力清之 匹伐他汀钙片说明书-功效与作用-效果怎么样-禁忌-副作用

所属品类：心脑血管科 > 高血脂 Li Qing Zhi Pi Fa Ta Ting Gai Pian

力清之 匹伐他汀钙片说明书

【药品名称】
  通用名称：匹伐他汀钙片
  商品名称：力清之
  英文名称：Pitavastatin Calcium Tablets
【主要成份】 本品每一片含匹伐他汀钙2mg。
【成 份】
  分子式：C50H46CaF2N2O8
  分子量：880.98
【性 状】 本品为淡粉色薄膜衣片，除去薄膜衣片后显橙色。
【适应症】 高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。
【规格】2mg
【用法用量】通常，成人1日1次，晚饭后口服匹伐他汀钙1-2mg。 按年龄和治疗反应适宜增减剂量，在LDL-胆固醇降低不充分的情况下可以增量，每日最大给药量为4mg。 (详见包装内部说明书)
【不良反应】 临床试验受试者886人中有197人（22.2%）出现不良反应。自觉和他觉症状共有50人（5.6%），主要有腹痛、药疹、倦殆感、麻木、瘙痒等症状。与临床检查值相关的异常有167人（18.8%），主要是γ-GTP上升、CK(CPK)上升、血清ALT(GPT)上升、血清AST(GOT)上升等。 1、重大的不良反应 （1）横纹肌溶解症（出现频率不明）：易引起肌肉痛、乏力、检查发现CK(CPK)上升，血和尿中的肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症，并伴随有急性肾功能损害，因此，在出现上述这些症状时，立即停止了给药。 （2）肌病（出现频率不明）：由于会引起肌病，因此，当出现全身的肌肉痛、肌肉压痛以及显著的CK(CPK)上升时，停止了给药。 （3）肝功能损害（出现频率不明）、黄疸（出现频率不明）：由于会引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)显著上升的肝功能损害、黄疸，因此需进行定期的肝功能检查，发现异常时立即停止给药。 (详见包装内部说明书)
【禁 忌】 1.对本药所含成分有过敏史者。
2.严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者（这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大，而且可能会加重肝脏病变）。
3.正在服用环孢霉素的患者（这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大。而且可能会有横纹肌溶解症）。
4.妊娠或准备妊娠或哺乳期妇女。
5.下列患者原则上禁止使用，但在必要时可以慎用： 临床检查肾功能异常患者同时服用本药和苯氧乙酸类药物，只在不得已时才可使用。 (详见包装内部说明书)
【注意事项】
1、慎重给药（以下患者应该慎重使用本药，可能引起横纹肌溶解等不良反应）。
（1）肝障碍患者或者有过肝障碍的患者，酒精中毒者（因为本药大部分是向肝脏分布）。
（2）肾障碍患者或者有过肾障碍的患者。
（3）正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者。
（4）甲状腺功能低下患者、遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者。
（5）老年人。
2、重要的注意事项：
（1）对于高胆固醇患者仍然应该首先采取饮食疗法，并注意运动疗法。
（2）用药开始到12周之间，至少作1次肝功检查，12周后，可以半年做1次定期检查。
（3）用药期间，应该定期检查血脂值，如果在规定疗程中无效果，应该终止给药。 (详见包装内部说明书)
【儿童用药】对于儿童的用药安全性尚未确立（无使用经验）。 (详见包装内部说明书)
【老年患者用药】一般来说，老年人生理机能下降，因此出现不良反应时应该注意减少用药量。有报告表明，老年人容易发生横纹肌溶解症。 (详见包装内部说明书)
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇或者准备受孕妇女禁止使用。 安全性尚不能确定。大鼠围产期和哺乳期试验表明，1mg/kg以上剂量组的孕鼠在分娩前或分娩后某一时期有死亡。家兔的致畸敏感期试验结果表明，0.3mg/kg以上剂量组的孕兔有死亡现象。有报道显示，给予大鼠大量的其它HMG-CoA还原酶抑制剂，胎鼠出现骨骼畸形。另有报道显示，孕妇在怀孕的开始3个月服用其它HMG-CoA还原酶抑制剂，胎儿有出现先天性畸形。
2.乳期的妇女禁止使用。大鼠乳汁中有药物分泌。 (详见包装内部说明书)
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情其咨询医师或药师。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】药理 匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶，从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白（LDL）受体的表达和LDL由血液进入肝脏，因此降低总胆固醇。此外，持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成，减少向血液中分泌极低密度脂蛋白（VLDL），降低血浆中的甘油三酯。 1、抑制HMG-CoA还原酶 体外大鼠肝微粒体试验表明，匹伐他汀钙对HMG-CoA还原酶有拮抗作用，IC50为6.8nM。 2、抑制胆固醇合成 以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明，匹伐他汀钙对胆固醇合成有抑制作用，而且有浓度依赖性。 大鼠经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以选择性地抑制肝脏的胆固醇合成。 3、降低血浆脂质 狗、土拨鼠的经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以降低血浆总胆固醇和血清甘油三酯。 4、抑制血脂的蓄积和内膜增厚 以来源于小鼠巨噬细胞株进行的体外试验表明，匹伐他汀钙可以抑制胆固醇酯的蓄积。家兔经口给药的颈动脉擦过模型试验表明，本药可以抑制血管内膜的增厚。 5、作用机理 （1）促进LDL受体的表达 以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明，匹伐他汀钙可以促进HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达，增加LDL的结合量、进入量和ApoB的分解。土拨鼠经口给药试验表明，对LDL受体的表达有促进作用，而且有剂量依赖性。 （2）降低VLDL的分泌 土拨鼠经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以显著降低VLDL-甘油三酯的分泌。 (详见包装内部说明书)
【药代动力学】
1、健康成年人体内药代动力学
（1）单次经口给药 健康成年男子各6名，分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙，结果，血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。2mg的给药量的原形药物的药代动力学参数如下表所示。原形药物的药代动力学参数受食物的影响，餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax延长，Cmax下降，但是AUC无显著性差异。 Tmax （hr）Cmax （ng/ml）AUC（nghr/ml） 空腹时0.826.158.8 餐后1.816.854.3
（2）反复经口给药 健康成年男子各6名，每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀钙，连续服用7天，药物的药代动力学参数见下表，由于反复给药引起的变动很小，T1/2大约为11小时。 此外，老年人和非老年人各6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀钙，连续服用5天，结果两组的药代动力学参数无显著性差异。
（3）与环孢霉素合用 健康成年男子6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀钙，连续服用6天，在第6天时。服用匹伐他汀钙之前1小时，口服2mg的环孢霉素，结果血浆中的药物AUC增加4.6倍，Cmax增加6.6倍。
（4）与苯氧乙酸类药物合用（外国人的数据） 健康成年人24名，每日口服一次4mg的匹伐他汀钙，连续服用6天，从第8天开始合用phenofibrate（非诺贝特）或gemfibrozil（吉非贝齐），连续7天，结果，非诺贝特使得血浆中药物的AUC增加1.2倍，吉非贝齐使其增加1.4倍。
2、肝功能障碍患者体内动力学
（1）肝硬化患者（外国人数据） 肝硬化患者12名和健康成年人6名单次口服2mg的匹伐他汀钙，与健康成年人比较，Child-Pugh grade A的患者血浆中药物Cmax增加1.3倍，AUC增加1.6倍，Child-Pugh grade B的患者血浆中药物Cmax增加2.7倍，AUC增加3.9倍。
（2）脂肪肝 脂肪肝患者6名和肝功能正常的患者6名，每日口服一次2mg的匹伐他汀钙，连续服用7天，药物代谢动力学参数无太大差异。
3、代谢 匹伐他汀钙在体内经过内酯环化、侧链氧化、喹啉环的羟基化以及葡萄糖醛酸化或牛磺酸聚合等代谢过程，主要由粪便排泄（大鼠、狗）。 人体内，血液中主要为原形药物和内酯代谢物，其它的代谢物有丙酸化物、极少量的8位羟基化产物。尿液中有原形药物、内酯、脱氢内酯、8位羟基化产物，均为少量。
4、药物代谢酶 体外人肝微粒体酶代谢试验表明，匹伐他汀钙很少量被代谢，主要是被CYP2C9代谢生成8位羟基化产物。 体外CYP亚型抑制试验表明，对CYP2C9基质的甲苯磺丁脲和CYP3A4基质的睾丸素的代谢无影响。
5、血浆蛋白结合率 匹伐他汀钙的血浆蛋白结合率较高，与人血浆或4%人血清白蛋白的结合率为99.5%～99.6%，与0.06%人α1酸性糖蛋白的结合率为94.3～94.9%。
6、排泄 健康成年男子6名，分别单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙，尿液中的排泄率很低，原形药物小于0.6%，内酯小于1.3%，合计小于2%。 健康成年男子各6名，每天口服一次4mg的匹伐他汀钙，连续服用7天，原形药物和内酯产物在尿液中的排泄量没有随着用药时间的推移而增加，给药结束后，排泄迅速减少。 (详见包装内部说明书)
【贮 藏】遮光，密闭保存。
【包 装】PTP包装，7片/盒。
【有 效 期】36个月
【执行标准】进口药品注册标准JX201000060
【批准文号】注册证号H20140417
【生产企业】兴和株式会社

力清之 匹伐他汀钙片说明书相关内容

匹伐他汀钙片的用法用量是怎样的 有什么注意事项

　　匹伐他汀钙片适应症为用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。那么匹伐他汀钙片的用法用量是怎样的?有什么注意事项?

　　匹伐他汀钙片为类白色片，除去包衣后为类白色。通常成人每次1～2mg匹伐他汀钙，每天1次，饭后口服。匹伐他汀钙片的用法用量根据年龄、病情可以酌情增减药量，低密度脂蛋白值下降不明显时，可以考虑增加药量，每天的最大用药量为4mg。在决定用量时应注意：

　　1、肝脏障碍患者首次服药剂量由1mg/天开始，每天最大药量为2mg。

　　2、由于随着给药量增加，可能会出现横纹肌溶解症，因此在增大给药量时，要注意观察CK值是否上升，尿中是否出现肌球素，肌肉痛或乏力感等横纹肌溶解的前期症状。

　　此外，服用该药的患者还应注意：

　　1、慎重给药(以下患者应该慎重使用本药，可能引起横纹肌溶解等不良反应)：

　　(1)肝障碍患者或者有过肝障碍的患者，酒精中毒者(因为本药大部分是向肝脏分布)。

　　(2)肾障碍患者或者有过肾障碍的患者。

　　(3)正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者。

　　(4)甲状腺功能低下患者、遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者。

　　2、重要的注意事项：

　　(1)对于高胆固醇患者仍然应该首先采取饮食疗法，并注意运动疗法。

　　(2)用药开始到12周之间，至少作1次肝功检查，12周后，可以半年做1次定期检查。

　　(3)用药期间，应该定期检查血脂值，如果在规定疗程中无效果，应该终止给药。

　　不管是用法用量的注意事项还是服药期间的注意事项，都需要大家予以重视，以免对身体产生危害。

匹伐他汀钙片对用药人群有什么要求呢

　　相信大家都知道匹伐他汀钙片可以治疗高血脂，但是什么人可以吃匹伐他汀钙片，什么人不可以吃匹伐他汀钙片大家就不清楚了。那么匹伐他汀钙片对用药人群有什么要求?

　　匹伐他汀钙片为类白色片，除去包衣后为类白色。匹伐他汀钙片适应症为用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。通常成人每次1～2mg匹伐他汀钙，每天1次，饭后口服。

　　匹伐他汀钙片对用药人群有什么要求呢?

　　1、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇或者准备受孕妇女禁止使用。有报道显示，给予大鼠大量的其它HMG-CoA还原酶抑制剂，胎鼠出现骨骼畸形。另有报道显示，孕妇在怀孕的开始3个月服用其它HMG-CoA还原酶抑制剂，胎儿有出现先天性畸形。

　　2、儿童用药：对于儿童的用药安全性尚未确立(无使用经验)。

　　3、老年用药：一般来说，老年人生理机能下降，因此出现不良反应时应该注意减少用药量。有报告表明，老年人容易发生横纹肌溶解症。

　　4、肝障碍患者或者有过肝障碍的患者，酒精中毒者慎重用药。

　　5、甲状腺功能低下患者、遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者慎重用药。

　　6、正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者慎重用药。

　　温馨提示：以上提到的人群都是要慎重使用匹伐他汀钙片的，笔者在此建议大家务必在医生的指导下进行匹伐他汀钙片的使用。

匹伐他汀钙片会有不良反应吗

　　很多人都知道匹伐他汀钙片可以用于治疗高血脂疾病，但是对于其不良反应并不十分了解。那么匹伐他汀钙片会有不良反应吗?有哪些不良反应?

　　由于药物是针对疾病而摄取进入人体的，是人体正常成分外的摄入，很多的药物都会带有不良的反应。匹伐他汀钙片也一样存在不良反应。那么，匹伐他汀钙片有哪些不良反应呢?

　　临床试验受试者886人中有197人(22.2%)出现不良反应。自觉和他觉症状共有50人(5.6%)，主要有腹痛、药疹、倦殆感、麻木、瘙痒等症状。与临床检查值相关的异常有167人(18.8%)，主要是γ-GTP上升、CK(CPK)上升、血清ALT(GPT)上升、血清AST(GOT)上升等。

　　所出现的重大的不良反应有：

　　(1)横纹肌溶解症(出现频率不明)：易引起肌肉痛、乏力、检查发现CK(CPK)上升，血和尿中的肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症，并伴随有急性肾功能损害，因此，在出现上述这些症状时，立即停止了给药。

　　(2)肌病(出现频率不明)：由于会引起肌病，因此，当出现全身的肌肉痛、肌肉压痛以及显著的CK(CPK)上升时，停止了给药。

　　(3)肝功能损害(出现频率不明)、黄疸(出现频率不明)：由于会引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)显著上升的肝功能损害、黄疸，因此需进行定期的肝功能检查，发现异常时立即停止给药。

　　通过上文的介绍，大家可以了解到匹伐他汀钙片有许多的不良反应，因此，有需要的患者一定要在医生的指导下服用，保证用药的安全。

匹伐他汀钙片孕妇可以服用吗

　　高脂血症是指血脂水平过高，可直接引起一些严重危害人体健康的疾病，如动脉粥样硬化、冠心病、胰腺炎等。作为治疗高血脂的匹伐他汀钙片，孕妇可以服用吗?

　　匹伐他汀钙片为类白色片，除去包衣后为类白色。匹伐他汀钙片适应症为用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。通常成人每次1～2mg匹伐他汀钙，每天1次，饭后口服。

　　那么匹伐他汀钙片孕妇可以服用吗?

　　1、孕妇或者准备受孕妇女禁止使用。该药物对孕妇服的安全性尚不能确定。大鼠围产期和哺乳期试验表明，1mg/kg以上剂量组的孕鼠在分娩前或分娩后某一时期有死亡。家兔的致畸敏感期试验结果表明，0.3mg/kg以上剂量组的孕兔有死亡现象。有报道显示，给予大鼠大量的其它HMG-CoA还原酶抑制剂，胎鼠出现骨骼畸形。另有报道显示，孕妇在怀孕的开始3个月服用其它HMG-CoA还原酶抑制剂，胎儿有出现先天性畸形。

　　2、哺乳期的妇女禁止使用。大鼠乳汁中有药物分泌。

　　此外，以下人群应慎重用药：

　　1、肝障碍患者或者有过肝障碍的患者，酒精中毒者(因为本药大部分是向肝脏分布)。

　　2、肾障碍患者或者有过肾障碍的患者。

　　3、正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者。

　　4、甲状腺功能低下患者、遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者。

　　正确使用药物可以有效治疗疾病，但是当药物用在不适合的人身上，其危害是可想而知的。因此，有需要的患者一定要在医生的指导下用药。

怎么正确服用匹伐他汀钙片呢

　　大家都知道，在吃药物的时候，首先要看的是要吃多少。那么怎么正确服用匹伐他汀钙片?匹伐他汀钙片有什么禁忌?

　　匹伐他汀钙片，适应症为用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症注意：1、使用本药之前应进行充分检查，确诊是高胆固醇症或家族性高胆固醇症后，才能使用。2、对于家族性高胆固醇症中的同型结合子患者缺少治疗经验，临床上判定治疗无效后，方可将本药作为低密度脂蛋白非药物疗法的一个辅助用药。

　　通常成人每次1～2mg匹伐他汀钙，每天1次，饭后口服。根据年龄、病情可以酌情增减药量，低密度脂蛋白值下降不明显时，可以考虑增加药量，每天的最大用药量为4mg。肝脏障碍患者首次服药剂量由1mg/天开始，每天最大药量为2mg。

　　匹伐他汀钙片有什么禁忌：

　　1、对本药所含成分有过敏史者。

　　2、严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者(这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大，而且可能会加重肝脏病变)。

　　3、正在服用环孢霉素的患者(这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大。而且可能会有横纹肌溶解症)。

　　4、妊娠或准备妊娠或哺乳期妇女。

　　5、临床检查肾功能异常患者同时服用本药和苯氧乙酸类药物，只在不得已时才可使用。

　　由于匹伐他汀钙片对人体的不良反应较多，所以大家一定要慎重用药。

请仔细阅读力清之 匹伐他汀钙片说明书的功效与作用和禁忌副作用，禁忌随便服用！