速莱 依西美坦片说明书-功效与作用-效果怎么样-禁忌-副作用
速莱 依西美坦片说明书
【药品名称】
通用名称:依西美坦片
商品名称:速莱
英文名称:Exemestane Tablets
汉语拼音:Yiximeitan Pian
【成份】本品主要成分为依西美坦。
【性状】本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
【规格】25mg
【用法用量】一次一片(25mg),一日一次,饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。
【不良反应】本品主要不良反应有:恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标(如丙氨酸转移酶等)异常等。在临床试验中,只有3%的病人由于不良反应终止治疗,主要在依西美坦治疗的前10周内:由于不良反应在后期终止治疗者不常见(0.3%)。
【禁忌】
1.对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女、儿童禁用。
【注意事项】绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】禁用。
【老年用药】无特别的注意事项。
【药物相互作用】本品不可与雌激素类药物合用,以免拮抗本品的药效作用;依西美坦主要经细胞色素P-4503A4(CYP3A4)代谢,但与强效的CYP3A4抑制剂(酮康唑)合用时,本品的药动学未发生改变,因此似乎CYP同工酶抑制剂埘本品的药动学无显著影响。但不排除包知的CYP3A4诱导剂降低血浆中依西美坦水平的可能性。
【药物过量】在健康女性志愿者中进行了高达800mg单剂量的临床实验;在绝经后晚期乳腺癌妇女中进行了高至600mg/日共12周的临床试验,这些剂量下受试者耐受性良好。
药物过量时无特殊解毒剂,应当进行一般的支持护理,如:经常检查生命体征以及密切观察病人等。
【药理毒理】
药理作用:乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。
毒理研究(详见说明书)
【药代动力学】据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后;其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢率广泛,主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。依西美坦的平均终末半衰期为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快,达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重服给药后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%,而循环中的水平较高;其平均AUC较健康女性高约2倍。
中或重度肝肾功能不全者,单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍。
【贮藏】遮光,密闭保存。
【包装】铝塑包装,14片/板/盒。
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H20020002
【生产企业】齐鲁制药有限公司
速莱 依西美坦片说明书相关内容
吃依西美坦片怎样补钙?
依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。吃依西美坦片的同时要注意补钙,那么,吃依西美坦片怎样补钙?
吃依西美坦片时补钙最好通过食物进补:
多食用钙质含量高的食物。如:牛奶、酸奶、奶酪、泥鳅、河蚌、螺、虾米、小虾皮、海带、酥炸鱼、牡蛎、花生、 芝麻酱、豆腐、松籽、甘蓝菜、花椰菜、白菜、油菜等。
此外,我们还应多做体育运动 (运动可使肌肉互相牵拉,强烈的刺激骨骼,加强血液循环和新陈代谢,减少钙质丢失,推迟骨骼老化,同时有利于人体对饮食中钙的吸收)。
而吃依西美坦片时要知道以下事项:
绝经前的女性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。
依西美坦片不可与雌激素类药物合用,以免拮抗依西美坦片的药效作用;依西美坦主要经细胞色素P-4503A4(CYP3A4)代谢,但与强效的CYP3A4抑制剂(酮康唑)合用时,依西美坦片的药动学未发生改变,因此似乎CYP同2酶抑制剂对依西美坦片的药动学无显著影响。但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低血浆中依西美坦水平的可能性。
在女性健康志愿者单次给药剂量高达800mg单剂量的临床实验,在绝经后的晚期乳腺癌女性中进行了高至600mg/日共12周的临床试验,这些剂量下受试者耐受性良好,药物过量时无特殊解毒剂,应当进行一般的支持护理,如:经常检查生命体征以及密切观察病人等。
补钙的方式有很多,如果在服用药品时需要补钙,建议还是从生活饮食以及体育煅练上补充为好。
相关问答:
问:依西美坦片价格
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问:依西美坦片副作用
答:恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。
问:依西美坦片作用
答:依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌病人。
联合用药方案:
方案1:增强免疫缓解不适
+ | ||
依西美坦片 |
灵芝破壁孢子粉胶囊 |
药师点评:肿瘤人群一般免疫力低下,身体虚弱。灵芝多糖与灵芝三萜,可以辅助提高身体免疫力,缓解神疲乏力,食欲差、恶心、咳嗽等症状,提高生活质量。很多患者搭配灵芝破壁孢子粉胶囊增强免疫力。
方案2:治疗胸腹水
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依西美坦片 |
臌症丸 |
药师点评:腹水是癌症晚期最常见的并发症之一,腹水不仅增加患者的痛苦,而且严重者会威胁到患者的生命。一般除手术放腹水外,可选择国家药典可以消除积水的中成药-臌症丸治疗,用于各种肿瘤引起的腹水、胸水,达到利水消肿,除湿健脾作用,注意禁与甘草同服。
依西美坦片吃多久才有效?
乳腺癌是女性高发疾病,对女性的健康造成严重威胁,而依西美坦片对晚期乳腺癌有改善作用,能助我们改善健康。但是,依西美坦片吃多久才有效?
依西美坦片见效时间:
依西美坦片吃多久才有效是因治疗者的病情而定的,病情轻者见效的时间短,重者见效时间长。每个人的情况不同,治疗见效的时间也不同,请以实际情况为准。
依西美坦片一次一片(25mg),一日一次,饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。
据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后,血浆中依西美坦水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢率广泛,主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右,尿中排出的原形药物低于给药量的1%。依西美坦的平均终末半衰期为24小时。
乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快,达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重复给药后,乳腺癌晚期病人的平均口服清除率较健康绝经女性低45%,而循环中的水平较高;其平均AUC是健康女性的2倍。
中或重度肝肾功能不全者,单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍。
依西美坦片的注意事项:
绝经前的女性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。
综上,由于疾病不同、体质不同,每个人对药物的敏感性不同,也有个体差异,依西美坦片吃多久才有效决定于病情。
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问:依西美坦片副作用
答:恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。
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联合用药方案:
方案1:增强免疫缓解不适
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方案2:治疗胸腹水
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药师点评:腹水是癌症晚期最常见的并发症之一,腹水不仅增加患者的痛苦,而且严重者会威胁到患者的生命。一般除手术放腹水外,可选择国家药典可以消除积水的中成药-臌症丸治疗,用于各种肿瘤引起的腹水、胸水,达到利水消肿,除湿健脾作用,注意禁与甘草同服。
依西美坦片吃法是怎么样的?
绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后;其血浆水平上升约40%.依西美坦在各组织中广泛分布,那么,依西美坦片吃法是怎么样的?
依西美坦片为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。一次一片(25mg),一日一次,饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。
绝经前的女性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。
但由于疾病不同、体质不同,每个人对药物的敏感性不同,也有个体差异,故应请医生决定用药量,按照医嘱用药应是最安全的。
依西美坦片的疗效怎么样?
据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后;其血浆水平上升约40%.依西美坦在各组织中广泛分布,那么,依西美坦片的疗效怎么样?
观察依西美坦片治疗绝经后晚期乳腺癌的临床疗效及不良反应。方法:采用随机双盲双模拟对照研究。试验组(A)99例。脱落3例,服用依西美坦片25mg,每天1次;对照组(B)97例,脱落32例。服用来曲唑片2.5mg,每天1次。服用4-8周4-12周后进行评价。疗前及疗后第4、8周检测血浆中雌二醇(E2)水平。
结果:A组可评价疗效96例;B组可评价疗效94例。有效果比率分别为30.2%和23.4%,其中软组织转移灶的疗效分析为47.1%和40%,骨转移的疗效分别为8%和17.6%,淋巴结转移的疗效分别为了38.9%和40.7%,胸壁转移的疗效分别为66.7%和42.1%,肺转移的疗效分别为15.8%和15.4%,肝转移的疗效均为0,E2的抑制率服药4周后分别为29%和28%,8周后分别为35%和36%。两组均未见严重不良反应产生及肝,肾毒性。
由此可得结论:依西美坦片与来曲唑相比,对绝经后晚期乳腺癌疗效,E2抑制率经统计学处理两组无显著差异。副反应轻,无严重不良反应
依西美坦片的疗效确切。有需要的患者可以选用。
依西美坦片饭前吃还是饭后吃?
为了使药物在体内能更好地发挥效力,同时减少药物对胃肠的刺激,在服用时,应根据药物的性质和作用,合理地安排在饭前、饭中或饭后服用。那么,依西美坦片饭前吃还是饭后吃?
晚期乳腺癌易发生骨转移,常见部位为椎骨、盆骨、肋骨,而大多数晚期乳腺癌已接受过多次化疗、放疗或内分泌治疗。资料显示,绝经后妇女雌激素主要来源干肾上腺、肝脏、肌肉和脂肪内雄激素的转化,芳香化酶是.使雄激素前体转化为雌酮和雌二醇的酶,所以抑制或灭活芳香化酶活性,可使外围组织雌激素合成下降。依西美坦可有效灭活芳香化酶,有不同于其他抗芳香化酶制剂的作用机理,对其他内分泌治疗失败的绝经后晚期乳腺癌仍可获得一定有效果比率。那依西美坦片饭前吃还是饭后吃?
服药时间应根据病情来决定。病在上焦的(心、肺部),欲使药力停留较久,宜饭后服;病 在下焦的(膀胱、肠),欲使药力迅速下达,宜饭前服;清热解毒 药、润肠泻下药、滋补药宜空腹服,此时胃中空虚容易吸收。
所谓空腹服即指早饭前一小时或晚饭后一小时服药。特殊药物应特殊服用,如助消化药在服药前应少量进食以助药效;驱虫药应在早晨空腹服,服药前应喝点儿糖水,这样可以提高杀虫的效果;攻下药在得大便后应立即停服;安神药、滋补药、延缓衰老的药物都宜睡前服用;安眠药应在睡前2小时服用;治疟药应在发作前2小时服用。急诊用药则不拘时间,慢性病多服丸、散、膏、酒者,应定时服用。如遇汗难出者,可缩短服药的时间,以利于发汗。
依西美坦片饭前吃的主要成份是依西美坦片,饭后吃。
依西美坦片副作用有哪些?
依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌者。不过,使用依西美坦片副作用有哪些?
主要副作用有:恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。
其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标(如丙氨酸转移酶等)异常等。
在临床试验中,只有3%的病人由于副作用终止治疗,主要在依西美坦治疗的前10周内;由于副作用在后期终止治疗者不常见(0.3%)。
依西美坦片多少钱
1、绝经前的女性一般不用依西美坦片剂。
2、依西美坦不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用。
3、中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。
4、超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。
5、孕妇及哺乳期妇女用药禁用。
6、儿童用药禁用。
还请大家为了自己的安全,应在医生指导下服用依西美坦片,或按说明正确服药。
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依西美坦片临床上适用于什么症?
依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,那么,依西美坦片临床上适用于什么症?
依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌者。
乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。
依西美坦片主要成分为依西美坦。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。
依西美坦片的用法用量为:
依西美坦片一次一片(25mg),一日一次,饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。
据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后,血浆中依西美坦水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢率广泛,主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右,尿中排出的原形药物低于给药量的1%。依西美坦的平均终末半衰期为24小时。
乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快,达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重复给药后,乳腺癌晚期病人的平均口服清除率较健康绝经女性低45%,而循环中的水平较高;其平均AUC是健康女性的2倍。
中或重度肝肾功能不全者,单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍。
通过以上介绍可知,依西美坦片临床上适用于他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌者。乳腺癌应早日接受科学的治疗,保证自己的健康。
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问:依西美坦片副作用
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答:依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌病人。
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方案2:治疗胸腹水
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依西美坦片 |
臌症丸 |
药师点评:腹水是癌症晚期最常见的并发症之一,腹水不仅增加患者的痛苦,而且严重者会威胁到患者的生命。一般除手术放腹水外,可选择国家药典可以消除积水的中成药-臌症丸治疗,用于各种肿瘤引起的腹水、胸水,达到利水消肿,除湿健脾作用,注意禁与甘草同服。
依西美坦片什么时候吃?
在骨转移疼痛不明显患者经济不宽裕时,不要过早应用骨磷及核素治疗,因为前者没有抗癌作用,后者对骨骼外的病灶没有治疗作用,而应及早应用有全身抗癌作用的内分泌治疗或化疗。按受研究患者单纯应用依西美坦口服治疗,大多数患者疼痛症状明显改善,那么,依西美坦片什么时候吃?
为了使药物在体内能更好地发挥效力,同时减少药物对胃肠的刺激,在服用时,应根据药物的性质和作用,合理地安排在饭前、饭中或饭后服用。那依西美坦片什么时候吃?
宜安排在饭前服用的药物一般对胃无多大刺激,饭前胃空,服药后能充分吸收,可使药物保持有效浓度,迅速发挥药效。如健胃片、痛痉平、安胃灵、654-2等胃肠平滑肌解痉药物就宜在饭前15分钟左右服用。此外,鞣酸蛋白等收敛止泻药物也宜在饭前服用;但下列药物因对胃肠有明显的刺激,最好在饭后服用,这些药物包括;阿司匹林、索密痛、保泰松、消炎痛、三溴片、巴氏合剂、苯妥英钠、氯丙嗪等;有些药物,如胃酶片、淀粉酶、稀盐酸等需要和食物在一起,才可及时且最大地发挥助消化作用,为此,这些药物宜在饭中服用。为了使药物迅速进入肠内并保持高浓度,有些药物宜在清晨服用,临床使用硫酸镁导泻就安排在早晨空腹时服药。同时,医生会嘱咐的。
依西美坦片主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%.依西美坦的平均终末半衰期为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快,达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。
依西美坦片饭前或饭后半小时吃都可以,有助于药效的发挥。
依西美坦片有毒副作用吗?
临床研究中,健康人本品单次给药剂量达800mg/kg及晚期乳腺癌患者剂量高达600mg连续给药12周时,均表现出良好的耐受性。那么,依西美坦片有毒副作用吗?
有专家主张,在骨转移疼痛不明显患者经济不宽裕时,不要过早应用骨磷及核素治疗,因为前者没有抗癌作用,后者对骨骼外的病灶没有治疗作用,而应及早应用有全身抗癌作用的内分泌治疗或化疗。
观察依西美坦治疗绝经后晚期乳腺癌的临床疗效及不良反应。方法 依西美坦25mg,每天1次,口服,治疗前及一周期末检测肝,肾功能,血常规,血浆雌二醇水平。结果 可评价疗效的20例,CR1例,PR3例,SD10例,RR25%,临床受益率70%,未出现严重不良反应,全组病人均可耐受。结论 依西美坦治疗晚期绝经后乳腺癌疗效好,毒副反应小。
依西美坦片有什么作用?
依西美坦片为白色片或类白色或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。但是,依西美坦片有什么作用呢?
依西美坦片的作用为:
依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌者。
乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。
依西美坦片主要成分为依西美坦。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。
而依西美坦片的应用方法为:
依西美坦片一次一片(25mg),一日一次,饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。
在女性健康志愿者单次给药剂量高达800mg单剂量的临床实验,在绝经后的晚期乳腺癌女性中进行了高至600mg/日共12周的临床试验,这些剂量下受试者耐受性良好,药物过量时无特殊解毒剂,应当进行一般的支持护理,如:经常检查生命体征以及密切观察病人等。
以上是关于依西美坦片的作用以及应用方法的介绍,有需要者请在医生或药师指导下用药,望早日康复。
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相关偏方
该方为抗癌良药,对乳腺癌等疗效较佳。部分药物有毒,用量切勿过大。
坚破滞。适用于乳腺癌初起。
软坚破滞。适用于乳腺癌初起。
清热解毒,消结散瘀。适用于乳腺癌。
消瘀化结,泻热解毒。适用于乳腺癌。
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