立文 替米沙坦片说明书-功效与作用-效果怎么样-禁忌-副作用

所属品类：心脑血管科 > 高血压 Li Wen Ti Mi Sha Tan Pian

立文 替米沙坦片说明书

【药品名称】
通用名称：替米沙坦片
商品名称：立文
英文名称：Telmisartan Tablets
汉语拼音：Timishatan Pian
【成份】本品主要成份为替米沙坦。
【性状】本品为白色片。
【适应症】用于治疗原发性高血压。
【规格】80mg
【用法用量】应个体化给药，常用初始剂量为40mg，一日1次，在20-80mg剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关，若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效，因此在考虑增加药物剂量时需注意用药时间。 肾功能不全的病人：轻或中度肾功能损害的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。透析病人有可能发生体位性低血压，应严密监测血压。 肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不应超过40mg。
【不良反应】超过3700例进行了替米沙坦安全性评估，包括1900例治疗超过6个月，1300例以上治疗超过1年。不良反应通常是轻微可自行恢复的，绝少数需停药。 在安慰剂对照试验中，包括1041例以不同剂量(20-160mg)的替米沙坦治疗12周以上，总不良反应与安慰剂组相似。 副反应发生率比安慰剂组高1%，具体见下表。（详见说明书）在上表中可见，副反应的发生率比安慰剂组高1%，流感症状、消化不良、肌痛、尿道感染、腹痛、头痛、头晕、疼痛、疲劳、咳嗽、高血压、胸痛、恶心和四肢水肿。在安慰剂对照试验中，1455例以替米沙坦治疗病人因不良反应停药占2.8%，380例以安慰剂治疗病人因不良反应停药占6.1%。 不良反应的发生与用药剂量、患者性别、年龄和种族均无关。 在六个安慰剂对照试验中，治疗组与安慰组的咳嗽的发生率相同为1.6%。 补充说明，3500名服用替米沙坦的患者中，0.3%的病人发生了不良反应，具体情况如下，但还不能说明这些不良反应与服用替米沙坦有关： 自主神经系统：阳萎、多汗、潮红；全身性：过敏、发烧、腿疼和感觉不适；心血管：心悸、依赖性浮肿、心绞痛、心动过速、腿浮肿和腹部ECG；CNS：失眠、嗜睡、偏头痛、晕眩、感觉异常、自发性肌肉收缩、感觉减退；胃肠道：胃肠胀气、便秘、胃炎、呕吐、口干、痔疮、胃肠炎、肠炎、胃食管反流、牙疼、非特异性胃肠不适；代谢：痛风、血胆固醇高、糖尿病；肌肉和骨骼：关节炎、关节和腿疼；神经系统：精神焦虑、抑郁、神经质；抵抗机制：感染、真菌感染、化脓和中耳炎；呼吸系统：哮喘、支气管炎、鼻炎、呼吸困难和鼻出血；皮肤：皮炎、皮疹、湿疹和搔痒症；泌尿系统：尿频、膀胱炎；血管：脑血管疾病；特殊的感觉：视觉异常、结膜炎、耳鸣和耳疼。 有1例血管神经性水肿的报道。
【禁忌】对本品或片剂任何辅料过敏者禁用。
【注意事项】
1、低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦片。
2、肝功能损伤：替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌，胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，这些病人应慎用替米沙坦。当调整的剂量低于40mg时，需考虑更换药物。
3、肾功能损伤：肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与RAAS有关时(如病人发生充血性心衰时)，以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症，偶见急性肾衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治疗时可能出现相似情况。 单侧或双侧肾动脉狭窄病人应用ACEI治疗的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚无单侧或双侧肾动脉狭窄病人长期使用替米沙坦片治疗的数据，病人接受替米沙坦治疗时可能出现与ACEI相似的情况。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇服用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿和新生儿损害甚至死亡，故孕妇禁用替米沙坦。如果在用药期间发现妊娠，应尽快停药。所有在宫内与替米沙坦接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量，防止高血钾，监测血压，必要时采取适当措施清除药物。 动物试验研究表明替米沙坦可出现在哺乳的大鼠乳汁中。目前还不清楚替米沙坦是否通过人类乳汁排泄，考虑到对婴儿有潜在的副作用，因此哺乳期妇女应用本品要慎重。
【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。因此儿童患者慎用本品。
【老年用药】目前临床研究表明在老年病例与年轻病例在应用本品的有效性和安全性上与年轻病例无差异，虽然有些老年人有个体差异。
【药物相互作用】
1、地高辛：当替米沙坦与地高辛合用时，地高辛血浆峰浓度平均增高49%，谷浓度增高20%。因此，当开始使用、调整剂量和停止使用替米沙坦时应监测地高辛水平，以免高于或低于洋地黄化。
2、华法林：替米沙坦合用10天后可轻微影响华法林平均血浆浓度，但不改变INR。
3、其它药物：替米沙坦与对乙酰氨基酚、氨氯地平、优降糖、氢氯噻嗪或布洛芬合用时无相互作用。替米沙坦不通过细胞色素P450系统代谢，且除了CYP2C19部分抑制作用外在体外也不受细胞色素P450的影响。替米沙坦除了可能抑制通过CYP2C19代谢的药物的新陈代谢外，与细胞色素P450抑制剂类药物、通过细胞色素P450代谢的药物均无相互作用。
【药物过量】人体过量的临床数据有限。替米沙坦片过量的最可能表现为低血压、头晕和心动过速，心动过缓可能因副交感(迷走神经)神经兴奋引起。如果发生低血压症状，应进行支持治疗。血液透析不能清除替米沙坦。
【药理毒理】药理 血管紧张素Ⅰ(AⅠ)经血管紧张素转化酶(ACE，激肽酶Ⅱ)催化生成血管紧张素(AⅡ)。AⅡ是肾素-血管紧张素系统(RAS)的主要升压物质，有收缩血管、促进醛固酮合成和释放、心脏兴奋及肾脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AⅡ与大多数组织上(如血管平滑肌和肾上腺)AT1受体的结合，从而抑制AⅡ的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体，AT2对心血管的作用还不清楚，替米沙坦与AT1结合力远高于AT2 (大于3000倍)。 毒理 1、致癌性毒性研究：小鼠和大鼠分别通过饮食服用替米沙坦长达2年，小鼠最大剂量为1000mg/kg/d，大鼠最大剂量为100mg/kg/d，按mg/m2计算分别为人最大推荐剂量的59和13倍，结果未见致癌作用。已证明上述最大剂量可使小鼠和大鼠平均系统接触替米沙坦量分别较人服用最大推荐剂量80mg/d的系统接触量大100倍和25倍。 2、致突变毒性研究：替米沙坦在沙门菌和大肠杆菌回复突变试验(Ames)、中国仓鼠V79细胞基因突变试验以及人淋巴细胞遗传实验和小鼠微核实验均无遗传毒性。 3、致生殖毒性研究：雌、雄性大鼠口服剂量100mg/kg/d(给药最大剂量)，按mg/ m 2计算，至少相当于人最大推荐剂量80mg/d的50倍，未见生殖毒性。
【药代动力学】替米沙坦经口服给药后0.5-1h达峰浓度(Cmax)。替米沙坦单剂量的血药谷浓度约为峰浓度的10-25%，重复给药时替米沙坦在血浆中累积指数为1.5-2.0。替米沙坦绝对生物利用度有剂量依赖性，在40mg和60mg时分别为42%和58%。食物轻微降低替米沙坦的生物利用度，在剂量为40mg时曲线下面积(AUC)下降大约6%，剂量为160mg时下降大约20%。 替米沙坦与大多数白蛋白和α1-酸糖蛋白有高的血浆蛋白给合率(＞99.5%)，当浓度范围超过推荐剂量时，血浆蛋白的结合量恒定。替米沙坦的分布容积接近500L，显示有组织结合。 替米沙坦为二级衰变动力学，终末消除半衰期约为24小时。口服给予替米沙坦剂量超过20-160mg范围时药代动力学为非线性，血药浓度的增加比例远高于给药剂量的增加。血浆总清除率大于800ml/min，终末半衰期和总清除率与剂量无关。 替米沙坦通过结合反应形成无活性的酰基葡糖苷酸化产物，替米沙坦的葡糖苷酸化产物是在人血浆和尿中检测到的唯一代谢物。当给予单剂量后，血浆中葡糖苷酸化产物约为血浆中放射活性的11%。细胞色素P450同功酶不参与替米沙坦的代谢。 静脉或口服给予14C标记替米沙坦，绝大多数药物(＞97%)经胆汁分泌以原形从粪便排出，只有少量见于尿中(分别为总放射量的0.91%和0.49%)。 儿童：未研究18岁以下患者的药代动力学。 老年：老年人与65岁以下年轻者相比无药代动力学差异。 性别：替米沙坦在女性的血浆浓度通常比男性高2-3倍。在临床试验中，却未见有意义的妇女降血压作用或体位性低血压发生率增加，不必调整剂量。 肾功能不全：肾排泄不影响替米沙坦的清除率，基于对轻中度肾损害病人(肌酸酐清除率为30-80ml/min，平均清除率接近50 ml/min)的少量经验，肾功能下降病人不必调整剂量。 肝功能不全：伴肝功能不全病人替米沙坦血药浓度升高，绝对生物利用度接近100%。
【贮藏】密封保存。
【包装】铝塑包装，14片/板，1板/盒。
【有效期】36个月
【批准文号】国药准字H20051172
【生产企业】海南赛立克药业有限公司

立文 替米沙坦片说明书相关内容

地奥心血康能和美卡素（替米沙坦片）合用吗？

      美卡素（替米沙坦片）用于治疗原发性高血压。能和地奥心血康联用。
      提醒高血压患者，平时低盐低脂饮食。多吃蔬菜和水果。进行适当的体育锻炼。保持心情愉悦。

美卡素替米沙坦片要吃多久才有降压效果 效果怎么样

　　美卡素替米沙坦片适用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。美卡素替米沙坦片要吃多久才有降压效果?效果怎么样?

　　由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。

　　首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。

替米沙坦片不同厂家的使用效果一样吗 有区别吗

　　替米沙坦片为白色或微黄色椭圆形片，用于原发性高血压的治疗，降压的效果是很好的，深的患者的喜爱，那么替米沙坦片不同厂家的使用效果一样吗?有区别吗?

　　替米沙坦片不同厂家的使用效果基本上是一样的，因为其主要成分是一样的，只是不同的生产厂家不同，药物的效果还是差不多的。

　　对于高血压患者，替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性(临床实验研究进行了替米沙坦与氨氯地平、阿替洛尔、依那普利、双氢氯噻嗪、氯沙坦和赖诺普利的比较)。

　　替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，不出现反弹性高血压

替米沙坦片对肝有影响吗 用法用量是多少

　　替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂。是新一代有效的降压药，效果很好，那么替米沙坦片对肝有影响吗?用法用量是多少?

　　替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。

　　肝功能不全本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。

　　肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不应超过40mg(1片)。

替米沙坦片服用过量怎么办 有什么副作用吗

　　替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。替米沙坦片服用过量会有什么副作用?

　　在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。

　　服用(替米沙坦片)人体过量的临床数据有限。(替米沙坦片)过量的最可能表现为低血压、头晕和心动过速，心动过缓可能因副交感(迷走神经)神经兴奋引起。如果发生低血压症状，应进行支持治疗。血液透析不能清除(替米沙坦片)。

替米沙坦片和苯磺酸氨氯地平片一块吃好吗 效果好吗

　　替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂。替米沙坦片为白色或微黄色椭圆形片，用于原发性高血压的治疗。替米沙坦片和苯磺酸氨氯地平片一块吃好吗?效果好吗?

　　替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。

　　苯磺酸氨氯地平和美卡素(替米沙坦片)这两种药可以一起吃。其服用的比例是美卡素(替米沙坦片)/苯磺酸氨氯地平=40mg/5mg 一天一次，然后逐步增加到80/10(最大剂量)。苯磺酸氨氯地平和美卡素(替米沙坦片)是两种不同作用机理的降血压药物，联合应用能够在减少用量的基础上加大疗效。

替米沙坦片和卡托普利片哪个副作用小

　　替米沙坦片和卡托普利片都是有效的降压药物，治疗高血压的效果非常好，许多患者都用它们来降压，治疗高血压等疾病，那么替米沙坦片和卡托普利片哪个副作用小?

　　自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似，极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。实验室发现：与安慰剂相比，替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦和安慰剂相似或低于安慰剂。

　　卡托普利作为血管转换酶抑制剂，具有良好的抗高血压作用，已广泛用于治疗高血压和心力衰竭，且疗效确切。该药的药品说明书上已经记载有引起咳嗽的不良反应。常见的不良反应皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性;少见的不良反应有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周。

替米沙坦片会过敏吗 过敏人群要慎用

　　心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病、外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损害证据的高危2型糖尿病(胰岛素依赖或非胰岛素依赖)替米沙坦片会过敏吗?

　　替米沙坦片的禁忌:对替米沙坦片活性成分及任一种赋形剂成分过敏者;妊娠及哺乳者;胆道阻塞性疾病患者;严重肝功能不全患者;严重肾功能不良患者禁用。

　　替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。

替米沙坦片剂量、用法用量是多少？

　　替米沙坦片是降压的药物，替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂。要发挥药效，先必须掌握用法用量才行。替米沙坦片用法用量是多少?

　　替米沙坦片用法用量

　　成人：应个体化给药，常用初始剂量为40mg(1片)，每日一次。在20-80mg剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关，若用药后未达到理想血压，可加大剂量，最大剂量为80mg(2片)，每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。

　　肾功能不全的病人：轻或中度肾功能损害的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。

　　肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不应超过40mg(1片)。

　　老年人：服用本品不需调整剂量。

替米沙坦片能和拉西地平一起用吗

　　替米沙坦片主要成份为替米沙坦，其化学名称为：4'-[(1，4'-二甲基-2'-丙基[2，6'-二-1H-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1，1'-二联苯基]-2-羧酸。替米沙坦片能和拉西地平一起用吗?效果好吗?

　　替米沙坦片能和拉西地平属于不同作用机制的降压药，是可以联合用药的，拉西地平的降压效果比较强，而且属于长效降压药，所以建议可早上服用而替米沙坦的降压作用较拉西地平弱，但是起效平稳且持久，所以建议晚上服用，这二者联合用药进行降血压，效果还是比较理想的.

　　建议要在心血管医生指导下用药，因病情及个体化用药，不可自行组合用药，以免引起低血压等副作用。联合用药期间应定期测血压，依血压情况调整用量。

请仔细阅读立文 替米沙坦片说明书的功效与作用和禁忌副作用，禁忌随便服用！