奥氮平片(悉敏)说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用
奥氮平片(悉敏)说明书
【药品名称】
通用名称:奥氮平片
商品名称:奥氮平片(悉敏)
英文名称:Olanzapine Tablets
拼音全码:AoDanPingPian(XiMin)
【主要成份】 2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)一4H-嘛吩并[2,3-6][1,5]苯并二氮杂卓。 分子式:C17H20N4S 分子量:312.43 化学结构式详见说明书。
【成 份】
化学名:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5] 苯并二氮杂卓
分子量:C17H20N4S
【性 状】 本品为薄膜衣片,除去包衣后显浅黄色或黄色。
【适应症/功能主治】 奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。
【规格型号】 5mg*28s(悉敏)
【用法用量】 本品的推荐起始剂量为每日10mg(2片),饭前或饭后服均可。剂量范围为每日5~20mg(1~4片)。每日剂量应根据临床状况而定。超过每日10mg (2片)的常规用药剂量,应先进行适当的临床评估。 肾脏和/或肝脏功能损害的患者: 对这类患者应考虑使用较低的起始剂量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬变、Child-Pugh分级为A或B级)的患者初始剂量应为5mg,并应慎重加量。 女性患者与男性相比: 女性患者的起始剂量和剂量范围一般无须调整。 非吸烟患者与吸烟患者相比: 非吸烟患者的初始剂量和剂量范围一般无须调整。 当有不止一个减缓代谢的因素(女性、年老、非吸烟)出现时,应考虑降低起始剂量。需要增加剂量时也应该保守。
【不良反应】 以下不良反应基于国外文献报道。 很常见(>10%)临床试验中与奥氮平使用有关的很常见的不良反应只有瞌睡和体重增加。对患有痴呆的老年患者进行的临床试验中,与奥氮平治疗有关的更高的死亡率和脑血管不良反应发生率比安慰剂更高。在这一人群中,与奥氮平治疗有关的很常见的不良反应(>10%)是步态异常和跌倒。肺炎、体温升高、乏力、红斑、视幻觉和尿失禁也常有报道(1~10%)。 在对阿尔茨海默病患者进行的临床试验中发现有步态异常。在对与帕金森病相关的药物引起的(多巴胺激动剂)精神病患者进行的临床试验中,帕金森症状的加重和出现幻觉的报道较安慰剂更为多见和频繁。(其他详见说明书)
【禁 忌】 奥氮平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者。奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。
【注意事项】 罕有高血糖的报道,有糖尿病史的患者会罕见症酸中毒或昏迷,亦有数例死亡病例报道。某些病例报道有既往的体重增加,这可能是一种促发因素,建议对糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人进行适当的临床监查。 突然停用奥氮平时,极少出现下列急性症状,诸如出汗、失眠、震颤、焦虑、恶心或呕吐等(<0.01%)。停用奥氮平时建议逐渐减量。 合并症:离体实验证明奥氮平具有抗胆碱能活性,但临床试验中发生的与抗胆碱作用相关的事件很低。然而,奥氮平治疗有合并疾病的患者的临床经验有限,建议奥氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性肠梗阻以及相关病症的患者。不推荐使用奥氮平治疗帕金森病及与多巴胺激动剂相关的精神病。在临床试验中,有报道这类患者服用奥氮平后帕金森症状恶化,或幻觉比安慰剂更为常见和频繁(参见不良反应),而奥氮半对于这些患者的精神病性症状的疗效与安慰剂相当。在这些试验中,要求患者使用最低起始有效剂量的抗帕金森药物(多巴胺激动剂)保持稳定状态,并且在整个试验过程中保持使用的抗帕金森药物种类和剂量的一致。奥氮平起始为2.5mg/日,并根据研究者的判断最高调整到15mg/日。 奥氮平没有被批准用作治疗痴呆有关的精神病和/或行为紊乱,对这类特殊的患者也不推荐使用,因为有啥加死亡率和脑血管事件的风险。在一项安慰剂对照的临床试验中(6-12周),受试者为患有痴呆的精神病和/或行为紊乱的老年人(平均年龄78岁)。和安慰剂比较,用奥氮平治疗的患者的死亡率有2倍的增加(分别为3.5%,1.5%)。但死亡发生率与奥氮平的剂虽(下均口剂量为4.4mg)或治疗的周期元正相关性。导致死亡率升高的风险因素包括,年龄大于65岁,吞咽困难,镇静状态,营养不良和脱水,肺部疾病(如吸入或非吸入性肺炎),或同时服用苯二氮卓。然而,排除这些风险因素,使用奥氮平治疗的患者的死亡率依然高于服用安慰剂的患者。(其他详见说明书)
【儿童用药】 尚无在18岁以下人群中的研究情况。
【老年患者用药】 通常不必考虑使用较低的起始剂量(5mg/天),但对65岁以上老年人,若有临床指征,仍应考虑使用较低的起始剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠: 对妊娠期妇女还没有足够的对照试验研究。已经怀或在奥氮平治疗期间准备怀孕的患者,要通知医生。由于经验有限,只有当可能的获益大于对胎儿的潜在危险时方能使用本药。 在怀孕期的后3个月使用奥氮平的母亲,罕有婴儿出现震颤、肌张力高、昏睡及嗜睡的自发报告。 哺乳: 在一项健康妇女的哺乳研究中,奥氮平通过乳汁排泄。稳态时平均婴儿暴露(mg/kg)估计为母体奥氮平浓度(mg/kg)的1.8%。如果患者服用奥氮平,建议不要哺乳。
【药物相互作用】 潜在的影响奥氮平的其他药物:单次服用抗酸剂(铝、镁)或西米替丁不影响奥氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奥氮平口服生物利用度减低50~60%。氟西汀(60mg单次服用或60mg/日连用8天)导致奥氮平最大浓度增加16%,奥氮平清除率平均降低16%。影响的幅度与个体间的总体变异程度相比很小,因此并不需要常规调整药物剂量。同时吸烟(非吸烟者与吸烟者相比,奥氮平的清除率下降33%,消除相末端半衰期延长21%)或服用卡马西平(服用卡马西平后奥氮平的清除率增加44%,终点消除半衰期加快22%)可能诱导奥氮平的代谢。吸烟和卡马西平治疗诱导P450-1A2的活性。 氟伏沙明是一种P450-1A2抑制剂,可以显著地抑制奥氮平的代谢。给予氟伏沙明后,不吸烟女性奥氮平的Cmax平均增加54%,而吸烟男性则平均增加77%。两者奥氮平的ALUC值分别平均增加52%和108%。因此对于正在使用氟伏沙明或其它P-450-1A2抑制剂(例如:环丙沙星)的患者,应考虑降低奥氮平的初始剂量。而对开始使用P-450-1A2抑制剂的患者,奥氮平的用量也应适当减少。 奥氮平对其他药物的潜在影响:在单次用药的临床试验中,奥氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪(P450-2D6或P450-3A/1A2),华法令(P450-2C9),茶碱(P450-1A2)或安定(P450-3A4和P450-2C19)。与锂盐或比哌立登合用时没有相互作用。用核素标记的色素酶检验离体奥氮平的抑制代谢活性,发现奥氮平的抑制常数为3A4(491uM)、2C9(751μM)、1A2(36μM)、2C19 (920μM)、2D6(89uM),而奥氮平的血浆浓度只有约0.2pM。因此,奥氮平对P450系统的抑制最高不会超过0.7%。这些发现的临床意义尚不清楚。
【药物过量】 症状和体征 奥氮平过量时,最常见的症状(发生率〉10%)包括心动过速、激越/攻击行为、构音障碍、各种锥体外系症状以及觉醒水平的降低(由镇静直至昏迷)。 奥氮平过量的其它重要表现还包括谵妄、痉挛、昏迷、可疑的NMS、呼吸抑制、呼吸急促、高血压或低血压、心律不齐(过量时发生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今报告的奥氮平最低致死剂量为450mg,但是也有报告服用奥氮平剂量超过1500mg而仍幸免于难。 使用奥氮平过量时的处理方法 目前,还没有特异的奥氮平解毒剂。不应采用催吐方法。可采用常规的药物过量处理方法(例如洗胃,服用活性碳)。当给予活性碳制剂后,奥氮平的口服生物利用度会降低50-60%。 同时,应根据临床表现对重要器官功能进行监测和治疗,包括处理低血压,循环衰竭和维持呼吸功能。不要使用肾上腺素、多巴胺或其它具有β-受体激动活性的拟交感制剂,因为β-受体激动剂会加重低血压症状。需要监测心血管功能以观察可能出现的心律失常。应对患者进行密切连续地监测直至恢复正常。
【药理毒理】 1、药理 奥氮平是一种抗精神病药,对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明,奥氮平对5-HT、多巴胺D、a-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明,奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。 电生理研究表明,奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同,奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明,奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。 2、毒理 动物研究表明:大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响,但对骨髓没有毒性作用。奥氮平无致癌作用,无致突变作用,无致畸作用。
【药代动力学】 奥氮平口服吸收良好,在5~8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。 奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2 D6与N-去甲基和2-羟甲基代谢物的形成有关,而这两个代谢物在活体动物试验中表现出的药理学活性均明显比奥氮平小。主要的药理学活性来源于母药奥氮平。口服给药后,奥氮平在健康研究者中的平均终末消除半衰期因年龄和性别的不同而有差异。 健康老年人(65岁以上)与年轻研究对象相比,平均消除半衰期延长(分别为51.8hr和33.8hr),清除减缓(分别为17.5L/hr和18.2L/hr)。所观察到的老年人的药代动力学的变异处于其他人群的变异范围之内。44名65岁以上的老年精神分裂症患者采用5~20mg/日奥氮平治疗,未发现任何特殊的不良事件。 女性的平均消除半衰期与男性相比有一定延长(分别为36.7hr和32.3hr),清除减缓(分别为18.9L/hr和27.3l/hr)。但是已经证明奥氮平(5~20mg)在女性患者(n=467)中的安全性与男性患者(n=869)相当。 肾功能衰竭的患者(肌酐清除率〈10ml/min)与健康研究者相比,平均消除半衰期(分别为37.7hr和32.4hr)或药物清除率(分别为21.1L/hr和25.0 L/hr)均无显著差异。一项质量守恒研究显示近57%放射性标记的奥氮平在尿中出现,主要为代谢产物。 非吸烟患者(消除半衰期和清除率分别为48.8hr和14.1L/hr)相比,吸烟并伴有轻度肝功能损害的患者的平均消除半衰期(39.3hr)延长,清除率(18.0L/hr)降低。 非吸烟患者与吸烟患者(男性和女性)相比,平均消除半衰期延长(分别为38.6hr和30.4hr),清除率降低(分别为18.6L/hr和27.L/hr)。 老年人与年轻人相比,女性患者与男性相比,非吸烟者与吸烟者相比,奥氮平的血浆清除率减慢。但是,年龄、性别或吸烟与否对奥氮平清除率和半衰期的影响与个体间的总体变异幅度相比还是很小的。 在对高加索人、日本人和华人的研究中,上述三种人群之间未发现药代动力学参数的差异。 在大约7~1000ng/mL的浓度范围之间,奥氮平的血浆蛋白结合率大约为93%,主要与白蛋白和a-酸性糖蛋白结合。
【贮 藏】 遮光,密封,置阴凉处
【包 装】 包装规格:28片/盒 包装材料:双铝包装。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字H20030512
【生产企业】 常州华生制药有限公司
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奥氮平片(悉敏)有什么疗效?怎么购买质量保证的奥氮平片(悉敏)?
奥氮平片(悉敏)有什么疗效?怎么购买质量保证的奥氮平片(悉敏)?相信有很多病人或及其家属都有这样的疑问,那么下面就来告诉大家相关知识。
奥氮平片(悉敏)具有抗精神病的作用,用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。奥氮平片(悉敏)主要成分为:奥氮平。化学名:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5] 苯并二氮杂卓。
对市场上众多品牌的药品、保健品,很多消费者会感到难以选择。购买时应该注意,首先要看产品的外包装是否正规。是否明确提出了单位产品中成分的含量。最好在正规药店,医院,网上药店等地方购买药品的质量才可以得到保证。
那么奥氮平片(悉敏)服用多久能见效呢?这个专家提醒您,由于每个个体之间的不同,疾病的轻重情况也不同,时间不一定。但是如按疗程服用,相信一定会治疗疾病的。同时在服用药品的时候,需要严格注意说明书上的用药禁忌,戒烟酒,如果需要服用其他的药物,需要分开服用,间隔不应少于1小时。
在购买奥氮平片(悉敏),药店所经营的奥氮平片(悉敏)保证100%正品,从正规渠道引进,您可以通过商品名或者批准文号到【国家食品药品监督管理局网站】查询奥氮平片(悉敏)真伪,建议您在大药房购买奥氮平片(悉敏)。热线电话:。
奥氮平片和悉敏哪个副作用大呢?
奥氮平片(再普乐)是处方药。奥氮平片属于西药。奥氮平片的性状是:白色包衣片,除去包衣后显浅黄色至黄色。那么,奥氮平片和悉敏哪个副作用大呢?
奥氮平片和悉敏的副作用:
1.再普乐和悉敏的副作用均差不多,服用后有可能引起嗜睡和体重增加,以及头晕、食欲增强、外周水肿等。再普乐和悉敏在一般正规的药店有出售,有需要的患者可根据自身病情的需要购买其中的一种服用。
网温馨提醒:使用任何一种药品之前一定要清楚该药品的注意事项,这样就可以方便您更了解该药品了!如果您需要购买本品里可以咨询我们的在线或者拨打电话热线:进行咨询选购。
悉敏奥氮平片的注意事项是怎样呢?
悉敏奥氮平片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显淡黄色。主要成份为奥氮平。化学名:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻酚并[2,3-b][1,5]苯二氮杂。那么,悉敏奥氮平片的注意事项是怎样呢?
悉敏奥氮平片口服吸收快而完全,悉敏奥氮平片对食物对其吸收速率和程度无影响,悉敏奥氮平片经肝脏代谢,悉敏奥氮平片80%以代谢物形式出现在尿和粪中,悉敏奥氮平片主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。悉敏奥氮平片在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,悉敏奥氮平片对吸烟可加速本品的代谢,悉敏奥氮平片的肾清除率及代谢在老年人中明显减低。悉敏奥氮平片可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。
悉敏奥氮平片适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,悉敏奥氮平片也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。悉敏奥氮平片服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,悉敏奥氮平片的消除半衰期(t1/2b)平均9小时(3.6~14.3小时),悉敏奥氮平片的表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,悉敏奥氮平片的组织结合率高。悉敏奥氮平片吸收后迅速广泛分布到各组织,悉敏奥氮平片的生物利用度个体差异较大,悉敏奥氮平片的平均约50%~60%,悉敏奥氮平片有肝脏首过效应。
悉敏奥氮平片的注意事项:可引起嗜睡,从事危险作业时应谨慎。若和酒精同服,可使奥氮平的镇静作用增强。患者长期服用抗精神病药(包括奥氮平),如果出现迟发性运动障碍的体征或症状,应减药或停药。若出现神经阻滞剂恶性综合症(NMS)的临床表现(如:高热肌强直精神状态改变及植物神经紊乱等),应立即停用所有抗精神病药,包括奥氮平。
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突然停用悉敏奥氮平片会怎样呢?
悉敏奥氮平片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显淡黄色。主要成份为奥氮平。化学名:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻酚并[2,3-b][1,5]苯二氮杂。那么,突然停用悉敏奥氮平片会怎样呢?
悉敏奥氮平片口服吸收快而完全,悉敏奥氮平片对食物对其吸收速率和程度无影响,悉敏奥氮平片经肝脏代谢,悉敏奥氮平片80%以代谢物形式出现在尿和粪中,悉敏奥氮平片主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。悉敏奥氮平片在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,悉敏奥氮平片对吸烟可加速本品的代谢,悉敏奥氮平片的肾清除率及代谢在老年人中明显减低。悉敏奥氮平片可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。
悉敏奥氮平片适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,悉敏奥氮平片也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。悉敏奥氮平片服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,悉敏奥氮平片的消除半衰期(t1/2b)平均9小时(3.6~14.3小时),悉敏奥氮平片的表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,悉敏奥氮平片的组织结合率高。悉敏奥氮平片吸收后迅速广泛分布到各组织,悉敏奥氮平片的生物利用度个体差异较大,悉敏奥氮平片的平均约50%~60%,悉敏奥氮平片有肝脏首过效应。
突然停用悉敏奥氮平片时,极少出现下列急性症状,诸如出汗、失眠、震颤、焦虑、恶心或呕吐等(<0.01%)。停用奥氮平时建议逐渐减量。
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悉敏奥氮平片的血脂变化是怎样呢?
悉敏奥氮平片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显淡黄色。悉敏的主要成份为奥氮平。化学名:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻酚并[2,3-b][1,5]苯二氮杂。那么,悉敏奥氮平片的血脂变化是怎样呢?
悉敏奥氮平片经肝脏代谢,悉敏奥氮平片80%以代谢物形式出现在尿和粪中,悉敏奥氮平片主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。悉敏奥氮平片在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,悉敏奥氮平片对吸烟可加速本品的代谢,悉敏奥氮平片的肾清除率及代谢在老年人中明显减低。悉敏奥氮平片可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。
悉敏奥氮平片系苯氮类抗精神病药。悉敏奥氮平片对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,悉敏奥氮平片对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,悉敏奥氮平片对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,悉敏奥氮平片还有抗胆碱(M1),悉敏奥氮平片的抗组胺(H1)及抗a-肾上腺素受体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高。悉敏奥氮平片能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,悉敏奥氮平片具有强大镇静催眠作用。
悉敏奥氮平片的血脂变化:在为期12周的临床试验中,与安慰剂治疗组患者比较,奥氮平治疗的患者空腹总胆固醇、LDL胆固醇和甘油三酯浓度均值增加更大。没有基线血脂失调证据的患者空腹脂值(总胆固醇、LDL胆固醇和甘油三酯)更大。关于空腹HDL胆固醇,奥氮平治疗患者与安慰剂治疗患者之间未观察到统计学显著差异。在长期临床试验(至少48周)中,总胆固醇、LDL胆固醇或甘油三酯变化从正常或临界水平变化到高水平的病人比例,或HDL胆固醇变化从正常或临界水平变化到低水平的病人比例,均大于短期临床试验。在一项完成12个月治疗的病人分析中,约4-6个月后平均非空腹总胆固醇没有进一步增加。
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悉敏奥氮平片的体重变化是怎样呢?
悉敏奥氮平片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显淡黄色。主要成份为奥氮平。化学名:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻酚并[2,3-b][1,5]苯二氮杂。那么,悉敏奥氮平片的体重变化是怎样呢?
悉敏奥氮平片适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,悉敏奥氮平片也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。悉敏奥氮平片服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,悉敏奥氮平片的消除半衰期(t1/2b)平均9小时(3.6~14.3小时),悉敏奥氮平片的表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,悉敏奥氮平片的组织结合率高。悉敏奥氮平片吸收后迅速广泛分布到各组织,悉敏奥氮平片的生物利用度个体差异较大,悉敏奥氮平片的平均约50%~60%,悉敏奥氮平片有肝脏首过效应。
悉敏奥氮平片口服吸收快而完全,悉敏奥氮平片对食物对其吸收速率和程度无影响,悉敏奥氮平片经肝脏代谢,悉敏奥氮平片80%以代谢物形式出现在尿和粪中,悉敏奥氮平片主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。悉敏奥氮平片在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,悉敏奥氮平片对吸烟可加速本品的代谢,悉敏奥氮平片的肾清除率及代谢在老年人中明显减低。悉敏奥氮平片可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。
悉敏奥氮平片的体重变化:在临床试验中,奥氮平治疗的患者体重均值增加大于安慰剂治疗组的患者。所有基线体重指数(BMI)分类中均观察到临床显著的体重增加。在长期临床试验(至少48周)中,体重增加程度和奥氮平治疗组病人体重临床显著性增加的比例均高于短期临床试验。长期用药时体重增加超过25%基线体重的病人百分率(≥10%),很常见。
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悉敏奥氮平片用于躁狂发作是怎样呢?
悉敏奥氮平片为白色包衣片,除去包衣后显浅黄色至黄色。悉敏奥氮平片的主要成份为奥氮平。那么,悉敏奥氮平片用于躁狂发作是怎样呢?
悉敏奥氮平片系苯氮类抗精神病药。悉敏奥氮平片对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,悉敏奥氮平片对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,悉敏奥氮平片对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,悉敏奥氮平片还有抗胆碱(M1),悉敏奥氮平片的抗组胺(H1)及抗a-肾上腺素受体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高。悉敏奥氮平片能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,悉敏奥氮平片具有强大镇静催眠作用。
悉敏奥氮平片对吸烟可加速本品的代谢,悉敏奥氮平片的肾清除率及代谢在老年人中明显减低。悉敏奥氮平片可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。悉敏奥氮平片适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,悉敏奥氮平片也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。悉敏奥氮平片服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,悉敏奥氮平片的消除半衰期(t1/2b)平均9小时(3.6~14.3小时),悉敏奥氮平片的表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,悉敏的组织结合率高。
悉敏奥氮平片用于躁狂发作:单独用药时起始剂量为每日15mg,合并治疗时每日10mg。
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悉敏奥氮平片的不良反应是怎样呢?
悉敏奥氮平片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显淡黄色。悉敏的主要成份为奥氮平。化学名:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻酚并[2,3-b][1,5]苯二氮杂。那么,悉敏奥氮平片的不良反应是怎样呢?
悉敏奥氮平片经肝脏代谢,悉敏奥氮平片80%以代谢物形式出现在尿和粪中,悉敏奥氮平片主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。悉敏奥氮平片在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,悉敏奥氮平片对吸烟可加速本品的代谢,悉敏奥氮平片的肾清除率及代谢在老年人中明显减低。悉敏奥氮平片可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。
悉敏奥氮平片系苯氮类抗精神病药。悉敏奥氮平片对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,悉敏奥氮平片对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,悉敏奥氮平片对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,悉敏奥氮平片还有抗胆碱(M1),悉敏奥氮平片的抗组胺(H1)及抗a-肾上腺素受体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高。悉敏奥氮平片能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,悉敏奥氮平片具有强大镇静催眠作用。悉敏奥氮平片的不良反应是:
1.镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多,常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。
2.常见食欲增加和体重增加。
3.可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。
4.也可引起血糖增高。
5.严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。
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