利鲁唑片(万全)说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用
利鲁唑片(万全)说明书
【药品名称】
通用名称:利鲁唑片
商品名称:利鲁唑片(万全)
英文名称:Riluzole Tablets
拼音全码:LiLuZuoPian(WanQuan)
【主要成份】 本品主要成份为利鲁唑。
【成 份】
化学名:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑
分子量:C8H5F3N2OS
【性 状】 本品为白色或类白色薄衣片。
【适应症/功能主治】 用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期或推迟气管切开的时间。
【规格型号】 50mg*24s*4盒
【用法用量】 口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下l片。应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
【不良反应】 本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适,及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。 偶见嗜中性粒白细胞减少症。 本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化,请告知您的医师或药师。
【禁 忌】 对本品及其主要成份过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处干妊娠及哺乳期患者。
【注意事项】 肝脏疾病患者慎用,应定期检查肝功能。如首有肝脏疾患请告知医师,因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高),须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患,请告知医师。服用本品后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 在儿童中不推荐使用本品,因为利鲁唑应用于儿童或青少年中的有关神经变性作用的有效性及安全性尚未确立。
【老年患者用药】 根据药代动力学资料,对老年人用本品没有特殊说明。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 如果在妊娠期或怀疑妊娠,不可使用本品。服用本品期间不可喂乳。如果认为自己已怀孕,或准备怀孕,或须母乳隈养,请咨询医师。
【药物相互作用】 使用人肝脏微粒体制剂的体外研究提示CYP1A2为参与利鲁唑初始氧化代谢的主要同工酶。CYP1A2的抑制剂(如咖啡因,双氮芬酸,地西泮,尼麦角林,氣米帕明,丙咪嗪,氟伏沙明,非那西汀,茶碱,阿米替林以及喹诺酮类)可潜在降低利鲁唑的清除率,而CYP 1A2的诱导剂(如卷烟烟气,炭烤的食物,利福平以及奥美拉唑)可增加利鲁唑的清除率。
【药物过量】 部分患者过量会出现神经和精神症状,急性中毒性脑病伴木僵、昏迷,以及高铁血红蛋白血症。
【药理毒理】 肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。
【药代动力学】 通过单一剂量口服25至300 mg以及每日两次重复口服25 至100 mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系,其药代动力学特性是非剂量依赖性的。重复剂量给药时(50 mg 利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并于5日内达到稳态期。吸收:利鲁唑口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax = 173 * 72 (sd) ng/ml)。大约剂量的90%被吸收,绝对生物利用度为60*18%。
【贮 藏】 密封。
【包 装】 50mg*24s*4盒/盒。
【有 效 期】 36 月
【批准文号】 国药准字H20073149
【生产企业】 万特制药(海南)有限公司
利鲁唑片(万全)说明书相关
利鲁唑片(万全)是餐前服用吗?
利鲁唑片(万全)的主要成份为利鲁唑。利鲁唑片(万全)为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。那么,利鲁唑片(万全)是餐前服用吗?
利鲁唑片(万全)口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±;72(sd)ng/ml)。利鲁唑片(万全)大约剂量的90%被吸收,利鲁唑片(万全)的绝对生物利用度为60±18%。利鲁唑片(万全)在高脂饮食的同时服用,利鲁唑片(万全)的吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲线下面积降低17%)。利鲁唑片(万全)在体内分布广泛,可通过血脑屏障。利鲁唑片(万全)的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑片(万全)的蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。
利鲁唑片(万全)主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。利鲁唑片(万全)在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。利鲁唑片(万全)在尿中的代谢产物为3种酚衍生物,1种脲基衍生物及原形利鲁唑。利鲁唑片(万全)的排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑片(万全)主要从尿液中排出。利鲁唑片(万全)在尿中总排泄率为剂量的90%。利鲁唑片(万全)在葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。
利鲁唑片(万全)应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
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利鲁唑片(万全)最佳服用方法是?
利鲁唑片(万全)适用于肌萎缩侧索硬化,其在医学上的使用越来越多,且广受医学界人士及病患者的好评。那么,利鲁唑片(万全)最佳服用方法是?
利鲁唑片常见的不良反应为疲劳、胃部不适,及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。偶见嗜中性粒白细胞减少症。如在您服用利鲁唑片时健康状况发生任何变化,请告知您的医师或药师。
使用中应注意,对利鲁唑片及其主要成份过敏者以及肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处干妊娠及哺乳期患者。利鲁唑片可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递;在急性脑缺血模型中,利鲁唑片可减少记忆功能损伤及海马锥体神经元的变性,这更进一步提示利鲁唑片与谷氨酸之间的关系。
利鲁唑片的最佳服用方法是什么?
利鲁唑片的服用方法为口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下l片。
利鲁唑片的最佳服用时间应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
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利鲁唑片(万全)有哪些作用呢?
利鲁唑片是公认能延缓肌萎缩侧索硬化症进展的药物,疗效显著。那么,利鲁唑片(万全)有哪些作用呢?
利鲁唑片的作用有:
1、用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和推迟气管切开的时间;
2、利鲁唑通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用;
3、多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。
利鲁唑片是一种中枢神经系统药品,得到美国FDA批准的治疗肌萎缩侧索硬化症的药物,对阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中或脑损伤等神经伤害或退行性疾病均有明显疗效。利鲁唑最大的特点是可通过血脑屏障。肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理,学者认为谷氨酸(是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。
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利鲁唑片(万全)有哪些功效呢?
利鲁唑片是公认能延缓肌萎缩侧索硬化症进展的药物,疗效显著。那么,利鲁唑片(万全)有哪些功效呢?
利鲁唑片的药理作用:利鲁唑片通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑片可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率来达到治疗的目的。
利鲁唑片的功效有:
1.利鲁唑片具有明显的神经保护作用
2.利鲁唑片能抑制兴奋性氨基酸的活性;
3.利鲁唑片能可以抑制脑内神经递质的释放
4.利鲁唑片能抑制谷氨酸神经突触的传递;
5.利鲁唑片能抑制GABA、多巴胺、谷氨酸的再摄取
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利鲁唑片(万全)有什么作用?
利鲁唑片(万全)利鲁唑片在医学上主要用来治疗肌萎缩侧索硬化症,即渐冻人症,治疗效果良好,副作用较小,可以帮助患者早日摆脱疾病的困扰。那么,利鲁唑片(万全)有什么作用?
利鲁唑片的作用有:
1、用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和推迟气管切开的时间;
2、利鲁唑通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用;
3、多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。
利鲁唑片是一种中枢神经系统药品,得到美国FDA批准的治疗肌萎缩侧索硬化症的药物,对阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中或脑损伤等神经伤害或退行性疾病均有明显疗效。利鲁唑最大的特点是可通过血脑屏障。肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理,学者认为谷氨酸(是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。
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利鲁唑片(万全)主要成分有什么?
利鲁唑片(万全)利鲁唑片在医学上主要用来治疗肌萎缩侧索硬化症,即渐冻人症,治疗效果良好,副作用较小,可以帮助患者早日摆脱疾病的困扰。那么,利鲁唑片(万全)主要成分有什么?
利鲁唑片能够通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用
利鲁唑片的主要成份为利鲁唑,它是第一个成功延长肌萎缩侧索硬化症(AlS)患者生命的抗兴奋毒性药物,虽不能逆转该病程,但也是目前唯一通过美国FDA认定确实对肌萎缩侧索硬化症ALS有效的药物。
目前,谷氨酸兴奋毒性假说是研究热点。该假说认为:神经系统细胞外谷氨酸积聚,对运动神经元产生毒性作用,引起谷氨酸聚集的可能原因有胶质细胞和神经元细胞转运减少、突触前谷氨酸释放增多、受损胶质细胞及神经元的渗漏。这一假说为谷氨酸受体拮抗药的临床应用提供了理论基础。
利鲁唑片确切的神经保护机制已知主要有4种作用机制:①直接但非竞争性地阻断谷氨酸的受体;②抑制突触前谷氨酸的释放;③封闭电压依赖性钠通道;④兴奋蛋白耦联的信号传导系统。可以从多方面直接或间接减轻谷氨酸的兴奋性神经毒性。
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利鲁唑片(万全)能否长期服用呢?
利鲁唑片(万全)的主要成分为2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑,利鲁唑片属于化学制剂。那么,利鲁唑片(万全)能否长期服用呢?
利鲁唑片(万全)为口服。一次一片(50毫克),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下1片。餐前或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
利鲁唑片(万全)具有一定的副作用,因此患者在病情得到好转后应该在医生的指导下有计划地停药,坚持三分治七分养的理论,在饮食保健方面多加调节,可以帮助患者更好更快地康复,也可以将可以出现的副作用降低到最小。
服用利鲁唑片可能出现一些不良反应,进而给患者身体带来伤害或者生活中带来不便,因此在用药期间,应该认真遵循医生的建议,按照一定的用药量,切不可胡乱用药,避免给患者的身体带来伤害或者贻误病情的治疗。
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利鲁唑片(万全)药理毒理是怎样的?
利鲁唑片(万全)的主要成分为2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑,利鲁唑片属于化学制剂。那么,利鲁唑片(万全)药理毒理是怎样的?
【药理毒理】
虽然肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理尚未完全阐明,但有学说认为谷氨酸(中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。利鲁唑的作用机制尚不清楚。利鲁唑通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。试验表明,ALS患者的脑脊液能降低胎鼠皮质神经元细胞的存活率,5×10-7mol/L的利鲁唑则有效对抗这种作用(细胞存活率从44.7%提高到60.6%)。1×10-4mol/L的利鲁唑可使1×10-4mol/LNMDA作用下的新生大鼠海马CA1锥体神经元细胞的存活率由6%提高到38%。此外整体试验研究中,采用一种表达人突变的Cu/ZnSOD的转基因小鼠为试验模型,利鲁唑以饮水的方式给药,药液浓度为100mg/L,小鼠出生后50天开始饮用。结果表明利鲁唑可明显延缓小鼠的平均死亡时间,生存期增加了13至15天(比对照组增加了11%)。8mg/kg/day的利鲁唑对大鼠的生殖及发育没有明显影响,对大鼠及兔子代均无明显致畸作用。孕期大鼠和家兔分别口服给予利鲁唑27mg/kg、60mg/kg,有明显的生育毒性和胚胎毒性;雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期单次口服利鲁唑15mg/kg有明显的生殖毒性。体外应用哺乳动物肝脏微粒体酶(S9)进行的体外代谢活化实验表明,利鲁唑没有致突变毒性。体内实验中,利鲁唑对大鼠及小鼠无明显的染色体畸变作用。静脉注射或口服利鲁唑14天到6个月,动物中枢神经系统中神经传递受到过度抑制,主要表现为流涎、共济能力失调,其次为疲惫、活动减少、镇静、嗜睡,最终还可导致死亡。本品的急性毒性也主要表现为对中枢神经系统的损害作用,可对呼吸功能产生影响,甚至可导致动物死亡。
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