奥卡西平口服混悬液(曲莱)说明书-价格-功效与作用-怎么样-副作用
奥卡西平口服混悬液(曲莱)说明书
【药品名称】
通用名称:奥卡西平口服混悬液
商品名称:奥卡西平口服混悬液(曲莱)
拼音全码:AoKaXiPingKouFuHunXuanYe(QuLai)
【主要成份】
活性成份:奥卡西平。
【性 状】
本品为白色至淡棕色或淡红色均匀的乳状混悬液;有水果香味。
【适应症/功能主治】
本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和2岁以上儿童。
【规格型号】
60mg*100ml
【用法用量】
用法:本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,本品应该从临床有效剂量开始用药,1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。口服混悬液可供无法吞咽片剂或片剂无法满足处方剂量的幼儿服用。服用口服混悬液前,应先摇匀。随后立即倒出处方剂量的药液。本品可直接经取药器口服,亦可与少量水混合后立即服用。每次服用后,紧闭瓶盖,并用清洁干燥的纸巾将取药器外部擦拭干净。(详见说明书)
【不良反应】
安全性特点概要,最常报道的不良反应包括:嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳,超过10%的患者会出现上述反应。(详见说明书)
【禁 忌】
1、已知对本品任何成份或艾司利卡面平过敏的病人。
2、房室传导阻滞者。
【注意事项】
详见说明书。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年患者用药】
尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
详见说明书。
【药物相互作用】
1.酶抑制:在人肝脏的微粒体中,研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示,奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如苯巴比妥,苯妥英钠),就很可能发生药物相互作用。因此,某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物,需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用,但非常罕见或轻微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和 CYP4A11。
2.酶诱导:体内和体外的研究显示,奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫痫药(例如卡马西平)的代谢有关。
【药物过量】
1. 药物过量导致如下症状和体征:嗜睡,头晕,恶心,呕吐,运动过度,低钠血症,共济失调和眼球震颤。(低钠血症(hyponatremia)为血清钠<135mmol/L,仅反映钠在血浆中浓度的降低,并不一定表示体内总钠量的丢失,总体钠可以正常甚或稍有增加。临床上极为常见,特别在老年人中。主要症状为软弱乏力、恶心呕吐、头痛思睡、肌肉痛性痉挛、神经精神症状和可逆性共济失调等。)
2. 治疗:没有特殊的解毒剂。应给予适当的对症和支持性治疗,可以考虑洗胃来清除药物和/或服用活性炭使本品失去活性。建议监测生命体征,特别应该注意有无出现心脏传导障碍、电解质紊乱和呼吸困难。
【药理毒理】
奥卡西平主要由其10-单羟基代谢物(MHD)发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确,但体外电生理研究提示,奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道,稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜,抑制神经元反复放电,减少神经冲动的突触传递。另外,奥卡西平的抗惊厥作用还与增加钾离子电导和调节高电压激活的钙离子通道有关。奥卡西平及MHD与脑内神经递质或调节受体位点无明显作用。奥卡西平及MHD在动物中具有抗惊厥作用,能抑制电刺激诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作,并能消除恒河猴慢性局灶性发作或减少复发的频率。在最大电休克试验中,小鼠和大鼠给予奥卡西平或MHD分别为5天和4 周,未产生耐受性。
【药代动力学】
1. 吸收:奥卡西平在服用后,迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片 600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34umol/L,相应的达峰时间为4.5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率,因此,奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。
2. 分布MHD表观分布容积为49升,大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。在人体进行的一项物质平衡研究中,奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。
3. 代谢:肝脏细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD,该物质是本品发挥药理作用的活性物质,MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分(约占剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。
4. 消除:奥卡西平主要以代谢物的形式通过肾脏排出。95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,其中原形奥卡西平小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%,MHD原形为27%;无活性的 DHD约占3%,奥卡西平的其它结合物约占13%。奥卡西平迅速地从血清中消除,半衰期为1.3-2.3个小时。但是,MHD的平均血清半衰期为 9.3±1.8个小时。
5. 剂量效应关系:1天2次服用奥卡西平,MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。每天服用奥卡西平300-2400mg,在稳态条件下,MHD的药代动力学呈线性关系。
【贮 藏】
密封,置阴凉处。
【包 装】
每盒装100毫升。
【有 效 期】
36 月
【批准文号】
H20140647
【生产企业】
Delpharm Huningue S.A.S.(法国)
奥卡西平口服混悬液(曲莱)说明书相关
患者在服用奥卡西平口服混悬液(曲莱)期间适宜喝茶吗?
茶叶用水泡过之后,其中的许多物质如鞣酸,茶碱,咖啡因,可可碱以及维生素等会溶于水中。茶水中的成分会和药物发生化学反应,造成药物失效或难以吸收,达不到治疗作用。
患者在服用奥卡西平口服混悬液(曲莱)期间适宜喝茶吗?
据小编了解:患者服用奥卡西平口服混悬液(曲莱)期间不宜饮用浓茶、咖啡等兴奋性饮品。同时患者在服用奥卡西平口服混悬液(曲莱)期间不宜服用刺激性饮品。
茶会分解药性,最为普通的一个解释就是:茶叶中所含的鞣酸很容易与胃中的生物碱发生作用形成不溶的沉淀,从而使药不能被人体吸收,发挥不了药效作用。而很多中药的有效成分都是生物碱,如麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱,黄连与黄柏都含有小蘖碱,百部含有百部碱,其他如元胡、大蓟、小蓟、川牛膝、曼陀罗等的有效成分也主要是生物碱。因此,含有这些成分的药和茶水同服,就会发生沉淀而影响药效的发挥。另外,茶叶中的鞣酸具有收敛作用,会阻止人体对蛋白质等营养物质的吸收。
在多数情况下不主张用茶水服药,尤其是某些含铁剂(硫酸亚铁、碳酸亚铁、枸橼酸铁胺等)、含铝剂(如氢氧化铝等)、制剂(如蛋白质)等西药遇到茶汤中多酚类物质会产生结合沉淀,影响药效。
茶也是一种“药”,可能会与多种中药、西药发生复杂的化学反应,因此通常主张不宜与药物同服用。少喝茶为好,不如多增加些营养(鱼、牛奶、蛋、瘦肉等),多吃些水果和新鲜蔬菜。再根据体力情况,适当安排一些积极、健康、向上的文体活动,既调节精神,又锻炼了身体。
奥卡西平口服混悬液(曲莱)的药理毒理:奥卡西平主要由其10-单羟基代谢物(MHD)发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确,但体外电生理研究提示,奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道,稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜,抑制神经元反复放电,减少神经冲动的突触传递。另外,奥卡西平的抗惊厥作用还与增加钾离子电导和调节高电压激活的钙离子通道有关。奥卡西平及MHD与脑内神经递质或调节受体位点无明显作用。奥卡西平及MHD在动物中具有抗惊厥作用,能抑制电刺激诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作,并能消除恒河猴慢性局灶性发作或减少复发的频率。在最大电休克试验中,小鼠和大鼠给予奥卡西平或MHD分别为5天和4周,未产生耐受性。
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奥卡西平口服混悬液的用量是多少?
在服用药物之前,大多数人都习惯看一下药物的说明书,了解一下该药的功能主治、用法用量、注意事项等等。那么,奥卡西平口服混悬液的用量是多少?
奥卡西平口服混悬液的主要成份:奥卡西平。化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5氢-二苯[b,f]氮杂卓-5-羧胺。
奥卡西平口服混悬液的性状:本品为白色至淡棕色或淡红色均匀的乳状混悬液;有水果香味。
奥卡西平口服混悬液的功能主治:本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和2岁以上儿童癫痫患者。
奥卡西平口服混悬液的用法用量:本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,本品应该从临床有效剂量开始用药,1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。口服混悬液可供无法吞咽片剂或片剂无法满足处方剂量的幼儿服用。服用口服混悬液前,应先摇匀。随后立即倒出处方剂量的药液。本品可直接经取药器口服,亦可与少量水混合后立即服用。
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奥卡西平口服混悬液的功效如何?
在服用药物之前,大多数人都习惯看一下药物的说明书,了解一下该药的功能主治、用法用量、注意事项等等。那么,奥卡西平口服混悬液的功效如何?
奥卡西平口服混悬液的主要成份:奥卡西平。化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5氢-二苯[b,f]氮杂卓-5-羧胺。
奥卡西平口服混悬液的性状:本品为白色至淡棕色或淡红色均匀的乳状混悬液;有水果香味。
奥卡西平口服混悬液的功能主治:本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和2岁以上儿童癫痫患者。
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奥卡西平口服混悬液的药理毒理是如何?
使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,奥卡西平口服混悬液的药理毒理是如何?
奥卡西平口服混悬液的药理毒理:药理作用
奥卡西平主要由其10-单羟基代谢物(MHD)发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确,但体外电生理研究提示,奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道,稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜,抑制神经元反复放电,减少神经冲动的突触传递。另外,奥卡西平的抗惊厥作用还与增加钾离子电导和调节高电压激活的钙离子通道有关。奥卡西平及MHD与脑内神经递质或调质受体位点无明显作用。奥卡西平及MHD在动物中具有抗惊厥作用,能抑制电刺激诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作,并能消除恒河猴慢性局灶性发作或减少复发的频率。在最大电休克试验中,小鼠和大鼠给予奥卡西平或MHD分别为5天和四周,未产生耐受性。
毒理研究
遗传毒性:奥卡西平在Ames试验中,无代谢活化剂存在时,5个菌株中有一株突变率增加,MHDAmes试验结果为阴性。无代谢活化剂时,奥卡西平和MHD使CHO染色体畸变和多倍体的发生率增加。奥卡西平和MHD在中国仓鼠V79细胞试验中未见致基因突变或基因断裂作用,大鼠微核试验结果为阴性。
生殖毒性:大鼠经口给予MHD(50,150,450mg/kg),在最高剂量时(按mg/m2计算,相当于最大推荐人用剂量的2倍)雌性大鼠出现动情期紊乱,黄体数、着床体、活胎数降低。妊娠大鼠给予相当于最大推荐人用剂量的奥卡西平或MHD时,出现胎仔结构畸形以及其他发育毒性(胚胎死亡和生长迟缓)。妊娠大鼠经口给予奥卡西平(30,300,1000mg/kg),中、高剂量组胎仔畸形(面部、心血管、骨骼畸形)和变异的发生率增加。高剂量组胚胎-胎仔死亡率增加,胎仔体重降低。中、高剂量组也出现了母体毒性(体重增加减少以及临床体征改变),但没有证据提示其致畸作用是由母体毒性所继发。家兔经口给予MHD(20,100,200mg/kg),高剂量组(按mg/m2计算,相当于最大推荐人用剂量的1.5倍)胚胎-胎仔死亡率增加,但对母体的毒性很小。妊娠大鼠给予奥卡西平(25,50,150mg/kg),高剂量F1代出现持续性体重降低和行为改变(活动减少)。妊娠大鼠给予MHD(25,75,250mg/kg),高剂量组F1代出现持续性体重降低。
致癌性:在周期为2年的致癌性试验中,小鼠经口给予奥卡西平剂量高达100mg/kg/天,大鼠经口给予奥卡西平和MHD剂量分别高达250和600mg/kg/天。在小鼠试验中,在剂量≥70mg/kg/天(按mg/m2计算,相当于最大推荐人用剂量的0.1倍)时可剂量依赖性增加肝细胞腺瘤的发生率。大鼠试验中,雌性大鼠在剂量≥25mg/kg/天(按mg/m2计算,相当于最大推荐人用剂量的0.1倍)时肝细胞腺瘤发生率增加,雄性大鼠和雌性大鼠在MHD剂量分别为600mg/kg/天和≥250mg/kg/天时,肝细胞腺瘤和/或肝细胞发生率增加。大鼠在奥卡西平剂量为250mg/kg/天或MHD剂量≥250mg/kg/时,良性睾丸间隙细胞瘤的发生率增加,在MHD剂量为600mg/kg/天时宫颈和阴道颗粒细胞瘤的发生率增加。
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奥卡西平口服混悬液的包装是怎样?
每一种药物都有自己的包装,那么,奥卡西平口服混悬液的包装是怎样?
包装:是在流通过程中保护产品,方便储运,促进销售,按一定的技术方法所用的容器、材料和辅助物等的总体名称;也指为达到上述目的在采用容器,材料和辅助物的过程中施加一定技术方法等的操作活动。承装没有进入流通领域物品的用品不能称之为包装,只能称为“包裹”、“箱子”、“盒子”、”容器“等。因为包装除了有包裹盒承装的功能外,对物品进行修饰,获得受众的青睐才是包装的重要作用。
奥卡西平口服混悬液的包装:每盒装100毫升。
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奥卡西平口服混悬液的禁忌是哪些?
生活中,由于疏忽大意,吃错药的情况屡见不鲜。一旦吃错药,不但不能治病,反而可能致病,甚至会有生命危险,那么,奥卡西平口服混悬液的禁忌是哪些?
奥卡西平口服混悬液的功能主治:本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和2岁以上儿童癫痫患者。
奥卡西平口服混悬液的不良反应:最常报道的不良反应包括:嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳,超过10%的患者会出现上述反应。在临床试验中,大多数的不良反应是轻到中度,并且是一过性的,主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外,也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。
奥卡西平口服混悬液的禁忌:已知对本品任何成份过敏的病人;房室传导阻滞者禁用。
网温馨提醒,为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向网在线医生咨询,热线电话:。
以上的内容仅是参考,由于药物的使用以及病情的不同性,在使用药物之前请登录网,这里我们有专业的医生为您解答。
奥卡西平口服混悬液的性状是怎样?
药物的改变可能是因为有变质的情况,那么,奥卡西平口服混悬液的性状是怎样?
奥卡西平口服混悬液的主要成份:奥卡西平。化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5氢-二苯[b,f]氮杂卓-5-羧胺。
性状:是指生物的形态结构,生理特征,行为习惯等具有的各种特征。任何生物都有许许多多性状。有的是形态特征(如豌豆种子的颜色,形状),有的是生理特征(如人的ABO血型,植物的抗病性,耐寒性),有的是行为方式(如狗的攻击性,服从性),等等。在孟德尔以后的遗传学中把作为表型的显示的各种遗传性质称为性状。在诸多性状中只着眼于一个性状,即单位性状进行遗传学分析已成一种遗传学研究中的常规手段。
奥卡西平口服混悬液的性状:本品为白色至淡棕色或淡红色均匀的乳状混悬液;有水果香味。
奥卡西平口服混悬液的功能主治:本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和2岁以上儿童癫痫患者。
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奥卡西平口服混悬液怎样贮藏?
每一种药物都有自己的贮藏方法,适合的贮藏方式才可以保证药物的正常有效期,那么,奥卡西平口服混悬液怎样贮藏?
奥卡西平在服用后,迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。
健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平薄膜衣片600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。
食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率,因此,奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。
奥卡西平口服混悬液贮藏:避光,30℃以下保存。应在开启后7周内用完。避免儿童误取。
看了以上的介绍,相信您对本品有了一定了解,希望对您有所帮助,如果您还有疑问,请咨询在线专家。
药师温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。
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