欧立停 苯甲酸利扎曲普坦片说明书-功效与作用-效果怎么样-禁忌-副作用
欧立停 苯甲酸利扎曲普坦片说明书
【药品名称】
通用名称:苯甲酸利扎曲普坦片
商品名称:欧立停
英文名称:Rizatriptan Monobenzoate Tablets
汉语拼音:Benjiasuan Lizhaquputan Pian
【成份】
本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化学名称为:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲 哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。
其结构式为:
分子式:C15H19N5·C7H6O2
分子量:391.47
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】用于成人及6至l7岁儿童有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
【规格】5mg(以利扎曲普坦计)
【用法用量】
1、成人
推荐成人偏头痛急性发作时本品首次给药剂量为5mg或10mg。10mg的药效可能会优于5mg,但可能会增加不良反应的发生风险。
成人再次给药剂量
目前安慰剂对照研究尚未确定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用药的剂量,如果偏头痛再次发作,可在首次给药2小时后再次用药,每24小时内用药剂量不应超过30mg。每30天内平均发作4次以上头痛者的用药安全性尚未得到证实。
2、6-17岁儿童患者的用药剂量
应根据儿童的体重调整用药剂量。推荐剂量:体重<40Kg(881b)者为5mg,体重≥40Kg
(881b)者为10mg。
6-17岁儿童患者24小时内使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到证实。
3、使用普萘洛尔患者的剂量调整
成人
同时使用普萘洛尔的成人患者,本品的推荐剂量为5mg,24小时内用药不宜超过3次(即15mg)。
儿童患者
体重≥40Kg(881b)同时使用普萘洛尔的儿童患者:本品推荐剂量为5mg(24小时内最大用药量为5mg)。体重<40Kg(881b)正在使用普萘洛尔治疗的儿童患者,不推荐使用本品。
【不良反应】
临床已有使用5-HT1受体激动剂导致严重不良反应甚至死亡的报告,但这些反应发生的机率非常小,且患者多伴有严重的冠状动脉疾病。这些不良反应包括冠状动脉痉挛、暂时的心肌缺血、心肌梗塞、室性心动过速、心室颤动。
临床研究中不良反应的发生率:在一项大于3700例患者的临床试验中,单次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后,最常见的不良反应是疲劳无力、嗜睡、疼痛和压迫感、头晕,且与剂量有关。在一项长期的延续性研究中,患者被允许多次给药长达一年,4%(1525例中的59例)的患者因不良反应而退出试验。
下表列出了单次服用苯甲酸利扎曲普坦后与药物有关的不良反应(发生率大于2%且与安慰剂组有显著性差异)。这些不良反应数据是在具有高度选择性人群中经过密切临床观察后获得的,实际临床应用或其他临床试验中,由于使用方法、不良反应的表述及治疗手段的差异,这些不良反应的发生率可能会有所变化。
总的来说,患者对苯甲酸利扎曲普坦片有着良好的耐受性,绝大多数不良反应轻微且短暂。临床发现当给药次数增至每24小时三次时,这些不良反应的发生率并不会升高,同时使用预防偏头痛的药物如普奈洛尔、口服避孕药或镇痛药不会改变不良反应的发生率,年龄和性别对不良反应亦无影响,种族对不良反应发生率的影响暂无充足数据。
其它与苯甲酸利扎曲普坦给药有关的不良反应:下面将给出临床应用中报道的不常见的不良反应。由于这些报告包括开放性试验中获得的数据,不能确定这些不良反应与苯甲酸利扎曲普坦的相关性,且这些不良反应报告及描述不良反应的学术用语可能存在差异等,限制了对这些不良反应发生率进行定量评估。不良反应的发生率是通过使用苯甲酸利扎曲普坦的总人数(n=3716)和报告不良反应的患者总数计算出来的。数据列出的不良反应不包括以前已经列出的常见的或者几乎与药物无关的不良反应。这些反应按照身体系统和发生的概率前后排列,发生概率的定义如下:常见指发生率大于1/100,偶见指发生率在1/100和1/1000之间,罕见指发生率小于1/1000
l、一般的:偶见有寒战、对热敏感、面目浮肿、宿醉效应、腹胀,罕见有发热、体位效应、晕厥、水肿。
2、非典型感觉:常见冷感或热感。
3、心血管系统:常见心悸,偶见心动过速、四肢发冷、血压升高、心动过缓、心律不齐。罕见心绞痛。
4、消化系统:常见腹泻与呕吐,偶见消化不良、口渴、反酸、吞咽困难、便秘、胀气、舌部水肿,罕见厌食、食欲增大、胃炎、舌部麻痹、嗳气。
5、代谢系统:偶见脱水。
6、运动系统:偶见肌无力、肌肉僵直、肌肉痛、肌肉痛性痉挛、骨骼肌疼痛、关节痛、肌肉痉挛。
7、神经/精神:常见感觉迟钝、记忆力减退、兴奋和震颤。偶见神经过敏、眩晕、失眠、焦虑、抑郁、定向障碍、共济失调、构音障碍、思维混乱、多梦、步态异常、易怒、记忆障碍、情绪激动、感觉过敏。罕见感觉迟钝、人格解体、运动不能/运动迟缓、恐惧、痉挛、嗜睡、反射减弱。
8、呼吸系统:常见呼吸困难,偶见咽炎、鼻炎、鼻充血、咽干、上呼吸道感染、呵欠、鼻干、鼻衄、鼻窦炎,罕见咳嗽、呃逆、声音嘶哑、流涕、喷嚏、呼吸急促、咽部水肿。
9、特异感官:偶见视力模糊、耳呜、眼干、眼睛灼热、眼痛、眼睛不适、耳痛、撕裂感,罕见听觉过敏、嗅觉失真、畏光、幻视、眼痒、眼部肿胀。
10、皮肤组织:常见脸红,偶见出汗、瘙痒、皮疹、荨麻疹,罕见红斑、痤疮、光过敏。
11、泌尿生殖系统:常见热潮红,偶见尿频、多尿、月经紊乱,罕见排尿困难。
6-17岁儿童患者
临床对照试验中儿童患者不良事件的发生率
国外一项评估MAXALT-MLT(默克公司苯甲酸利扎曲普坦口腔崩解片商品名,下同)治疗偏头痛急性发作不良事件的临床对照试验中,共包括1382例6-17岁的儿童患者。其中,977人(72%)至少服用了一个剂量的MAXALT-MLT和/或安慰剂。儿童偏头痛急性发作临床试验中,MAXALT组与安慰剂组的不良事件发生率相近,儿童患者不良事件的种类与成人相近。
儿童患者服用MAXALT-MLT的其他相关不良事件
以下为少见不良事件,因为以下不良反应报告数据的来源包括开放性试验,其因果关系并不完全可信。而且,不良反应报告的要求和描述不良事件的术语不相同,这会影响不良事件发生率报告的准确性。
6-17岁儿童不良事件发生率即为用药后发生不良事件的人数与使用 MAXALT-MLT总人数(N=1068)的比值。所报告的不良事件发生率均≥1%,或者有理由认为该不良事件的发生与用药有关。报告进一步按照系统进行了细化,并按照发生率的大小依次降序排列。发生率>1%者为常见不良事件;发生率为1%-1‰者为不常见的不良事件;发生率<1‰者则为罕见的不良事件。
全身性:常见——疲劳
耳和迷路障碍:不常见——听力减退
消化系统:常见——腹部不适.
神经系统障碍:不常见——协调功能异常、注意障碍、晕厥前期表现
精神障碍:不常见——幻觉
上市后用药经验
下面列举了临床使用过程中出现的和各种监测系统自发报告的潜在的严重不良反应,这些具有代表性的不良反应报道来源于利扎曲普坦的国内外应用,除了在不良反应一节中已经列举的同时也包括那些一般的无需详述的不良反应。由于报告中列举的不良反应事件来自于世界各地的上市后临床应用的自发报告,所以不能确定这些不良反应的发生率及其与利扎曲普坦的相关性。
l、心血管系统:心肌缺血,心肌梗死,周围血管缺血。
2、脑血管病:卒中。
3、神经/精神:5-羟色胺综合症,癫痫。
4、特异感官:味觉异常。
5、一般:过敏反应,过敏性/过敏性反应,血管性水肿(如面部水肿,舌肿胀,咽部水肿),哮喘,中毒性表皮溶解坏死症。
【禁忌】
1、本品禁用于缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗塞、静息性心肌缺血)或者符合缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括变异型心绞痛)症状、体征的患者。另外,有其它明显症状的心血管疾病患者亦不应接受本品治疗。
2、急性或间隔的缺血性发作(TIA)的忠者
3、末梢血管疾病(PVD)
4、局部缺血性肠疾病患者患者
5、因本品可能导致血压升高,故未经控制血压的高血压患者禁用。
6、在服用本品24小时内,禁止服用其他5-HT1激动剂,含麦角胺或麦角类药物(如双氢麦角胺或二甲麦角新碱)等。
7、半身不遂或基底偏头痛患者禁用。
8、正在使用或两周内使用过单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者禁用。
9、对利扎曲普坦过敏者禁用。
【警告和注意事项】
1、心肌缺血,心肌梗塞,变异性心绞痛:由于5-HT1B/1D受体激动剂有导致冠状动脉痉挛的可能性,使用本品时应注意发生心肌缺血和/或心肌梗死及其他心脏疾病的危险。对于存在局部缺血、血管痉挛等冠心病风险因素的患者,建议不要使用本品。如确实需要使用,应在医生的监护之下进行,首次使用时应同时进行心电图的监测及心血管功能的评价。对于长期使用本品及存在冠状动脉疾病的患者,使用本品时,建议定期进行心血管功能评价。
2、心律不齐:有服用5-HT1受体激动剂几小时后发生威胁生命的心率紊乱包括心室心动过速、心室颤动导致死亡的报道。如果这些症状发生应立即停药。
3、服用本品可能导致胸腔、喉咙、颈部或颚部紧缩感压迫感等症状,对出现此症状的患者应排除冠心病和变异型心绞痛后方可再次给药。
4、脑血管疾病:应用5-HT1受体激动剂可能会导致严重的脑血管不良反应,包括:脑出血、蛛网膜下腔出血、卒中甚至死亡。患者多数误以为自己的症状为偏头痛,从而导致了不良反应的发生。偏头痛会增加患者同时发生脑血管疾病的可能性。脑血管疾病发生时,请立即停止用药。
5、其他血管痉挛反应:5-HT1受体激动剂可能会引起非冠状血管痉挛反应,如外周血管缺血性疾病,胃肠道血管缺血性疾病和梗塞(伴随腹痛和出血性腹泻)、脾梗塞和雷诺氏综合征。服用本品发生这种非冠状血管痉挛反应后,再次给药前需排除发生血管痉挛的可能。
6、药物使用过度的头痛:过度使用急性偏头痛药物(比如麦 角 胺,曲普坦,类 罂 粟 碱或者联合给药,每月给药10天甚至10天以上)可以导致头痛更剧烈。药物使用过度的头痛可以表现为偏头痛样的每天头痛,或者偏头痛的发作频率会显著增加。戒 毒和戒 毒治疗(经常会有短暂的头痛加剧)包括戒除过量使用药物,对患者来说是必要的。
7、5-羟色胺综合症:曲普坦类药物能引起5-羟色胺综合症,特别是在联合使用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)或5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs),或三环抗抑郁剂(TCAs), 和单胺氧化酶(MAO)抑制剂时。5-羟色胺综合症可能引起的症状包括精神状态改变(如激动,幻觉,昏迷),自律神经失调(如心动过速,血压不稳定,体温过高),神经肌肉异常(如反射亢进,不协调)和/或胃肠道症状(如恶心,呕吐,腹泻)。上述症状可以在给予一个新的或者更大的剂量的血清素药物后在几分钟到几小时内发生。如果有上述5-羟色胺综合症的迹象要立即停止用药。
8、血压增高:5-H T1受体激动剂会显著升高患者的血压,包括高血压危象在内的不良反应已经有所报道,且不管患者是否患有高血压,但这种不良反应发生的概率较低。本品禁用于未经控制的高血压患者。
9、其他:本品仅用于已经确诊的偏头痛患者,若病人对本品的首次给药没行反应,再次给药前应进行偏头痛的重新诊断。
肾功能损害正在透析的患者、中度肝功能不全患者慎用本品。
若患者同时服用可能改变利扎曲普坦吸收、代谢或排泄的药物,使用本品时应加强监测。
本品的化学特性能与黑色素结合并有向含黑色素的组织(如眼睛)蓄积的可能,引起组织中毒,故长期使用本品应注意监测可能对眼睛的损害。
本品对于丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚不明确,只有对胎儿的利大于弊时方可使用。大鼠实验发现利扎曲普坦大量存在于母乳中,其浓度为母体血药浓度的5倍甚至更高。哺乳妇女慎用。
【儿童用药】
6岁以下儿童用药的安全性及有效性尚不明确。苯甲酸利扎曲普坦治疗6-17岁偏头痛儿童的临床试验中,儿童用药不良反应的报道和使用安慰剂相近。推测儿童与成人的不良反应类型相似。
【老年用药】
本品在老年人(≥65岁)体内药代动力学与成年人相似,但老年人很少出现偏头痛,因此有这类患者中使用的临床经验有限。本品在治疗老年性自主神经痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性尚未确立,故老年患者应慎用本品。
【药物相互作用】
l、由于普萘洛尔可使本品的血浆浓度增加70%,若患者服用普萘洛尔同时服用本品,单次最大服用剂量为5mg(1片)。
2、含麦角的药物能加剧血管痉挛反应,在服用本品24小时内不可同时服用含有麦角胺或麦角类药物(如双氢麦角胺、二甲麦角新碱)。
3、由于本品与其他5-HT1激动剂联合使用可以加剧血管痉挛反应,所以应避免在24小时内同时服用本品和其它5-HT1激动剂。
4、有报道称本品与选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)或者5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂((SNRIs)合用时,能引起5-羟色胺综合征,若因临床需要合用时,应注意对病人进行密切观察。
5、本品10mg与帕罗西汀同时服用后未发现两者存在临床或药理方面的相互作用。
6、本品与MAO-A抑制剂或非选择性MAO抑制剂合用时会导致利扎曲曾坦及其代谢物的AUC值升高,故使用本品时禁止与两者联合使用。
7、纳多洛尔/美托洛尔:在一项药物相互作用研究中,评估了一组12名健康受试者多剂量使用纳心安(每12小时80mg)和美多心安(每12小时100mg)情况下,口服利扎曲普坦10mg对药物动力学特征的影响,结果未发现药代动力学方面的变化。
8、口服避孕药:在一项药物相互作用研究中,18名健康的女性志愿者连续6天口服避孕药,同时给予苯甲酸利扎曲普坦(10~30 mg/day)后,结果未发现利扎曲普坦对乙炔雌二醇或炔诺酮血药浓度产生影响。
【药物过量】
临床上尚未出现服用过量的情况。
在一项超过300病人的研究中,利扎曲普坦40mg(单剂量或隔2小时给药双剂量)基本能够很好的耐受,头昏和幻觉是普遍的药物相关的副作用。
在一项临床药理研究中,12例受试者给予利扎曲普坦4小时内总累积量达到80mg,两例受试者出现昏厥和心动过缓,一例29岁的女性受试者在全部给药结束后3小时出现呕吐、心动过缓、头晕症状,在其它症状发作后的1小时,检测到对阿 托 品敏感的三度房室传导阻滞。另一名25岁的男子出现了短暂的头晕、晕厥、大小便失禁,在静脉穿刺后立即出现了5秒钟的心脏收缩骤停,这次静脉穿刺发生在此次研究项目患者给药80mg后2小时(患者给药时问超过4小时)。
另外,根据利扎曲普坦的药理学研究表明,药物过量有可能引起血压升高以及其他的心血管不良反应。一旦怀疑药物过量,可对病人进行洗胃,并且至少12小时内对病人进行临床观察和心电图监测。
血液透析治疗药物过量的有效性有待评价。
【药理毒理】
作用机制
利扎曲普坦对5-HTlB和5-HTID受体具有高度的亲和力,本品治疗偏头痛的作用机理推测是作为颅内血管和三叉神经系统神经末梢的5-HTIB/ID受体激动剂。
遗传毒性
体外和体内研究均没有发现利扎曲普坦的致突变和致畸作用。这些试验包括:Ames试验、哺乳动物致突变试验、染色体畸变试验、小鼠体内染色体畸变试验。
生殖毒性
雌性大鼠口服100m g/kg/day利扎曲普坦后会出现动情周期改变和交配延迟的现象,此时血浆暴露量约为每日人体口服最高推荐剂量(MRDD)30mg所达到暴露量的225倍。无效应剂量为10mg/kg/day(此剂量为人体MRDD所达到暴露量的15倍),在此剂量下亦未发现雌性大鼠出现其他方面的生殖毒性。当给予雄性大鼠剂量高达250mg/kg/day时,未出现生育能力的下降和生殖机能的损伤(此剂量为人体MRDD所达到暴露量的550倍)。
致癌性
小鼠和大鼠分别口服利扎曲普坦100周和106周进行长期口服给药的致癌毒性研究,给药剂量125mg/kg/day。对血浆中原型药物AUC值进行检测,最高剂量组暴露量大约为人体日最大给药剂量(10mg/次,3次/天)时所测定的平均AUC值的150倍(小鼠)和240倍(大鼠)。两种动物均未发现因利扎曲普坦导致的肿瘤发生率增加。
【药代动力学】
本品口服吸收完全,平均绝对生物利用度约为45%,1~1.5小时达到平均最高血浆浓度(Cmax),偏头痛发作对本品的吸收及药代动力学无明显影响,食物对其生物利用度亦无明显影响,但会延长达峰时间约1小时。临床试验时,食物对本品吸收无影响。
本品女性的药-时曲线下面积(AUC)比男性高约30%,多次给药无蓄积。
平均表现分布容积男性约为140升,女性为110升,血浆蛋白结合率较低(14%)。
本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)通过氧化脱氨基反应代谢为吲 哚乙酸(IAA),该物质对5-HTIB/ID受体无活性。代谢物N-去甲基利扎曲普坦是一种与原型药物具有5-HT1B/1D受体激动剂相似作用的化合物,血浆浓度约为原型药物的14%,其代谢过程与原型药物类似。其他少量代谢产物主要为N-氧化物、6-羟基化合物及6-羟基代谢产物的硫酸盐等,它们对5-HT1B/1D受体无活性。
口服经14C标记的利扎曲普坦10mg,120小时内发现本品绝大部分(约82%)通过肾脏排泄,12%在粪便中被发现。口服14C-利扎曲普坦后,血液中14C-利扎曲普坦约占放射量的17%。口服用药后,51%是以吲 哚乙酸(IAA)代谢物从尿液中排出,原形药约占14%。
本品在男性和女性中消除半衰期(t1/2)平均为2~3小时。
对细胞色素P450各亚型的影响:利扎曲普坦不会抑制肝脏中细胞色素P450亚型3A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1的活性,对2D6亚型会竞争性抑制(Ki=1400 nM),但此时的剂量已远高于临床使用剂量。
特殊人群:
老年病人:无偏头痛的健康老年志愿者(年龄65~77岁)服用利扎曲普坦后的药代动力学数据与其他健康志愿者(年龄18~45岁)的数据相似。
儿童病人:6-17岁儿童偏头痛病人使用苯甲酸利扎曲普坦片的药代动力学已经确认。
体重在20~39公斤的儿童病人单次给药苯甲酸利扎曲普坦片-MLT口腔崩解片5mg和体重在40公斤以上的儿童病人单次给药苯甲酸利扎曲普坦片-MLT口腔崩解片10mg后,观察结果与成人给予单剂量的苯甲酸利扎曲普坦片-MLT口腔崩解片10mg相似。
性别:口服10mg利扎曲普坦后,女性的平均AUC和Cmax分别比男性高30%和11%,Tmax基本相同。
肝功能损伤患者:轻度或中度酒精性肝硬变患者及轻度肝功能衰退患者口服利扎曲普坦后的血药浓度与健康志愿者相似,中度肝功能衰退患者的血药浓度比健康志愿者高约30%。(参见“注意事项”)
肾功能损伤患者:肌肝清除率为10~60ml/min/1.73m2的肾功能损伤患者的AUC与健康受试者相似,当患者的肌肝清除率小于2ml/min/1.73 m2时,其AUC比健康受试者高约44%。(参见“注意事项”)
人种:研究显示,非洲裔美洲人和白种人的药代动力学数据没有显著差异。
【贮 藏】遮光,密封保存。
【包 装】药用聚氯乙烯硬片/药用铝箔包装,6片/板/盒。
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H20080740
【生产企业】湖北欧立制药有限公司
欧立停 苯甲酸利扎曲普坦片说明书相关内容
苯甲酸利扎曲普坦片的规格是怎样呢
苯甲酸利扎曲普坦片儿童患者用药的安全性和有效性尚未明确,临床试验中没有关于利扎曲普坦过量应用的报道。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的规格是怎样呢?
苯甲酸利扎曲普坦片为白色或类白色片。用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
对于间断的长期使用苯甲酸利扎曲普坦片及存在冠状动脉疾病先兆等危险因素的病人,当需要使用苯甲酸利扎曲普坦片时,推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。
苯甲酸利扎曲普坦片主要通过单胺氧化酶-A (MAO-A) 氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D 受体没有活性),少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D 受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,其血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,对5-HT1B/1D受体均没有活性。
苯甲酸利扎曲普坦片的规格是铝塑包装,3片/板/盒或6片/板/盒。大家需要认准购买。
最后,笔者在此希望大家通过这篇文章能够了解到了想要的信息,并且多去关注不同药物的相关资讯,扩大自己对药物的了解与认识。
欧立停 苯甲酸利扎曲普坦片
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药师点评:维B是神经系统必需的营养物质,帮助中枢神经系统正常运作,如B3(烟酸)用于治疗头痛、眩晕症等,所有的VB必须同时发挥作用,称为VB的融合作用。单独摄入某种VB,效果较差。故医生常建议偏头痛患者等精神压力大者及时补充复合维生素B族片。
苯甲酸利扎曲普坦片的使用方法是怎样的
苯甲酸利扎曲普坦片是一种西药,主要成分也就是苯甲酸利扎曲普坦。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的使用方法是怎样的?
苯甲酸利扎曲普坦片是一种不错的药,主要用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。而苯甲酸利扎曲普坦片的服用方法是这样的:口服给药,一次5~10mg(1~2片)。具体如下:
1、成人每次用药的时间间隔至少为2小时,一日最高剂量不得超过30mg(6片)。或遵医嘱。
2、6-17岁儿童患者的用药剂量应根据儿童的体重调整用药剂量。推荐剂量:体重<40KG(881b)者为5mg,体重>=40KG(881b)者为10mg。6-17岁儿童患者24小时内使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到证实。
3、使用普萘洛尔患者的剂量调整成人同时使用普萘洛尔的成人患者,本品的推荐剂量为5mg,24小时内用药不宜超过3次(即15mg)儿童患者体重>=40KG(881b)同时使用普萘洛尔的儿童患者:本品的推荐剂量为5mg(24小时内用药量为5mg)。体重<40KG(881b)同时使用普萘洛尔的儿童患者,不推荐使用本品。
笔者还要提醒的是,苯甲酸利扎曲普坦片禁用于缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗塞、静息性心肌缺血)或者符合缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括变异型心绞痛)症状、体征的患者。另外,有其它明显症状的心血管疾病患者亦不应接受本品治疗。
以上就是苯甲酸利扎曲普坦片的介绍,笔者提醒各位患者朋友,使用苯甲酸利扎曲普坦片前,要仔细看下说明书内容,如出现任何不适症状,应立即停药并去医院就诊。
苯甲酸利扎曲普坦片的药理作用是怎样的
苯甲酸利扎曲普坦片是口服药物,成分为化学药物,对于某些头痛有治疗效果。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的药理作用是怎样的?
苯甲酸利扎曲普坦片是一种不错的药,主要用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。苯甲酸利扎曲普坦片额药理作用是这样的:
1.由于普萘洛尔可使本品的血浆浓度增加70%,可在服用普萘洛尔同时服用本品5mg。
2.含麦角的药物能延长血管痉挛反应,在服用本品24小时内不可同时服用含有麦角胺或麦角胺型药物(如双氢麦角胺、美西麦角)。
3.其它5-HT1激动剂可以累积血管痉挛的作用,不推荐在24小时内联合服用本品和其它5-HT1激动剂。
4.如果临床有正当理由准许本品与选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)合用,应注意对病人进行密切观察。
5.本品10mg与帕罗西汀同时服用后没有发现两者在临床或药理方面的相互作用。
6.本品不能与MAO-A抑制剂、非选择性MAO抑制剂合用。
利扎曲普坦对5-HTlB和5-HTID受体具有高度的亲和力,本品治疗偏头痛的作用机理推测是作为颅内血管和三叉神经系统神经末梢的5-HTIB/ID受体激动剂。苯甲酸利扎曲普坦片的治疗效果值得信赖,有需要的患者朋友不妨选用。
以上就是苯甲酸利扎曲普坦片的介绍,笔者提醒各位患者朋友,使用苯甲酸利扎曲普坦片前,要仔细看下说明书内容,如出现任何不适症状,应立即停药并去医院就诊。
苯甲酸利扎曲普坦片口服用量是多少呢
苯甲酸利扎曲普坦片只用于治疗确诊的偏头痛。禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。那么,苯甲酸利扎曲普坦片口服用量是多少呢?
苯甲酸利扎曲普坦片用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
给轻、中度酒精性肝硬化引起的肝损害患者口服苯甲酸利扎曲普坦片后的血浆浓度,轻度肝功能不全的患者与健康对照组相似,而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大约30%。
苯甲酸利扎曲普坦片与5-HT1激动剂联合应用时,已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外,包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。
苯甲酸利扎曲普坦片的用法用量是口服给药,一次5~10 mg(1~2片),每次用药的时间间隔至少为2小时,一日最高剂量不得超过30mg(6片)。或遵医嘱。
文章的最后,笔者叮嘱大家服用药物之前,除了咨询专业的医师或药师外,还要认真阅读说明书,更深入地认识药物的情况。
苯甲酸利扎曲普坦片老年人能吃吗
苯甲酸利扎曲普坦片发挥治疗偏头痛作用是通过抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,那么,苯甲酸利扎曲普坦片老年人能吃吗?
苯甲酸利扎曲普坦片用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。苯甲酸利扎曲普坦片口服给药,一次5~10 mg(1~2片),每次用药的时间间隔至少为2小时,一日最高剂量不得超过30mg(6片)。或遵医嘱。
苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对苯甲酸利扎曲普坦片吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。
对于苯甲酸利扎曲普坦片老年人能否吃的问题,苯甲酸利扎曲普坦片在老年人(≥65岁)体内的药代动力学与成年人相似,但老年人很少出现偏头痛,苯甲酸利扎曲普坦片在这类病人中使用的临床经验是有限的;苯甲酸利扎曲普坦片在治疗老年性自主神经痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性没有确定。因此老年患者应谨慎用药。
阅读完上文后,不知道文章是否已经解答了大家心中的疑问,最好笔者在这里提醒大家,如有想要拥有健康的体魄,不妨多进行体育锻炼,增强自身的抵抗力。
苯甲酸利扎曲普坦片用药注意事项是什么呢
苯甲酸利扎曲普坦片多剂量给药没有发生蓄积效应。年龄在18岁以下的病人不推荐使用苯甲酸利扎曲普坦片。那么,苯甲酸利扎曲普坦片用药注意事项是什么呢?
苯甲酸利扎曲普坦片用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
苯甲酸利扎曲普坦片用药有一定的注意事项,具体介绍如下:
1、只用于治疗确诊的偏头痛。
2、病人若患有影响药物吸收、代谢或排泄的疾病时应谨慎用药。
3、对于间断的长期使用苯甲酸利扎曲普坦片及存在冠状动脉疾病先兆等危险因素的病人,当需要使用苯甲酸利扎曲普坦片时,推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。
4、苯甲酸利扎曲普坦片的化学特性能与黑色素结合并有可能蓄积导致中毒,长期用药存在对眼睛影响的可能性,应注意监测。
5、偏头痛一次性发作,若病人对苯甲酸利扎曲普坦片的首次剂量没有反应,应在第二次给药前进行重新诊断。
6、苯甲酸利扎曲普坦片对于丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立。
7、肾功能损害患者中透析的病人应谨慎使用。
8、中度肝功能不全的病人应谨慎使用。
综上所述,大家应该都已经了解到了想要的信息了,另外,笔者提醒大家用药前应先认真阅读说明书。在此祝大家身体健康!
苯甲酸利扎曲普坦片用于治疗什么呢
苯甲酸利扎曲普坦片中度肝功能不全的病人应谨慎使用。肾功能损害患者中透析的病人应谨慎使用。那么,苯甲酸利扎曲普坦片用于治疗什么呢?
苯甲酸利扎曲普坦片主要成分是苯甲酸利扎曲普坦,苯甲酸利扎曲普坦片适应症为用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
苯甲酸利扎曲普坦片有很好的耐受性,不良反应轻且时间短暂。主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外,包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡,这些事件极少发生,报道的病人多伴有冠状动脉疾病(CAD)危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
苯甲酸利扎曲普坦片用法用量是口服给药,一次5~10 mg(1~2片),每次用药的时间间隔至少为2小时,一日最高剂量不得超过30mg(6片)。或遵医嘱。
苯甲酸利扎曲普坦片禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或其它隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。因苯甲酸利扎曲普坦片能升高血压,故不易控制血压的高血压患者禁用。
通过阅读上文,相信大家对于此药物有了更为深入的认识,建议患者要根据自身的病情选择最合适的药物,并且根据说明书服药。
欧立停 苯甲酸利扎曲普坦片
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药师点评:维B是神经系统必需的营养物质,帮助中枢神经系统正常运作,如B3(烟酸)用于治疗头痛、眩晕症等,所有的VB必须同时发挥作用,称为VB的融合作用。单独摄入某种VB,效果较差。故医生常建议偏头痛患者等精神压力大者及时补充复合维生素B族片。
服用苯甲酸利扎曲普坦片要注意什么事项
患者在服用苯甲酸利扎曲普坦片之前,要仔细阅读其说明书内容。那么,服用苯甲酸利扎曲普坦片要注意什么事项?
苯甲酸利扎曲普坦片是一种不错的药,患者服用苯甲酸利扎曲普坦片要注意这些事项:
1、心肌缺血,心肌梗塞,变异性心绞痛:由于5-HT1B/1D受体激动剂有导致冠状动脉痉挛的可能性,使用本品时应注意发生心肌缺血和/或心肌梗死及其他心脏疾病的危险。对于长期使用本品及存在冠状动脉疾病的患者,使用本品时,建议定期进行心血管功能评价。
2、心律不齐:有服用5-HT1受体激动剂几小时后发生威胁生命的心率紊乱包括心室心动过速、心室颤动导致死亡的报道。如果这些症状发生应立即停药。
3、服用本品可能导致胸腔、喉咙、颈部或颚部紧缩感压迫感等症状,对出现此症状的患者应排除冠心病和变异型心绞痛后方可再次给药。
4、脑血管疾病:应用5-HT1受体激动剂可能会导致严重的脑血管不良反应,包括:脑出血、蛛网膜下腔出血、卒中甚至死亡。
患者多数误以为自己的症状为偏头痛,从而导致了不良反应的发生。偏头痛会增加患者同时发生脑血管疾病的可能性。脑血管疾病发生时,请立即停止用药。
5、其他血管痉挛反应:5-HT1受体激动剂可能会引起非冠状血管痉挛反应,如外周血管缺血性疾病,胃肠道血管缺血性疾病和梗塞(伴随腹痛和出血性腹泻)、脾梗塞和雷诺氏综合征。服用本品发生这种非冠状血管痉挛反应后,再次给药前需排除发生血管痉挛的可能。
6、药物使用过度的头痛:过度使用急性偏头痛药物(比如麦角胺,曲普坦,类罂粟碱或者联合给药,每月给药10天甚至10天以上)可以导致头痛更剧烈。
药物使用过度的头痛可以表现为偏头痛样的每天头痛,或者偏头痛的发作频率会显著增加。戒 毒和戒 毒治疗(经常会有短暂的头痛加剧)包括戒除过量使用药物,对患者来说是必要的。
7、5-羟色胺综合症:曲普坦类药物能引起5-羟色胺综合症,特别是在联合使用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)或5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs),或三环抗抑郁剂(TCAs),和单胺氧化酶(MAO)抑制剂时。
上述症状可以在给予一个新的或者更大的剂量的血清素药物后在几分钟到几小时内发生。如果有上述5-羟色胺综合症的迹象要立即停止用药。
苯甲酸利扎曲普坦片要注意的事项有很多,患者只有都了解清楚并且注意好,才能更好地达到治疗目的。
以上就是苯甲酸利扎曲普坦片的介绍,笔者提醒各位患者朋友,使用苯甲酸利扎曲普坦片前,要仔细看下说明书内容,如出现任何不适症状,应立即停药并去医院就诊。
过量服用苯甲酸利扎曲普坦片会怎么样
苯甲酸利扎曲普坦片需要在医生的指导下合理服用,切勿过来服用。那么,过量服用苯甲酸利扎曲普坦片会怎么样?
苯甲酸利扎曲普坦片是一种不错的药,临床上尚未出现服用过量的情况,建议患者用药要注意好其量的问题。在一项超过300病人的研究中,利扎曲普坦40mg(单剂量或隔2小时给药双剂量)基本能够很好的耐受,头昏和幻觉是普遍的药物相关的副作用。
在一项临床药理研究中,12例受试者给予利扎曲普坦4小时内总累积量达到80mg,两例受试者出现昏厥和心动过缓,一例29岁的女性受试者在全部给药结束后3小时出现呕吐、心动过缓、头晕症状,在其它症状发作后的1小时,检测到对阿托品敏感的三度房室传导阻滞。另一名25岁的男子出现了短暂的头晕、晕厥、大小便失禁,在静脉穿刺后立即出现了5秒钟的心脏收缩骤停,这次静脉穿刺发生在此次研究项目患者给药80mg后2小时(患者给药时问超过4小时)。
另外,根据利扎曲普坦的药理学研究表明,药物过量有可能引起血压升高以及其他的心血管不良反应。一旦怀疑药物过量,可对病人进行洗胃,并且至少12小时内对病人进行临床观察和心电图监测。
可见,过量服用苯甲酸利扎曲普坦片轻则会产生一些头昏、幻觉的症状,重则会出现中毒昏迷,建议患者还是需要按照正确的量服用。
以上就是苯甲酸利扎曲普坦片的介绍,笔者提醒各位患者朋友,使用苯甲酸利扎曲普坦片前,要仔细看下说明书内容,如出现任何不适症状,应立即停药并去医院就诊。
苯甲酸利扎曲普坦片的不良反应多不多
是药三分毒,患者在服用苯甲酸利扎曲普坦片之前,要了解清楚苯甲酸利扎曲普坦片的不良反应。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的不良反应多不多?
苯甲酸利扎曲普坦片是一种不错的药,但是不良反应也比较多,患者用药要注意好。苯甲酸利扎曲普坦片的不良反应有这些:
l、一般的:偶见有寒战、对热敏感、面目浮肿、宿醉效应、腹胀,罕见有发热、体位效应、晕厥、水肿。
2、非典型感觉:常见冷感或热感。
3、心血管系统:常见心悸,偶见心动过速、四肢发冷、血压升高、心动过缓、心律不齐。罕见心绞痛。
4、消化系统:常见腹泻与呕吐,偶见消化不良、口渴、反酸、吞咽困难、便秘、胀气、舌部水肿,罕见厌食、食欲增大、胃炎、舌部麻痹、嗳气。
5、代谢系统:偶见脱水。
6、运动系统:偶见肌无力、肌肉僵直、肌肉痛、肌肉痛性痉挛、骨骼肌疼痛、关节痛、肌肉痉挛。
7、神经/精神:常见感觉迟钝、记忆力减退、兴奋和震颤。偶见神经过敏、眩晕、失眠、焦虑、抑郁、定向障碍、共济失调、构音障碍、思维混乱、多梦、步态异常、易怒、记忆障碍、情绪激动、感觉过敏。罕见感觉迟钝、人格解体、运动不能/运动迟缓、恐惧、痉挛、嗜睡、反射减弱。
8、呼吸系统:常见呼吸困难,偶见咽炎、鼻炎、鼻充血、咽干、上呼吸道感染、呵欠、鼻干、鼻衄、鼻窦炎,罕见咳嗽、呃逆、声音嘶哑、流涕、喷嚏、呼吸急促、咽部水肿。
9、特异感官:偶见视力模糊、耳呜、眼干、眼睛灼热、眼痛、眼睛不适、耳痛、撕裂感,罕见听觉过敏、嗅觉失真、畏光、幻视、眼痒、眼部肿胀。
10、皮肤组织:常见脸红,偶见出汗、瘙痒、皮疹、荨麻疹,罕见红斑、痤疮、光过敏。
可见,苯甲酸利扎曲普坦片的不良反应比较多,患者要谨遵医生的吩咐合理用药才行。苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份苯甲酸利扎曲普坦。苯甲酸利扎曲普坦片用于成人及6-17岁儿童有不是英语或无先兆的偏头痛发作的急性治疗,不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
以上就是苯甲酸利扎曲普坦片的介绍,笔者提醒各位患者朋友,使用苯甲酸利扎曲普坦片前,要仔细看下说明书内容,如出现任何不适症状,应立即停药并去医院就诊。
请仔细阅读欧立停 苯甲酸利扎曲普坦片说明书的功效与作用和禁忌副作用,禁忌随便服用!相关疾病
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祛瘀止痛。
清热养阴,平肝熄风,和营止痛。
养血祛风,散寒止痛。
相关偏方
偏头痛,神经血管性头痛发作。
内伤头痛(血管性头痛,三叉神经痛,枕大神经痛,肌紧张性头痛等。
血管神经性头痛。
活血止痛。治疗偏头痛疗效显著。
理气疏肝止痛。主治不明原因头痛、胃痛等症,服用5日可获效。
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补气益血,行气通络。
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