康宝得维 非洛地平缓释片说明书-功效与作用-效果怎么样-禁忌-副作用

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康宝得维 非洛地平缓释片说明书

【药品名称】
 通用名称：非洛地平缓释片
 汉语拼音：Feiluodiping Huanshipian
 英文名称：FelodipineSustaind-releaseTablets
【成分】本品成份为非洛地平。
 化学名称：4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧基乙基甲基酯。
 分子式：C₁₈H₁₉C_l2NO₄
 分子量：384.25
【性状】本品为薄膜衣片，除去膜衣显白色。
【适应症】高血压(可单独使用或与其他抗高血压药物合并使用)。
【规格】5mg
【用法用量】口服，最初剂量一次5mg，一日1次，可根据患者反应将剂量减少至每日2.5mg或增加至每日10mg。剂量调整间隔一般不少于2周。建议剂量范围为每日2.5~10mg。
【不良反应】象其他血管扩张剂一样，非洛地平缓释片可能在某些患者中引起面部潮红、心悸、头昏和疲乏。大多数反应是与剂量相关的往往出现在开始用药或增加剂量时，这种不良反应常常是生态圈的，并随着时间的推移而逐渐消失。与其他双氢吡啶类钙拮抗剂一样，此药可能引起剂量相关的（因前毛细血管扩张）踝部水肿。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起轻微的牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。皮肤反应如皮疹和瘙痒亦有报道。
1常见（＞＝1%）：神经系统：头痛；皮肤：潮红；血管：周围性水肿；
2少见（＞＝1‰，＜1%）：心血管系统：心动过速，心悸；神经系统：眩晕，感觉异常；消化系统：恶心，腹痛；皮肤：皮疹，瘙痒；一般情况：疲劳。
3罕见（＜1‰，＞＝1/10000）：心血管系统：晕厥；消化系统：呕吐；肌肉骨骼：关节痛，肌痛；精神病学：阳痿/性功能障碍；皮肤：荨麻疹。
4非常罕见（＜1/10000）消化系统：齿龈增生，牙龈炎；肝脏：肝药酶增加；皮肤：光敏反应、白细胞分裂性血管炎；泌尿系统：尿频；一般情况：过敏反应如：血管水肿、发热。
【禁忌】对非洛地平过敏者、严重低血压者、主动脉狭窄者禁用。
【注意事项】
1.本品可引发严重低血压和晕厥，产生反射性心动过速，在敏感人群中可能引发心绞痛，低血压患者慎用。
2.本品慎用于心力衰竭和心功能不全患者，须注意本品的负性肌力作用，特别是在与β-阻滞剂合用时。
3.本品慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。老年人(65岁以上)或肝功能不全患者宜从低剂量(一次2.5mg，一日1次)开始治疗，并在调整剂量过程中密切监测血压。
4.临床试验表明，剂量超过每日10mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。
5.本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在孕妇中的应用尚缺乏良好的对照研究，但鉴于动物实验中有不利影响，故应告知育龄妇女本品有使胎儿致畸、影响分娩和乳腺过分增大的危险。尚不清楚本品是否排入乳汁，但鉴于本品对婴儿可能产生的严重不良反应，故建议哺乳期妇女在用此药时应权衡利弊。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】本品的血药浓度随年龄增加，故建议老年患者(65岁以上)的初始剂量为每日2.5mg，并据个体反应调整剂量。
【药物相互作用】
1.本品与β-阻滞剂合用时耐受性良好，但有报道本品与美托洛尔合用时可使美托洛尔的药时曲线下面积AUC和峰浓度C_max分别增加31%和38%。
2.与西咪替丁合用可使本品的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax增加50%，故与西咪替丁合用时应调整本品剂量。
3.本品与地高辛合用未见到心衰病人的地高辛药动学行为发生显著改变。
4.抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使本品在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，药时曲线下面积AUC降低6%，因此应调整在这些患者中的治疗方案。
5.其他药物如吲哚美辛或螺内酯与本品无明显相互作用。
【药物过量】本品过量可引起外周血管过度扩张，伴随外周性水肿、严重低血压和可能的心动过缓。 如果发生严重低血压，应该建立症状疗法。将患者置于仰卧位并抬高下肢，静脉输液。伴随心动过缓时可用阿托品(0.5-1mg，缓慢静脉滴注)治疗。如需要 还可使用拟交感神经药物。尚不明确能否通过血液透析从血液循环中除去本品。
【药理作用】
1药理作用
本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，与尼群地平和(或)其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点，可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明，非洛地平对血管平滑肌选择性抑制作用?于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。 非洛地平可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。 非洛地平的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5~10次/分钟，β受体阻滞剂可对抗此作用。非洛地平单用或与β受体阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示，非洛地平单用或与β受体阻滞剂合用对心脏传导（P-R、P-Q和H-V间期）没有显著影响。非洛地平的抗高血压治疗与原来存在的左心室肥厚的明显恢复相关。 在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。在对高血压患者的临床试验中发现非洛地平可增加血浆去甲肾上腺素水平。 非洛地平能减少肾小管对滤过的钠的重吸收而产生利钠和利尿作用。这就消除了其它血管扩张剂常见的水钠潴留作用。非洛地平不影响日常的钾的排泄。非洛地平降低肾血管阻力。正常的肾小球滤过率不变。肾功能损害的患者，其肾小球滤过率会增加。非洛地平不影响尿清蛋白的排出。 对肾移植后接受环孢菌素治疗的患者，非洛地平可降低血压，改善肾血流和肾小球滤过率。非洛地平也能改善早期移植物的功能。 在笫一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗不影响电解质。 非洛地平通过改善心肌氧供而发挥抗心绞痛和抗缺血作用。非洛地平通过扩张心外膜的动脉和小动脉而减少冠脉血管阻力，增加冠脉血流和心肌氧供。非洛地平可有效的缓解冠脉痉挛。非洛地平所致外周血压的下降使得左心室的后负荷及心肌氧的需求下降。 对稳定型劳力性心绞痛，非洛地平能改善运动耐受能力，减少心绞痛的发作。非洛地平可减少血管痉挛性心绞痛患者的有症状和无痛性心肌缺血的发生。非洛地平可单独使用或与?受体阻滞剂合用，治疗稳定型心绞痛。无论患者的年龄和种族，非洛地平都是有效的而且耐受性好，即使对伴有充血性心衰、哮喘及其它阻塞性肺病、肾功能损害、糖尿病、痛风、高脂血症、雷诺症或接受肾移植的患者也有很好的耐受性。
2毒理作用
1.致癌实验：在为期两年的致癌实验研究中，雄性大鼠分别?ㄖ给药非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，观察到良性间质细胞瘤（Leydig细胞瘤）的发生率随剂量增加而增加，但是在小鼠给药一日138.6mg/kg（最大建议人用剂量的28倍）的类似研究中未发现此现象。在前面对大鼠两年研究所使用的剂量下，非洛地平降低大鼠睾酮水平，同时相应增加血清黄体化激素。Leydig细胞瘤的形成可能是这些激素的继发性作用，但是在人体内尚未发现。在相同的大鼠研究中，与对照组相比，在所有剂量组的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均发现病灶鳞状细胞增生的发生率随剂量增加而增加。在大鼠未发现其他药物相关的食管或胃肠道病理变化。小鼠给药非洛地平一日138.6mg/kg（最大建议人用剂量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未发现致癌作用。
2.致突变实验：非洛地平在体外Ames微生物致突变试验和小鼠的淋巴瘤正向突变检测中未显示任何致突变活性。口服剂量2500mg/kg（最大建议人用剂量的506倍）的体内小鼠微核试验或体外人淋巴细胞染色体畸变试验中未发现致畸变作用。
3.生殖毒性实验：在雄性大鼠和雌性大鼠给药非洛地平一日3.8、9.6或26.9mg/kg的生殖试验中未见该药对生殖能力有明显作用。怀孕家?给药非洛地平一日0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg（最大建议人用剂量的0.4-4倍）的畸形影响研究显示，在胎兔中发现指（趾）异常现象，包括末端指（趾）骨的骨化大小和程度减少。这些改变的发生频率和严重性与给药剂量相关，甚至在最低剂量下也有发生。在给药大鼠中未发现类似的胎鼠异常现象。 在对恒河猴的畸胎学研究中未发现末端指（趾）骨的大小减少，但是约有40%的胎猴出现末端指（趾）骨异位。 大鼠给药非洛地平一日9.6mg/kg（最大建议人用剂量的4倍）以上的研究发现，产程延长，胚胎和新生鼠死亡的频率增加。 在怀孕家兔给药非洛地平大于或等于一日1.2mg/kg（相当于最大建议人用剂量）的试验中发现，家兔乳腺显著增大，超过正常怀孕家兔的乳腺增大。
4.毒性实验：雄性和雌性小鼠分别口服240mg/kg和264mg/kg非洛地平，雄性和雌性大鼠分别口服2390mg/kg和2250mg/kg非洛地平，都可引起死亡。
【药代动力学】
本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢，生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率＞99%。
年轻、健康受试者口服10mg本品后，平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4-6nmol/L，所以根据不同患者，口服5-10mg本品或口服20mg本品，均可期望达到24小时降压效应。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min，表观分布容积约为10L/kg。
本品的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%，稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。
本品的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时，Cmax增加60%，AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响本品的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时，本品的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。
高血压患者服用本品后，稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。
本品在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变本品的血药浓度曲线，但是由于尿排泄量下降，所以血浆中的代谢物(无活性)浓度增高。
动物试验表明本品可透过血-脑脊液屏障和胎盘。
【贮藏】25℃以下保存。
【包装】包装材料：铝塑；包装规格：5mg*10片。
【有效期】36个月
【执行标准】国家药品标准WS1-（X-152）-2005Z
【批准文号】国药准字H10960179
【生产企业】山西康宝生物制品股份有限公司

康宝得维 非洛地平缓释片说明书相关内容

非洛地平缓释片不良反应是什么

　　非洛地平缓释片是一种血管选择性钙通道阻滞剂，有高度的血管选择性，并有降低血压、降低外周阻力的作用。

　　服用非洛地平缓释片后常见的不良反应:

　　1、较为常见的是外周水肿，多发生在用药后2-3周，发生率与年龄和用药剂量有关，此外还有头痛和面部潮红。

　　外周水肿通常程度较轻，与年龄和给药剂量有关。还可见乏力、热感、心悸、恶心、消化不良、便秘、眩晕、感觉异常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、喷嚏、皮疹、牙龈增生。

　　2、发生率较低或与本品关系不确定的不良反应有——

　　心血管：心肌梗塞、低血压、晕厥、心绞痛、心律失常、心动过速、早搏;

　　胃肠道：腹痛、腹泻、呕吐、口干、胀气、反酸;

　　骨骼肌：关节痛、背痛、腿痛、足痛、肌肉痛性痉挛、肌痛、臂痛、膝痛、髋痛;

　　精神神经系统：失眠、抑郁、焦虑障碍、烦躁、神经过敏、嗜睡、性欲减退;

　　呼吸系统：呼吸困难、咽炎、支气管炎、流行性感冒、鼻窦炎、鼻出血、呼吸道感染;

　　皮肤：挫伤、红斑、风疹;特殊感觉：视力障碍;

　　泌尿生殖系统：阳痿、尿频、尿急、排尿困难、多尿

　　全身：胸痛、面部水肿、流感样症状;内分泌：男性乳腺发育;血液：贫血。
 

非洛地平缓释片的功效是什么

　　若高血压一旦对肾脏造成损害，又可以因肾脏对体液平衡调节以及血管活性物资等代谢障碍，加剧了高血压的严重程度。

　　无论何种病因所致的肾损害，控制高血压对于防止肾脏病变的持续进展都起到十分关键的作用。

　　因非洛地平缓释片这种钙通道阻滞剂可缓解入球小动脉(肾小球前的)收缩，而不影响出球小动脉的紧张性，从而可以增加原发性高血压患者和正常血压者肾灌注率和肾小球透过率。

　　非洛地平缓释片保护肾功能除了降血压以外，还有其他机制：

　　1、肾增殖的下降，尤其是肾小球基膜增殖下降。

　　2、影响大分子通过肾小球膜。

　　3、改善尿毒症肾钙质沉着。

　　4、减弱生长因子的促有丝分裂作用，如血小板活化因子和血小板活化生长因子。

　　5、抑制钙离子进入。

　　6、减少自由基。

　　以上机制可能是非洛地平缓释片肾功能保护作用的原因。因此，对原发性高血压伴轻度肾功能不全患者非洛地平缓释片可迅速有效控制血压，同时耐受性好，安全，且对血尿素氮、肌酐下降显著，具有肾脏的保护作用，而对血钾，钠、氯、尿酸及尿蛋白定量均无影响。
 

非洛地平缓释片好不好

　　研究发现，钙拮抗剂非洛地平缓释片在控制轻、中度原发性高血压患者血压的同时，明显地改善了大动脉的顺应性。特别是对老年患者，使大动脉的僵硬度得到改善。非洛地平缓释片可减低这些患者心脑血管疾病发生的风险。非洛地平缓释片能够明显增加大动脉顺应性和扩张性，逆转大动脉肥厚，可能与以下机制有关：

　　1、血压降低动脉壁张力，动脉扩张性增加。

　　2、抑制血管平滑肌细胞钙离子的细胞内流，舒张动脉壁，增加动脉弹性。

　　3、抑制血管平滑肌增生，逆转血管肥厚。

　　4、持续的血压降低引起动脉壁重构，改变动脉壁弹性蛋白与胶原的比例，增加动脉顺应性。

　　5、改善内皮功能，增强NO效应，抑制内皮素1对血管平滑肌的作用，具有抗粥样硬化和抗氧化作用。

　　6、抑制大分子穿过动脉壁，增加血管壁的渗透性和液体滤过，这种作用可以抑制动脉粥样硬化的发生。
 

非洛地平缓释片和什么药合用效果好

　　在高血压治疗中，临床常采用两种不同降压机理的抗高血压药联合应用。非洛地平缓释片与美托洛尔已广泛用于原发性高血压的治疗，它们作为降压药物，其降压效果肯定。

　　临床采用非洛地平缓释片与美托洛尔联合应用，对50例原发性高血压患者的疗效进行观察，并与应用单方非洛地平缓释片26例进行对比，得出联用效果更佳的结论。

　　而非洛地平缓释片常见的药物配伍如下:

　　1、本品与β-阻滞剂合用时耐受性良好，但有报道本品与美托洛尔合用时可使美托洛尔的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax分别增加31%和38%。

　　2、与西咪替丁合用可使本品的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax增加50%，故与西咪替丁合用时应调整本品剂量。

　　3、本品与地高辛合用未见到心衰病人的地高辛药动学行为发生显著改变。

　　4、抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使本品在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，药时曲线下面积AUC降低6%，因此应调整在这些患者中的治疗方案。

　　5、其他药物如吲哚美辛或螺内酯与本品无明显相互作用。
 

非洛地平缓释片和什么药物联用效果更佳

　　非洛地平缓释片的商品名是波依定，是特别研制的具有更高血管选择性的二氢吡啶类的钙通道阻滞剂。

　　非洛地平缓释片在治疗用药24 h内能维持有效的血药浓度，不影响心、脑、肾血流，不良反应相对较少，耐受性更好。

　　卡托普利为ACE抑制剂，可阻滞血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Il浓度，抑制醛固酮分泌，阻断RASS而发挥降压作用。

　　在治疗老年高血压时两药合用比单用非洛地平缓释片效果要好，可能是卡托普利是酶抑制剂会引起非洛地平血药浓度升高，因此虽然用小剂量但仍有效。

　　研究结果表明，两药物合用在取得较理想降压效果的同时，对心率、血脂、血糖、肾功能均无明显影响。

　　因此认为非洛地平缓释片、卡托普利合用在治疗老年性高血压病时两药合用比单用非洛地平缓释片疗效更佳。
 

非洛地平缓释片疗程如何

　　临床研究的非洛地平缓释片和美托洛尔这两种不同作用机制的药物联用能起到协同作用。

　　非洛地平缓释片为口服药片，最初剂量一次5mg，一日1次，可根据患者反应将剂量减少至每日2.5mg或增加至每日10mg。剂量调整间隔一般不少于2周。建议剂量范围为每日2.5-10mg。

　　美托洛尔为亲脂性受体阻滞剂，口服吸收完全，生物利用度为50%，口服后一个半小时后血药浓度达峰值，最大作用时间为1-2小时，其降压主要作用是通过受体阻滞，使心率减慢，心脏排血量减少以及外周循环适应性改变。

　　研究结果显示，非洛地平缓释片与美托洛尔联合组治疗原发性高血压的总有效果比率为96%，单用非洛地平缓释片组总有效果比率为84.6%，两组总有效果比率相比，差异有统计学意义(P
 

非洛地平缓释片效果怎样

　　非洛地平缓释片口服吸收良好，半衰期长，可达到理想的谷峰比值(50%-100%)，即在2次服药期间，药物作用能维持在一个较平稳的状态，这提示每日1次给药不仅能有效地控制轻、中度高血压病患者24 h的血压水平，而且还能纠正患者血压异常的昼夜变化规律。

　　非洛地平缓释片为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂)，与尼群地平或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点，可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。

　　由于非洛地平缓释片是一种高度血管选择性的第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂,通过阻滞电压敏感性离子通道减少钙离子进人血管平滑肌扩张血管降低系统血管阻力而发挥降压效应, 同时也扩张冠状动脉, 增加心肌血供而改善心肌代谢,发挥抗心肌缺血的作用

　　因此，非洛地平缓释片在降压和抗心肌缺血方面取得了良好的疗效。
 

非洛地平缓释片有哪些临床应用

　　高血压患者需要长期连续治疗，而非洛地平缓释片是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，为一长效缓释制剂，降压作用缓和持久，降压效果理想。

　　非洛地平缓释片通过降低外周血管阻力而降动脉血压，由于对小动脉平滑肌的高度选择性，在治疗剂量范围内对心肌收缩力和心脏传导无直接作用，又因对静脉血管平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响，故不引起体立性低血压，非洛地平缓释片有轻微的排钠利尿作用，所以不引起体液潴留。

　　非洛地平是一种钙离子拮抗剂，根据药理实验，非洛地平普通片达峰时间约为1小时，而非洛地平缓释片可延长至3-5小时，这使缓释片作用更持久，效果更理想,实验结果也提示非洛地平缓释片降压幅度明显优于普通片，且非洛地平缓释片已被证实可作为抗高血压的一线用药。

非洛地平缓释片怎么用

　　高血压引起心、脑、肾等器官损害，其中肾损害表现为肾功能下降、蛋白尿，直至慢性肾功能衰竭，最后导致尿毒症，给患者的身体带来不可逆转的伤害。

　　非洛地平缓释片单药治疗在降低血压的同时可以降低颈动脉-股动脉的传导速度，但由于观察时间较短，仍需进一步的长期研究，更准确地评价该药在降低血压的同时对动脉功能的影响。

　　非洛地平缓释片这种钙拮抗剂降低颈动脉-股动脉的传导速度的可能机制为通过阻断L型钙通道，使血压下降，降低血管内压力，使血管壁伸展程度减轻，动脉壁张力降低。

　　患者口服非洛地平缓释片，最初剂量一次5mg，一日1次，服药过程中可根据患者反应将剂量减少至每日2.5mg或增加至每日10mg。非洛地平缓释片的剂量调整间隔一般不少于2周，建议剂量范围为每日2.5-10mg。
 

孕妇能服用非洛地平缓释片吗

　　高血压早期主要是对内皮功能及全身动脉血管的损害，表现为内皮功能紊乱、动脉顺应性下降，动脉弹性功能减退是心血管危险的重要标记之一。

　　研究显示非洛地平缓释片单药治疗14周后受试者的收缩压和舒张压都有明显下降，收缩压平均下降了(25±12)mmHg，舒张压平均下降了(18±8)mmHg。

　　患者在服用非洛地平缓释片治疗2周后即可见脉搏波传导速度下降，治疗14周后脉搏波传导速度明显下降，所有受试者脉搏波速度第14周末相对于基线下降0.86 m/s。

　　那么处于孕期的妇女能否服用此药物呢?

　　非洛地平缓释片在孕妇中的应用尚缺乏良好的对照研究，但鉴于动物实验中有不利影响，故应告知育龄妇女本品有使胎儿致畸、影响分娩和乳腺过分增大的危险。

　　尚不清楚非洛地平是否排入乳汁，但鉴于非洛地平对婴儿可能产生的严重不良反应，故哺乳期妇女在用此药时应权衡利弊，最好遵循医嘱服药。
 

请仔细阅读康宝得维 非洛地平缓释片说明书的功效与作用和禁忌副作用，禁忌随便服用！