盐酸莫西沙星片(万星宁)说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用

盐酸莫西沙星片(万星宁)说明书

【药品名称】

  通用名称：盐酸莫西沙星片

  商品名称：盐酸莫西沙星片(万星宁)

  拼音全码：YanSuanMoXiShaXingPian(WanXingNing)

【主要成份】
盐酸莫西沙星。

【性 状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显浅黄色。

【适应症/功能主治】

为了减少耐药细菌的发生，保持盐酸莫西沙星和其他抗菌药物的有效性，盐酸莫西沙星应该仅用于治疗或预防已被证明或强烈怀疑由敏感细菌引起的感染。
在取得培养和药敏信息的情况下，应根据结果选择继续应用或换用其它药物。在缺少这些数据的情况下，当地致病菌的流行病学和敏感谱可能有助于治疗药物的经验选择。
治疗前应进行适当的培养和药敏试验，以分离和鉴定引起感染的微生物，并确定其对盐酸莫西沙星的敏感性。
在获得培养结果之前可能已经选择盐酸莫西沙星进行治疗，一旦获得培养结果，应选择适当的治疗。
盐酸莫西沙星片剂和注射剂用于治疗成人（≥18岁）敏感细菌所引起的下列感染：
1、急性细菌性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起。
2、慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或卡他莫拉菌引起。
3、社区获得性肺炎：由肺炎链球菌（包括多药耐药株）、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、肺炎支原体或肺炎衣原体引起。
4、非复杂性皮肤和皮肤组织感染：由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起。
5、复杂性皮肤和皮肤组织感染：由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌或阴沟肠杆菌引起。
6、复杂性腹腔内感染：由大肠杆菌、脆弱类杆菌、咽峡炎链球菌、星座链球菌、粪肠球菌、变形杆菌、产气英膜棱菌、多形类杆菌或消化链球菌属等引起，包括腹腔脓肿。

【规格型号】
0.4g*3s

【用法用量】
盐酸莫西沙星口服制剂和注射剂用于感染性疾病（详见【适应症】》的治疗，通用的用法用量如下所示，但必须结合疾病严重程度由临床医生最终确定。
1、成人剂量、疗程和给药方法
盐酸莫西沙星的剂量为04克（口服或作为静脉滴注），每24小时一次。治疗的持续时间取决于感染的类型
2、老年患者：老年患者不必调整用药剂量。
3、肾功能或肝功能水全患者
肝损害
轻中度肝功能受损的病人与健康志愿者或肝功能正常的患者血浆药物浓度在临床上无明显差别。
肾损害：
肾功能受损的病人和慢性选析，如血液透折和持续性不卧床腹膜透析的患者无需调整剂量。
4、给药说明
口服制剂可与食物或不与食物一同服用，饮水不限。
盐酸莫西沙星注射液为静脉注射剂，只能用于静脉滴注，不能用于动脉内、肌内、稍内注射，不能腹膜内或皮下给药。
与多价阳离子药物相互作用
在应用含有镁，铝，铁或锌，包括抗酸剂，硫糖铝，多种维生素和去羟肌苷咀嚼/缓释片或小儿口服颗粒之前至少4小时或8小时后给予盐酸莫西沙星。
5、种族差异
对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。

【不良反应】
1、严重和其他重要的不良反应
·肌腱病和肌腱断裂
·QT间期延长
·过敏反应
·其他严重的反应，有时是致命的反应
·中枢神经系统的影响·艰难梭菌相关性腹泻
·周围神经病变·对血糖的干扰
·光敏性/光毒性·细菌耐药性发生
在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。

【禁 忌】
已知对莫西沙星、其他喹诺酮类药物或任何辅料过敏。
·妊娠和哺乳期妇女（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】.
由于临床数据有限，患有肝功能损伤（Child PughC级）的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者应禁止使用莫西沙星。
-18岁以下患者。
-有喹诺酮治疗相关肌腱疾病/病症病史的患者
-先天性或证明有获得性QT间期延长。
-电解质紊乱，尤其是未纠正的低钾血症。
-有临床意义的心动过缓。
-有临床意义的心力衰竭并伴有左心室射血分数降低。
-既往发生过有症状的心律失常。
莫西沙星不应与其他能延长QT间期的药物同时服用。

【注意事项】
1、肌腱病、肌腱断裂
氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，会使所有年龄段患者的肌键炎和肌腱断裂的风险增加这种最常见的不良反应包括跟腱，跟腱破裂，可能需要手术修复。在肩，手部，肱二头肌，拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂也有报道。这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药物患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立地增加肌腱断裂的风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭，和以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的服用氟喹诺酮类药物的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；在治疗结束数月后发生肌腱断裂亦有报道。在病人发生疼痛，肿胀，炎症或肌腱断裂后，应停止应用本品。
在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医师联系，换用非喹诺酮类抗生素药物。
2、重症肌无力加重
氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，和患有重症肌无力患者使用喹诺酮药物相关。避免毒有重症肌无力的患者使用盐酸莫西沙星。
3、QT间期延长
盐酸莫西沙星已被证明可使某些病人的心电图OT间期延长。口服0.4g的盐酸莫西沙星：从给药前至盐酸莫西沙星达最大浓度时，平均OTc变化为6msec。静脉滴注0.4g的盐酸莫西沙星（每天静滴时间为1小时），从给药前至给药第1天时，平均QTc变化为10mscc，第3天平均OTc变化为7msec。
由于缺乏这些病人的用药经验，该药物应避免用于己知QT间期延长的患者，低钾血症患者和接受抗心律失常lA类药物（例如，奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类药物（例如，胶碘酮、索他洛尔）的患者。尚未进行盐酸莫西沙星和其他延长OT间期的药物，如西沙必利、红霉素、抗精神病药物和三环抗抑郁药的药代动力学研究，不能排除盐酸莫西沙星和这些药物具有叠加效果。因此，同时给予莫西沙星和这些药物时应谨慎。
在上市前临床试验中，心血管不良事件的发生率在798个使用盐酸莫西沙星的患者和同时接受已知可致OT间期延长药物的对照患者中是相似的。
对具有心律失常或可能导致心律失常的患者应谨慎使用盐酸莫西沙星，如心动过缓、急性心肌缺血。
QT间期延长的程度会随着药物浓度或者静脉制剂的输液速率的增加而增加，因此，不应超过推荐剂量或输注速度。QT间期延长可能导致室性心律失常的风险增加，包括尖端扭转。在盐酸莫西沙星超过15，500例的对照临床研究中，包括759例在治疗开始时为低血钾的患者，没有由于OT间期延长导致的心血管疾病发病率或死亡率的增加。在1个超过18，000例盐酸莫西沙星片剂治疗的患者参加的上市后观察性研究中，没有观察到死亡率的增加，这些患者未进行心电图的检测。老年患者使用盐酸莫西沙星可能会更容易引起药物相关的QT间期延长。此外，在轻度、中度或重度肝硬化的患者使用盐酸莫西沙星应谨慎。
4、过敏反应
接受喹诺酮类药物治疗的患者，包括盐酸莫西沙星，已报道发生严重的过敏。一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽、面部水肿、呼吸困难、荐麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。莫西沙星应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止应用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。
5、其他严重并且有时致命的反应。
在接受喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星治疗的患者，已有出现其他严重、有时是致命的事件的报道。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是严重的，通常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：
发热、皮疹、严重的皮肤反应（例如中毒性表皮坏、史蒂文斯约翰逊综合征）
血管炎；关节痛：肌痛：血清病：
过敏性肺炎：
急性间质性肾炎；
急性肾功能不全或衰竭；
肝炎、黄痕，急性肝坏死或衰竭：
贫血、血小板减少症、溶血性贫血和再生障碍性贫血等，包括血栓性血小板减少性紫薇、白细胞减少症、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症，和/或其他血液系统异常；
药物应在第一次出现皮疹、黄疽或任何其他过敏表现时立即停止并且采取措施。
6、中枢神经系统的影响
氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，可能导致中枢神经（中枢神经系统）的事件，包括：紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦或偏执狂。
患者接受氟喹诺酮类药物发生惊厥已被报道。氟喹诺酮类药物也可能导致中枢神经（中枢神经系统）的事件包括：头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和很少的自杀念头或行为。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者接受盐酸莫西沙星时，应停止给药并采取适当的措施。如同所有的氟喹诺酮类，盐酸莫西沙星对已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者（例如，严重的脑动脉硬化、震病）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾向或发作阀值降低）应谨慎使用。
7、艰难梭菌相关性腹泻
几乎所有的抗菌剂均出现过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，包括盐酸莫西沙星，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌剂治疗，使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。
艰难梭菌产生的毒素A和B，是艰难枚菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗无效，并可能需要结肠切除术。在接收抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑CDAD的可能性。因为CDAD可能发生在应用抗菌药物治疗后两个月，因此仔细的病史询问是必要的。如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素可能需要停止。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，应用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。
8、周围神经病变
已有报道患者接受氟喹诺酮类包括盐酸莫西沙星产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和
/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。症状可能在盐酸莫西沙星用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患者出现外周神经病变症状包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其它感觉包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停止盐酸莫西沙星用药。
9、动物的关节病
口服盐酸莫西沙星引起未成熟犬玻行。负重关节的组织病理学检查发现这些狗软骨永久性改变。相关嘘诺酮类药物也产生负重关节的软骨糜烂，以及在未成熟的各种动物物种产生其他关节症状。
10、对血糖的干扰
和所有氟喹诺酮类药物一样，使用莫西沙星有报道血糖受到干扰，包括高血糖和低血糖。在使用莫西沙星的患者中，血糖障碍主要发生于那些同时口服降糖药（如磺酰脲类药物）或使用胰岛素的老年患者中。
对于糖尿病患者，需更加注意监测血糖。如发生低血糖，需立即停用莫西沙星并开展适当治疗。
11、光敏性/光毒性
在应用喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应（例如，烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿），常在暴露于光的部位出现（通常是脖子的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停用药物。
12、细菌耐药性的发生
在没有证据或强烈怀疑细菌感染的情况下，或者缺乏预防性应用指征的情况下，使用盐酸莫西沙星并不能使患者受益，反而会增加细菌耐药性的发生。
13、对驾驶或操作机械能力的影响
没有进行有关莫西沙星对驾驶和操作机械能力的影响方面的试验。然而，包括莫西沙星在内的氟喹诺酮类药物可能会导致患者出现中枢神经系统反应（如头晕，急性、短暂的目盲，参见【不食反应】）或急性和短时间的意识丧失（晕厥，参见【不良反应】），会损害患者的驾驶或操作机械的能力。应当建议患者在驾驶或操作机械之前考虑自己对莫西沙星是否有反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇：
怀学类别C。
动物研究显示盐酸莫西沙星有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。人类在怀孕期间使用盐酸莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类可引起可逆性关节损伤。因此，盐酸莫西沙星禁用于妊娠期的妇女。哺乳期妇女：
与其它喹诺酮类药物相同，盐酸莫西沙星可造成未成年试验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的盐酸莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，盐酸莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。
【儿童用药】
儿童和青少年（<18岁）禁止使用莫西沙星。尚未确定莫西沙星在儿童和青少年中的有效性和安全性。
【老年用药】
老年患者不需要调整剂量。
老年患者在使用氟喹诺酮类药物时会增加肌腱损伤包括肌腱断裂的风险，在患者接受伴随的皮质类固醇治疗时这种风险会进一步增加。腱炎或腱断裂可以涉及跟腱、手、肩或其他肌腱所在位置，可能发生在治疗期间或完成治疗之后，在使用氟喹诺酮类治疗几个月后发生的案例已经被报道。在开具老年患者尤其是同时使用皮质类固醇的老年患者的处方时应谨慎，患者应该被告知这个潜在的副作用，如果发生任何症状的腱炎或腱断裂应建议停止盐酸莫西沙星并且联系他们的医疗保健提供者。
在一项单一剂量临床试验中，接受口服盐酸莫西沙星的患者中有23%的病人大于或等于65岁，9%是大于或等于75岁。临床试验数据证明，65岁及以上的老年患者口服盐酸莫西沙星安全性和有效性与普通成年人相比无差异。在静脉使用盐酸莫西沙星的试验中，其中患者年龄65周岁及以上的占42%，年龄75周岁及以上的占23%。临床试验数据表明，65周岁及以上的患者静脉使用盐酸莫西沙星的安全性与对照组一致。总体上，老年患者更容易受与QT间期相关药物的影响。因此，该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人及接受la类（如：奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类（如：肢碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物治疗的病人。

【药物相互作用】
1、抗酸药、硫糖铝、复合维生素和其它含有多价阳离子的产品喹诺酮类会与碱金属和过渡态金属阳高子以整合物形式结合。喹诺酮类药物与含有铝、镁、硫酸铝、金属阳离子的口服抗酸药，或含有铁、锌复合维生素，或与配方中含有二价和三价阳离子如 VIDEX*（去羟肌苷）咀嚼/缓释片或小儿口服颗粒同时使用，可能大大影响其吸收，导致血浆中的喹诺酮类药物浓度远低于预期。因此，这些药物应在口服或静脉滴注盐酸莫西沙星8小时前或至少4小时后使用。
2、华法林
有报道称喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星有增强华法林或其衍生品对患者的抗凝效果。此外，病人所患的传染病及其伴随炎症过程、年龄和一般状态都是抗凝活性增加的危险因素。因此，如果喹诺酮类药物与华法林或其衍生物合并使用，必须严密监控患者的凝血酶原时间、国际标准化比值（INR），或其他合适的抗凝测试。
3、抗糖尿病药物
同时使用抗糖尿病药物和氟喹诺酮泰药物的患者，有报道血糖到干扰，包括高血糖和低血糖。因此，当上述药物联用时，需密切监测血糖，如发生低血糖，需立即停用莫西沙星并开展适当治疗。
4、非倡体类抗炎药（NSAIDs）
虽然在临床前研究和临床试验中均没有得到相关结论，但喹诺酮类药物和非留体类抗炎药合用可能会增加病人中枢神经系统的刺激和抽搐的风险。
5、延长QT间期的药物
有限的资料表明盐酸莫西沙星和其他有延长QT间期作用的药物合用时具有潜在药效学相互作用。Ⅲ类抗心律失常药索他洛尔已被证实和大剂量盐酸莫西沙星注射剂合用后对犬有进一步延长QT间期的作用。因此，应该避免盐酸英西沙星与ＩA类和Ⅲ类抗心律失带药同用。

【药物过量】
单剂量口服用药到２．8g未观察到严重不良事件发生。如出现急性过量的情况，应排空胃并保持充足的水分。由于可能会引起患者QT间期延长，应进行心电监护，并仔细观察，根据病人临床情况给子患者适当的支持治疗，口服活性炭后可有效防止莫西沙星系统暴露的过量增加。约3%和9%的莫西沙星以及其代谢交物2%和４．5%的葡萄糖醛酸可分别通过持续性不卧床腹膜透析和血液透析除去。
单剂量口服2000mg/kg，500mg/kg和1500mg/kg，可以分别导致大鼠、小鼠和食蟹猴死亡。静脉注射小鼠和大鼠的最小致死剂量为100mg/kg。临床表现包括中枢神经系统（CNS）和消化系统症状如活动力下降、震颤，抽搐、呕吐和腹泻。

【药理毒理】
（1）作用机制
莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。
杀菌作用机制为干扰拓扑异构酶Ⅱ和IⅣ。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。
莫西沙星表现为浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。
莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。
（2）耐药
导致对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药间无交又耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性出现。
莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。庞大的7位二氮杂环取代基能阻止主动外排，该主动外排为氟唑诺酮耐药机制。
体外试验显示经过多步变异才能缓慢地出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低（107-1010）.
序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。
与其它喹诺酮类药物之间存在交又耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。
（3）对人类肠道菌群的作用
在两项志愿者口服盐酸莫西沙星的研究中观察到下列变化：大肠埃希菌、芽孢杆菌属、普通拟杆菌、肠球菌、克雷伯氏菌属和厌氧菌（如双歧杆菌、真杆菌和消化链球菌等）的减少，这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。

【药代动力学】
吸收
莫西沙星口服后，在胃肠道中良好吸收，莫西沙星的绝对生物利用度为90%左右。莫西沙星与高脂餐（即含500卡路里热量脂肪）同服时，不影响莫西沙星的吸收。莫西沙星与1杯酸奶同服不会对全身吸收程度或吸收率（AUC）产生明显影响。

【贮 藏】
遮光，密封保存。

【包 装】
0.4g*3s/盒。

【有 效 期】
24 月

【批准文号】
国药准字H20183096

【生产企业】
北京福元医药股份有限公司（原北京万生药业有限责任公司）