巴（3-OMD）。这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋 多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示，左旋多巴加用本品可延长“开 ”的时间达16%，缩短“关”的时间达24%。本品主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的 COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关，这一点证实了COMT抑制的可逆性。

【药代动力学】

吸收
本品吸收的个体内与个体间差异很大。口服本品200mg，通常约1小时达到血浆峰值浓度（Cmax ）。该药主要经首过代谢分解。口服单剂恩他卡朋的生物利用度为35%。
分布
从胃肠道吸收后，本品迅速分布于外周组织，分布容积为20L。约92%的药物在β期清除，清除 半衰期为30分钟。总清除率约800ml/min.
本品与血浆蛋白广泛结合，主要与白蛋白结合。在治疗浓度范围内，人血浆中未结合的部分约 2%。在治疗浓度，本品不置换其它与蛋白广泛结合的药物（如华法林，水杨酸，保泰松，地西 泮），而这些药物中的任何一种在治疗浓度或更高浓度时亦不会对本品产生有显著意义的置换 。
代谢
少量恩他卡朋的（E）异构体转变为（Z）异构体。（E）异构体占恩他卡朋AUC的95%。（Z）异 构体和其它微量代谢产物占剩余的5%。
使用人肝微粒体制剂进行的体外研究结果显示，恩他卡朋能够抑制细胞色素P450 2C9（IC50～ 4μM）。恩他卡朋对其他类型的同工酶（CYP1A2，CYP2A6，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A和CYP2C19 ）的抑制作用少或无。
清除
本品的清除主要通过非肾脏代谢途径。据估计有80-90%的药物经粪便排泄，但未在人类中证实 。约10-20%的本品通过尿排泄，仅微量以原型在尿中出现。尿中排出的药物大部分（95%）与 葡萄糖醛酸结合。尿中发现的代谢产物仅约1%经过氧化。
患病人群
本品的药代动力学特点在青年人和老年人相似。轻到中度肝功能不全（Child-Pugh 分级为A和 B）患者的药物代谢减慢，吸收期和清除期本品的血浆浓度增加。肾功能不全不影响本品的药 代动力学，但是对正在接受透析治疗的患者应考虑延长给药间隔【详见说明书】。

【贮 藏】
室温10-30℃保存

【包 装】
棕色玻璃瓶装，30片/瓶。

【有 效 期】
36 月

【批准文号】
H20160680

【生产企业】
Orion Corporation(芬兰)

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